用于青光眼的治疗或预防的医药组合物制作方法_冈成荣治专利（青光眼,预防,组合）-早鸽网

用于青光眼的治疗或预防的医药组合物制作方法

专利名称

用于青光眼的治疗或预防的医药组合物制作方法
发明者

冈成荣治, 米田健治, 萩原昌彦, 重富学
公开日

2012年5月9日
申请日期

2010年3月30日
优先权日

2009年3月30日
申请人

宇部兴产株式会社
文档编号

A61K31/443GK102448940SQ20108002360
关键字

青光眼预防组合医药治疗用于
权利要求

1. 一种用于青光眼的治疗或预防的医药组合物，其含有通式(1)表示的吡啶基氨基乙酸化合物或其药理上可容许的盐作为有效成分；2.根据权利要求1所述的医药组合物，其中，R2和R3各自独立地表示氢原子或C1-C4烷基3.根据权利要求1或2所述的医药组合物，其中，Y表示可被选自卤素原子、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基和C1-C4烷基硫基中的基团取代的双环式杂芳环基团或基团-Q1-Q2,该式中，Q1表示亚芳基或5 6元环杂亚芳基、Q2表示可被选自卤素原子、羟基W1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和卤代C1-C4烷氧基中的基团取代的芳香环基团或5 6元环杂环基团4.根据权利要求1 3中任一项所述的医药组合物，其中，Z表示可被选自卤素原子、 C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和卤代C1-C4烷氧基中的基团取代的芳香环基团或完全不饱和的5 6元环杂芳环基团5.根据权利要求1 4中任一项所述的医药组合物，其中，Y表示可被选自卤素原子、 C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基和C1-C4烷基硫基中的基团取代的苯并呋喃基、苯并噻嗯基、苯并噁唑基或苯并噻唑基，或者Y表示基团-Q1-Q2,该式中，Q1 表示亚苯基、亚噻嗯基、亚哒嗪基或亚嘧啶基、Q2表示可被选自卤素原子、羟基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和卤代C1-C4烷氧基中的基团取代的苯基、噻嗯基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、1，2，4-三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、4，5- 二氢噻唑基、吡咯烷基或哌啶基6.根据权利要求5所述的医药组合物，其中，Y表示可被选自氟原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、二氯甲基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氯甲氧基、二氯甲氧基、甲基硫基、乙基硫基、丙基硫基、异丙基硫基和叔丁基硫基中的基团取代的苯并呋喃基、苯并噻嗯基、苯并噁唑基或苯并噻唑基7.根据权利要求5所述的医药组合物，其中，Y表示基团-Q1-Q2,该式中，Q1表示亚苯基、亚噻嗯基、亚哒嗪基或亚嘧啶基，Q2表示可被选自氟原子、氯原子、溴原子、羟基、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、二氯甲基、2，2，2-三氟乙基、2，·2，2-三氯乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氯甲氧基和二氯甲氧基中的基团取代的苯基、噻嗯基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、1，2，4_三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、4，5-二氢噻唑基、吡咯烷基或哌啶基8.根据权利要求1 7中任一项所述的医药组合物，其中，Z表示可被选自卤素原子、 C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和卤代C1-C4烷氧基中的基团取代的苯基、噻嗯基、咪唑基、噻唑基、吡啶基或嘧啶基9.根据权利要求8所述的医药组合物，其中，Z表示可被选自氟原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、二氯甲基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氯甲氧基和二氯甲氧基中的基团取代的苯基、噻嗯基、咪唑基、噻唑基、吡啶基或嘧啶基10.根据权利要求1 9中任一项所述的医药组合物，其中，R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基11.根据权利要求1 5、8 10中任一项所述的医药组合物，其中，Y表示可被选自卤素原子和C1-C4烷氧基中的基团取代的苯并呋喃基或苯并噻嗯基12.根据权利要求1 5、8 10中任一项所述的医药组合物，其中，Y表示基团-Q1-Q2, 该式中，Q1表示亚苯基或亚哒嗪基、Q2表示可被选自卤素原子、C1-C4烷基和卤代C1-C4烷基中的基团取代的苯基、吡唑基、噻唑基、1，2，4-三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或4，5-二氢噻唑基13.