用于治疗癌症的医药组合物制作方法_宋佳恩专利（癌症,组合,医药）-早鸽网

用于治疗癌症的医药组合物制作方法

专利名称

用于治疗癌症的医药组合物制作方法
发明者

宋佳恩
公开日

2012年4月4日
申请日期

2011年9月8日
优先权日

2010年9月8日
申请人

恒康生技医药股份有限公司
文档编号

A61K31/7048GK102397549SQ20111026552
关键字

癌症组合医药治疗用于
权利要求

1. 一种组蛋白去乙酰酶抑制剂及喃三醇(furoSt-5-ene-3，22J6-triol)配糖体的协同组合用于制备治疗癌症的药物的用途，其特征是，该喃三醇配糖体具有式I所示的结构其中R1选自于由氢、葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖、双糖、叁糖、肆糖、伍糖以及陆糖所构成的群组，其中该双糖、叁糖、肆糖、伍糖以及陆糖各由选自下列的单糖所组成葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖及阿拉伯糖(其中C-25处的立体异构体为R型(右旋)或S 型(左旋))；R2为氢及甲基，及R3选自于由氢、葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖及阿拉伯糖所构成的群组2.根据权利要求1所述的用途，其特征是，该组蛋白去乙酰酶抑制剂为丁酸钠(NaB)或辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)3.根据权利要求1所述的用途，其特征是，所述式I所示的喃三醇配糖体为 (25R) -26-0- β -D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋留烷_3 β，26- 二醇-3_0_ α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4) - α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4) - [ α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 2) ] - β -D-吡喃葡萄糖苷；26-0-β -D-吡喃葡萄糖基-22 α -甲氧基-(25S)-呋甾-5-烯-3 β， 26- 二醇-3-0- α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4) - β -D-吡喃葡萄糖苷；26_0_ β -D-吡喃葡萄糖基-22 α -甲氧基-(25R)-呋甾_5_烯_3 β，26- 二醇-3_0_ α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4)-β-D-吡喃葡萄糖苷；或沈-0-0-0_吡喃葡萄糖基-22 α-甲氧基-(25R)-呋甾-5-烯_3β，26_ 二醇-3-0-α -L-吡喃鼠李糖基_(1 — 2)-a-L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4)-β-D-吡喃葡萄糖苷4.根据权利要求1所述的用途，其特征是，所述式I所示的喃三醇配糖体为 (25R) -26-0- β -D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋留烷_3 β，26- 二醇-3_0_ α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4) - α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4) - [ α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 2) ] - β -D-吡喃葡萄糖苷5.根据权利要求1所述的用途，其特征是，所述癌症为前列腺癌、肝癌、肺癌或结肠癌6.根据权利要求1所述的用途，其特征是，所述癌症为前列腺癌7.根据权利要求1所述的用途，其特征是，所述组蛋白去乙酰酶抑制剂为丁酸钠(NaB) 或辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)，且所述式I所示的喃三醇配糖体为(25R)-26-0-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋甾烷-3 β，26- 二醇-3-0- α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4)-a-L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4)_[α-L-吡喃鼠李糖基_(1 — 2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷8.根据权利要求1所述的用途，其特征是，所述组蛋白去乙酰酶抑制剂为丁酸钠(NaB)，且所述式I所示的喃三醇配糖体为(25R)-26-0-i3 -D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋甾烷-3 β，26- 二醇-3-0- α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4) - α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4) - [ α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 2) ] - β -D-吡喃葡萄糖苷9.根据权利要求1所述的用途，其特征是，所述组蛋白去乙酰酶抑制剂为辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)，且所述式I所示的喃三醇配糖体为(25R)-26-0-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋甾烷-3 β，26- 二醇-3-0- α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4) - α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 4) - [ α -L-吡喃鼠李糖基-(1 — 2) ] - β -D-吡喃葡萄糖苷10.根据权利要求1所述的用途，其特征是，所述组蛋白去乙酰酶抑制剂及式I所示的喃三醇配糖体可同时或依序投予
技术领域

本发明涉及一种用于治疗癌症具增强的抗癌效用的新颖医药组合物
背景技术

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：用于治疗癌症的医药组合物的制作方法组蛋白去乙酰酶抑制剂(HDACi)可诱发肿瘤细胞中多种生物反应，包括诱发细胞凋亡及抑制细胞增生，且结合HDACi与其它促凋亡剂可导致协同细胞凋亡以及较使用单剂所观察到更佳的抗肿瘤活性(Bolden et al. , Nat. Rev. Drug Discov. 5 :769-784, 2006)。伏立诺他(Vorinostat)是第一个被核准用于临床恶性肿瘤(例如，皮肤T细胞淋巴瘤)病人治疗的HDACi。Dokmanovic等人提出假设，HDACi对其目标的结合的快速反转可提供正常细胞抵消这些药剂的抑制作用的能力，然而癌症细胞具有多种缺陷，其改变了调节细胞增生、存活、死亡及移动的蛋白质，较不能抵消HDACi的作用(Dokmanovic et al., Mol. Cancer Res. 5(10) :981_989，2007)。若此假设是确凿的，包括间歇性给药的临床治疗策略可能是达成选择性抗癌活性最有效的方案，且HDACi与其它抗癌药剂合并使用的治疗策略可能是最有前景的。Frew等人亦提出，HDACi为很有前景的抗癌药剂，且当合并某些抗癌药物能提供协同的肿瘤细胞消灭效用，但在某些情况，HDACi可能提高靶向特定激酶的化合物的抑制作用(Frew et al. , Cancer Letters 280:125-133,2009)。应需有用于治疗癌症的具增强抗癌效用且安全的新颖方法。
本发明涉及一种通过并用组蛋白去乙酰酶抑制剂来治疗癌症的新颖方法。本发明中，意外地发现并用组蛋白去乙酰酶抑制剂及喃三醇配糖体(furOSt-5-ene-3，22， 26-triol glycoside)提供协同的抗癌效用。在一方面，本发明提供一种用于治疗癌症的医药组合物，其包含组蛋白去乙酰酶抑制剂及具有如式I所示的喃三醇(furoSt-5-ene-3，22J6-triol)配糖体的协同组合本发明涉及一种用于治疗癌症的新颖方法，其通过使用组蛋白去乙酰酶抑制剂与喃三醇(furost-5-ene-3，22，26-triol)配糖体的协同组合。本发明还提供用于治疗癌症的包含该协同组合的医药组合物，以及以该协同组合治疗癌症。

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