专利名称：一种用于紧急避孕的药物组合物的制作方法米非司酮是20世纪80年代初期由法国Roussel ucalf公司合成的抗孕激素，最初只用于抗早孕。它通过阻断孕酮受体，直接或间接的作用于下丘脑-垂体-卵巢-子宫内膜轴，干扰妊娠发生发展的各个阶段，米非司酮用于紧急避孕在月经的不同时期作用的机制也不同。排卵前期用药可抑制卵泡生长发育，抑制排卵或延长排卵；排卵后用药主要作用于子宫内膜，干扰孕卵着床。理想的紧急避孕药应是高效、无副作用，不干扰月经周期，并可作用在月经周期的各个时段。米非司酮用于紧急避孕的临床普遍用药剂量从600mg,逐渐降低为25mg和IOmg,于性交后120小时内尤其是72小时内一次性服用。目前临床常用方法为性交后120小时内尤其是72小时内单次给予25mg和IOmg米非司酮,但72小时-120小时间的避孕效果并不理想。《中国计划生育学杂志》1999年第10期谭坤伦等的“分两次服用小剂量米非司酮用于紧急避孕”中公开了 25mg和50mg米非司酮分两次服用的方法用于紧急避孕的有效率与国内报道的同一药物剂量单次服用的避孕有效率相近。
本发明的目的为提供一种性交后120小时内服用效果好的药物组合物。实现上述目的的给药方案为—种用于紧急避孕的组合物，该组合物包含2个剂量单位，每个剂量单位包含5mg±0. 5mg的米非司酮和药学可接受的辅料。本发明的组合物中还包含验孕试纸。本发明的组合物用于120小时内无保护性生活的紧急避孕，尤其适用于72-120小时无保护性生活。每个剂量单位为固体制剂，如片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、滴丸剂、膜剂等。其中片剂和胶囊剂为优选剂型。药学可接受的辅料包括赋形剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂等。本发明的有益效果为I、本发明的避孕组合物于性交后120小时内服用2个含5mg±0.5mg米非司酮的剂量单位，增加了避孕效果，能有效地防止妊娠的发生。2、药学试验和临床试验均证明本发明的避孕组合物于性交后72-120小时内分两次给药的避孕效果明显优于单次给药的避孕效果，且副作用小。 药效学试验I、试验方法取性成熟大鼠，适应性饲养一周，于下午5点雌雄2 I合笼，第二天早晨8:00-9:00进行阴道涂片检查，如阴道内科见大量精子出现，表明交配成功，交配成功者分笼饲养，并将该日定为妊娠第一天(dl)。交配成功的大鼠随机分组，分别于dl、d2、d3、d4、d5灌胃给药，其中MFl组单次给药,给药剂量为25mg/kg(相当于相人用的IOmg米非司酮)，MF2组分两次给药，两次间隔12h，每次给药剂量为12. 5mg/kg,于dl2天脱臼法处死动物，解剖，检查。2、试验结果孕鼠数、妊娠率(％ )、妊娠抑制率(％ )本发明涉及一种紧急避孕给药方案及用于该方案的药物组合物，现有技术中的紧急避孕给药方案中10mg米非司酮为性交后120内尤其是72小时内单次给药，避孕效果不理想。本发明提供一种避孕效果好的紧急避孕给药方案，该方案为性交后120小时内服用5mg±0.5mg米非司酮剂量单位，12小时内再服用5mg±0.5mg米非司酮剂量单位。本发明的技术方案能有效防止妊娠的发生，尤其对于72-120小时间服用的避孕效果明显优于单次给药的避孕效果，且副作用小。