根据权利要求1 8、10 12中任一项所述的医药组合物，其中，Z表示可被选自卤素原子和C1-C4烷氧基中的基团取代的苯基或吡啶基14.根据权利要求1所述的医药组合物，其中，R1表示氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基或己基，R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基，Y表示苯并呋喃-2-基、6-氟苯并呋喃-2-基、6-氯苯并呋喃-2-基、6-甲氧基苯并呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、6-氟苯并[b]噻吩-2-基、5，6-二氟苯并[b]噻吩-2-基、 6-氯苯并[b]噻吩-2-基、6-氯-5-氟苯并[b]噻吩-2-基、6-甲基苯并[b]噻吩-2-基、 5-氟-6-甲基苯并[b]噻吩-2-基、6-乙基苯并[b]噻吩-2-基、6-乙基-5-氟苯并[b]噻吩-2-基、6-三氟甲基苯并[b]噻吩-2-基、5-氟-6-三氟甲基苯并[b]噻吩-2-基、6-甲氧基苯并ft]噻吩-2-基、5-氟-6-甲氧基苯并[b]噻吩-2-基、6-二氟甲氧基苯并[b] 噻吩-2-基、6-二氟甲氧基-5-氟苯并[b]噻吩-2-基、6-甲基硫基苯并[b]噻吩-2-基、 5-氟-6-甲基硫基苯并[b]噻吩-2-基、联苯-4-基、2 ’ -氟联苯-4-基、3 ’ -氟联苯-4-基、 4’ -氟联苯-4-基、2’，4’ - 二氟联苯-4-基、3’，4’ - 二氟联苯_4_基、2’ -氯联苯-4-基、 3’ -氯联苯-4-基、4’ -氯联苯-4-基、4’ -氯-2’ -氟联苯-4-基、4’ -氯-3’ -氟联苯-4-基、4，-羟基联苯-4-基、3，-甲基联苯-4-基、3，-乙基联苯-4-基、3，-三氟甲基联苯-4-基、3’ -甲氧基联苯-4-基、3’ - 二氟甲氧基联苯-4-基、4-(噻吩-2-基)苯基、 4-(噻吩-3-基)苯基、4-(吡唑-1-基)苯基、4-(噁唑-2-基)苯基、4-(噁唑-4-基) 苯基、4-(噻唑-2-基)苯基、4-(4-氟噻唑-2-基)苯基、4-(4-氯噻唑-2-基)苯基、 4-(5-氯噻唑-2-基)苯基、4-(5-甲基噻唑-2-基)苯基、4-(4，5-二甲基噻唑-2-基)苯基、4-(4-三氟甲基噻唑-2-基)苯基、4-(噻唑-4-基)苯基、4-(2-氟噻唑-4-基)苯基、 4-(2-氯噻唑-4-基)苯基、4-(噻唑-5-基)苯基、4-(1，2，4-三唑-1-基)苯基、4-(吡啶-2-基)苯基、4-(哒嗪-3-基)苯基、4-(哒嗪-4-基)苯基、4-(嘧啶-2-基)苯基、 4-(5-羟基嘧啶-2-基)苯基、4-(嘧啶-4-基)苯基、4-(嘧啶-5-基)苯基、4-(4，5-二氢噻唑-2-基)苯基、6-苯基哒嗪-3-基、6-(噻唑-2-基)哒嗪-3-基或6-(噻唑-4-基) 哒嗪-3-基，Z表示苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3，4- 二氟苯基、3，5- 二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，6- 二氯苯基、4-氯-3-氟苯基、4-氯_3，5- 二氟苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、3-氟-4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-乙基-3-氟苯基、4-丙基苯基、4-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、4-三氟甲基苯基、3-氟-4-三氟甲基苯基、4- 二氟甲基苯基、4-三氯甲基苯基、4-二氯甲基苯基、4-(2，2，2-三氟乙基)苯基、4-(2，2，2_三氯乙基)苯基、4-甲氧基苯基、3-氟-4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、4- 二氟甲氧基苯基、4- 二氟甲氧基-3-氟苯基、4-三氯甲氧基苯基、4- 二氯甲氧基苯基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-氯噻吩-2-基、 1-甲基-IH-咪唑-4-基、噻唑-2-基、卩比啶-2-基、5-氟吡啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-甲基吡啶-2-基、5-乙基吡啶-2-基、5-三氟甲基吡啶-2-基、5-甲氧基吡啶-2-基、5-二氟甲氧基吡啶-2-基、卩比啶-3-基、6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-甲基吡啶_3_基、6-乙基吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-3-基、6- 二氟甲氧基吡啶-3-基、吡啶-4-基或嘧啶-2-基15.