一种头孢他啶化合物及其药物组合物制作方法

李琦, 杨磊

2014年6月18日

2014年3月31日

2014年3月31日

悦康药业集团有限公司

A61K31/546GK103864819SQ201410126071

头孢他啶 化合物 组合 药物

1.一种头孢他啶化合物，其特征在于，所述的头孢他啶化合物的结构式如式(I )所示，该化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2 Θ ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示， 2.—种权利要求1所述的头孢他啶化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤 O制备粗品溶液将头孢他啶粗品加入由二甲亚砜与甲醇配制而成的混合溶剂中，控制温度20~30°C，加入活性炭脱色，过滤，得到头孢他啶粗品溶液，备用； 2)晶核生成过程控制头孢他啶粗品溶液的温度在20~30°C范围内，在搅拌下向该溶液中流加去离子水，有浑浊出现，得到浑浊溶液； 3)晶体生长过程将步骤2)所得的浑浊溶液置于超声场下，控制溶液温度20~30°C，向其中滴加三氯甲烷，析出晶体；关闭超声场，冷却至O~5°C，过滤，滤饼用去离子水洗涤，真空干燥得到所述的头孢他啶化合物3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤I)中所述的头孢他啶粗品与所述的混合溶剂的用量比为Ig5~8ml4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的混合溶剂中二甲亚砜与甲醇的体积比为3~715.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述的去离子水与步骤I)中所述的混合溶剂的体积比为51~1016.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤3)中所述的超声场为频率为，3.5~6.5kHz、强度为0.6W.cm 2~4W.cm 2的超声场7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤3)中所述的三氯甲烷与步骤I)中所述的混合溶剂的体积比为71~1218.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)所述的搅拌速度为130~，200r/mino9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述的流加速率为10~，15ml/min ;步骤3)中所述的滴加速率为5~8ml/min10.一种含有权利要求1所述的头孢他啶化合物的药物组合物

[0001]本发明属于医药领域，具体地说涉及一种头孢他啶化合物、其制备方法及其无菌混合粉形式的药物组合物

本发明涉及一种头孢他啶化合物及其药物组合物。所述的头孢他啶化合物的结构式如式（Ⅰ）所示，该化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示。该化合物不仅具有较好的热稳定性，而且具有非常好的流动性，并且通过药动学试验惊喜地发现，本发明的头孢他啶化合物具有较好的生物利用度。

一种头孢他啶化合物及其药物组合物