根据权利要求1所述的医药组合物，其中， R1表示氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基或己基， R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基，Y表示苯并呋喃-2-基、6-氟苯并呋喃-2-基、6-氯苯并呋喃-2-基、6-甲氧基苯并呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、6-氟苯并[b]噻吩-2-基、6-氯苯并[b]噻吩-2-基、6-甲氧基苯并[b]噻吩-2-基、联苯-4-基、2’ -氟联苯-4-基、3’ -氟联苯-4-基、4’ -氟联苯-4-基、2’ -氯联苯-4-基、3’ -氯联苯-4-基、4’ -氯联苯-4-基、3’ -甲基联苯_4_基、 3，-三氟甲基联苯-4-基、4-(噻吩-2-基)苯基、4-(噻吩-3-基)苯基、4-(吡唑-1-基) 苯基、4-(噁唑-2-基)苯基、4-(噁唑-4-基)苯基、4-(噻唑-2-基)苯基、4-(4-氟噻唑-2-基)苯基、4-(4-氯噻唑-2-基)苯基、4-(5-氯噻唑-2-基)苯基、4-(5-甲基噻唑-2-基)苯基、4-(4，5-二甲基噻唑-2-基)苯基、4-(4-三氟甲基噻唑-2-基)苯基、 4-(噻唑-4-基)苯基、4-(2-氟噻唑-4-基)苯基、4-(2-氯噻唑-4-基)苯基、4-(噻唑-5-基)苯基、4-(1，2，4-三唑-1-基)苯基、4-(吡啶-2-基)苯基、4-(哒嗪-3-基)苯基、4-(哒嗪-4-基)苯基、4-(嘧啶-2-基)苯基、4-(嘧啶-4-基)苯基、4-(嘧啶-5-基) 苯基、4-(4，5- 二氢噻唑-2-基)苯基或6-苯基哒嗪-3-基，Z表示苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3，4_ 二氟苯基、3，5- 二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，6_ 二氯苯基、4-氯-3-氟苯基、4-甲基苯基、3-氟-4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-乙基-3-氟苯基、4-三氟甲基苯基、3-氟-4-三氟甲基苯基、4-甲氧基苯基、3-氟-4-甲氧基苯基、4- 二氟甲氧基苯基、4- 二氟甲氧基-3-氟苯基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、5-氟吡啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-甲氧基吡啶-2-基、吡啶-3-基、6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-3-基或吡啶_4_基16.根据权利要求1所述的医药组合物，其中， R1表示氢原子、甲基、乙基、异丙基或己基，R2和R3均表示氢原子，Y表示苯并呋喃-2-基、6-氟苯并呋喃-2-基、6-氯苯并呋喃-2-基、6-甲氧基苯并呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、6-氟苯并[b]噻吩-2-基、6-氯苯并[b]噻吩-2-基、6-甲氧基苯并[b]噻吩-2-基、联苯-4-基、2’ -氟联苯-4-基、3’ -氟联苯-4-基、4’ -氟联苯-4-基、2’ -氯联苯-4-基、3’ -氯联苯-4-基、4’ -氯联苯-4-基、3’ -甲基联苯_4_基、 3，-三氟甲基联苯-4-基、4-(噻吩-2-基)苯基、4-(噻吩-3-基)苯基、4-(吡唑-1-基) 苯基、4-(噁唑-2-基)苯基、4-(噁唑-4-基)苯基、4-(噻唑-2-基)苯基、4-(4-氟噻唑-2-基)苯基、4-(4-氯噻唑-2-基)苯基、4-(5-氯噻唑-2-基)苯基、4-(5-甲基噻唑-2-基)苯基、4-(4，5-二甲基噻唑-2-基)苯基、4-(4-三氟甲基噻唑-2-基)苯基、 4-(噻唑-4-基)苯基、4-(2-氟噻唑-4-基)苯基、4-(2-氯噻唑-4-基)苯基、4-(噻唑-5-基)苯基、4-(1，2，4-三唑-1-基)苯基、4-(吡啶-2-基)苯基、4-(哒嗪-3-基)苯基、4-(哒嗪-4-基)苯基、4-(嘧啶-2-基)苯基、4-(嘧啶-4-基)苯基、4-(嘧啶-5-基) 苯基、4-(4，5- 二氢噻唑-2-基)苯基或6-苯基哒嗪-3-基，Z表示苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，6- 二氯苯基、4-甲氧基苯基、吡啶-2-基或吡啶-3-基17.根据权利要求1所述的医药组合物，其中， R1表示氢原子、甲基、乙基、异丙基或己基，R2和R3均表示氢原子，Y表示苯并呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、6-氯苯并[b]噻吩-2-基、6-甲氧基苯并[b]噻吩-2-基、联苯-4-基、4，-氟联苯-4-基、4，-氯联苯-4-基、4-(吡唑-1-基) 苯基、4-(噻唑-2-基)苯基、4-(5-氯噻唑-2-基)苯基、4-(5-甲基噻唑-2-基)苯基、 4-G，5-二甲基噻唑-2-基)苯基、4-(4-三氟甲基噻唑-2-基)苯基、4-(噻唑-4-基) 苯基、4-(1，2，4-三唑-1-基)苯基、4-(吡啶-2-基)苯基、4-(哒嗪-4-基)苯基、4-(嘧啶-2-基)苯基、4-(4，5-二氢噻唑-2-基)苯基或6-苯基哒嗪-3-基，Z表示苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，6- 二氯苯基、4-甲氧基苯基、吡啶-2-基或吡啶-3-基18.根据权利要求1所述的医药组合物，其中，吡啶基氨基乙酸化合物为{6-[(苯并呋喃-2-基甲基)(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、{6-[(苯并[b]噻吩-2-基甲基)(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基} 乙酸、{6_[ (6-氯苯并[b]噻吩-2-基甲基)(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、{6-[(6-甲氧基苯并[b]噻吩-2-基甲基)(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、{6-[(联苯-4-基甲基)(吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、 {6-[(联苯-4-基甲基)(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、 {6-K4’-氟联苯-4-基甲基)(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、{6-K4’-氯联苯-4-基甲基)(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、(6-{(4-氟苯磺酰基乂4-(吡唑-1-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、 (6-{[4-(吡唑-1-基)苄基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6-114-(吡唑-1-基)苄基](吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6-{(吡啶-2-基磺酰基K4-(噻唑-2-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸异丙酯、(6-{(吡啶-2-基磺酰基Κ4-(噻唑-2-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸乙酯、(6-{(4-氟苯磺酰基Κ4-(噻唑-2-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、 (6-{(吡啶-2-基磺酰基Κ4-(噻唑-2-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6-{(吡啶-3-基磺酰基Κ4-(噻唑-2-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6- {(吡啶-2-基磺酰基)[4- (4-三氟甲基噻唑-2-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6-{(吡啶-2-基磺酰基Κ4-(噻唑-4-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6-114-(吡啶-2-基)苄基](吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6-114-(哒嗪-4-基)苄基](吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6-{(吡啶-2-基磺酰基K4-(嘧啶-2-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6- {[4- (4，5- 二氢噻唑-2-基)苄基](4-氟苯磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基) 乙酸、{6- [ (6-苯基哒嗪-3-基甲基)(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、(6-{(吡啶-2-基磺酰基Κ4-(噻唑-2-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸己酯、(6- {[4- (5-氯噻唑-2-基)苄基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基) 乙酸、(6-114-(5-甲基噻唑-2-基)苄基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6- {[4- (4，5- 二甲基噻唑-2-基)苄基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6-{(吡啶-3-基磺酰基K4-(l，2，4-三唑-1-基)苄基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、(6-114-(吡唑-1-基)苄基](吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸乙酯、或(6-114-(吡唑-1-基)苄基](吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸异丙酯
技术领域

本发明涉及可期待高EP2受体选择性及强效EP2激动剂作用所带来的优异的眼压下降作用、可用作青光眼的治疗和/或预防的药品的含有吡啶基氨基乙酸化合物或其药理上可容许的盐作为有效成分的医药组合物
背景技术

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法律状态

专利名称：用于青光眼的治疗或预防的医药组合物的制作方法青光眼是以下述的视功能障碍为特征的眼部疾病由于眼房水的循环障碍使眼房水蓄积，眼压持续上升，视神经受到压迫，造成暂时或永久的视野缺损或视力低下。虽说发病原因是眼压上升，但即使眼压是正常值但视神经还是出现障碍的低眼压青光眼和即使眼压高但没有出现视神经障碍的高眼压症也是已知的。对于上述青光眼和高眼压症的治疗，降低眼压是有效的。青光眼和高眼压症的治疗可以举出例如药物治疗、激光治疗、手术治疗，在药物治疗中，避免副作用的局部投予的滴眼剂是主流。目前临床使用的青光眼或高眼压症治疗药中有交感神经激动剂(α 2激动剂、非选择性肾上腺素激动剂等)、副交感神经激动剂、交感神经抑制剂(aji断剂、β阻断剂、 a ！ β阻断剂等)、碳酸脱水酶抑制剂、高渗剂等，但近年来，眼压下降作用强且副作用较少的前列腺素(以下简称PG)类药剂成为首选药。用于眼压下降的药剂的作用机理是抑制房水产生和促进房水流出。房水流出路径中有小梁网流出路径和葡萄膜巩膜流出路径，据报道作为PG类药剂的FP激动剂可以促进房水从葡萄膜巩膜流出路径流出。目前临床上使用的FP激动剂是PGF2a衍生物(拉坦前列素和乌诺前列酮异丙酯)，其过敏的发生少，也基本未见全身性副作用，但作为主要的副作用，报道了虹膜、特别是淡褐色的虹膜等中的色素沉着的增强、葡萄膜膜炎恶化等。另外，作为其他的PG受体激动剂，认为PGFla、PGE2衍生物也是有希望的。在近年的研究中，知道了 PGE2受体中存在作用各不相同的亚型。现在所知道的亚型大体分为4类，分别为EP1、EP2、EP3、EP4。人的眼组织中这4类亚型一起表达(参见非专利文献1和幻，但对他们各自的作用还尚未明确。但是已清楚了 ΕΡ2激动剂具有眼压下降作用(参见非专利文献3)，认为眼压下降作用的至少一部分是介由ΕΡ2的。ΕΡ2 激动剂不仅具有促进房水从葡萄膜巩膜流出路径流出的作用，而且具有促进房水从小梁网流出路径流出的作用。而且，ΕΡ2激动剂不会对黑色素产生细胞起作用，因此可以避免FP激动剂所具有的上述副作用。因此，从药效和安全性的方面出发，对ΕΡ2受体选择性高的激动剂是优选的。到目前为止公开了许多具有PGE2骨架的衍生物，已知他们对各种疾病(例如哮喘、骨病、免疫疾病等)的治疗是有效的(参见专利文献1 幻。另外，还公开了几个不具有PGE2样骨架的ΕΡ2激动剂(参见专利文献4 8)、报道了它们显示眼压下降作用(参见专利文献7和9)。但是，对于具有本发明特定结构的磺胺化合物由于基于优异的ΕΡ2受体选择性和强效的ΕΡ2激动剂作用的眼压下降作用而可用于青光眼并没有公开。非专利文献 1 !Prostaglandins,Leukotrienes and Essential Fatty Acids，71，277(2004)非专利文献2 Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. ,43,1475(2002)非专利文献3 Invest. Ophthalmol. Vis. Sci.，24，312 (1983)专利文献1 :W003/37433号公报专利文献2 :W002/24647号公报专利文献3 :W003/74483号公报专利文献4 :W098/28264号公报专利文献5 :W099/19300号公报专利文献6 :W02004/078169号公报专利文献7 :W02008/015517号公报专利文献8 :W02007/017687号公报专利文献9 :W02007/027468号公报
发明所要解决的课题本发明人等以提供副作用少、可用于青光眼的治疗和/或预防的含有特定磺胺化合物的医药组合物为目的进行研究，完成了本发明。即，本发明提供含有具有高EP2受体选择性和强效EP2激动剂作用所带来的眼压下降作用的新型吡啶基氨基乙酸化合物或其药理上可容许的盐的医药组合物。用于解决课题的手段本发明人等对磺胺化合物进行了反复研究，结果发现，具有吡啶基氨基乙酸作为部分结构的一系列磺胺化合物具有高EP2受体选择性和强效EP2激动剂作用所带来的眼压下降作用，从而完成了本发明。本发明涉及(1) 一种用于青光眼的治疗或预防的医药组合物，其含有下述通式(1)表示的化合物或其药理上可容许的盐作为有效成分，本发明提供一种含有通式(1)表示的吡啶基氨基乙酸化合物或其药理上可容许的盐作为有效成分的用于青光眼的治疗或预防的医药组合物。通式中，R1、R2和R3各自独立地表示氢原子等；Y表示可被卤素原子等取代的双环式杂芳环基团或基团-Q1-Q2，该式中，Q1表示亚芳基等、Q2表示可被卤素原子等取代的芳香环基团等；Z表示可被卤素原子等取代的芳香环基团等。

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