专利名称：一种醒脑静速释含片的制备方法醒脑静处方是由祖国医学传统名方一一凉开方剂的代表“安宫牛黄丸”减味而成，处方量麝香7. 5g，郁金30g，梔子30g，冰片lg，处方中，麝香开窍醒神，为君药；梔子清热泻火解毒，以清心包之火，为臣药；郁金、冰片芳香辟秽，通窍开闭，以加强麝香开窍醒神之效，为佐药、使药。按该方制成的醒脑静注射液，用于治疗1.急性脑出血、脑梗塞肺性脑病、癫痫、中枢感染、高血压脑病、病毒性脑炎、脑缺血、电击伤，及各种病因引起的意识障碍，如颅脑外伤、中风、中枢神经系统感染、肝昏迷、药物毒物中毒、酒精中毒煤气中毒、中暑等；2、急性脑血管意外；3、退中枢性高热；4，老年痴呆心绞痛等，疗效很好，是临床治疗上述疾病的急救必备用药。但是，作为注射剂，由于市场价格昂贵，只适于临床急救用药，不适于恢复期的巩固治疗用药，病人在家中使用也很不方便。因此，开发ー种成分含量高、生物利用度好、价格相对低廉，适用病人恢复期治疗的醒脑静ロ服制剂，具有广阔的市场前景。
本发明的目的是提供一种醒脑静速释含片。本发明的另ー个目的是提供ー种醒脑静速释含片的制备方法。本发明是通过如下技术方案实现的按照醒脑静处方量，麝香75份，郁金300份， 梔子300份，冰片10份，通过以下步骤制备而成的(1)取梔子药材粗粉碎，用16-20倍量的水分三次煎煮，毎次1. 5小时，提取液上分离机离心，合并离心液上大孔树脂柱吸附，乙醇洗脱，洗脱液减压、浓縮，浓缩液冷冻干燥、 粉碎，过120目筛，得细粉①。(2)取郁金药材粗粉碎，用6-8倍量的水提取挥发油(6小吋)，收集挥发油，用7 倍量95 %乙醇与之搅拌，溶解，制成挥发油乙醇溶液；取郁金挥发油4-6倍量的β -环糊精，制成β-环糊精饱和水溶液，将挥发油乙醇溶液缓缓滴入β-环糊精饱和水溶液包合， 搅拌，冷却后，抽滤，冷冻干燥、粉碎，过120目筛，得细粉②。(3)取麝香粉碎，加16-20倍量的95%乙醇分二次进行热回流提取，毎次1.5小时，过滤，减压浓缩；取冰片，溶于麝香提取液中，制成冰片麝香提取液；取冰片6-8倍量的 β-环糊精，制成β-环糊精饱和水溶液，将冰片麝香提取液缓缓滴入β-环糊精饱和水溶液，搅拌，冷却，抽滤，抽滤出的包合物冷冻干燥、粉碎，过120目筛，得细粉③(4)将细粉①、细粉②、细粉③混合，加入低取代羟丙纤维素，交联聚乙烯吡烙烷酮，微晶纤维素，阿斯巴甜，预胶化淀粉，微粉硅胶，过蹄，混勻，压片，即得。实验例1、包合物的鉴定称取包合物IOOmg置具塞离心管中，加醋酸乙酷10ml，超声处理15mi n，离心O500r/min，IOmin)倾出上清液为醋酸乙酯提取液；残渣加无水乙醇10ml，超声处理 15min，离心O500r/min，IOmin)倾出上清液为无水乙醇提取液。再取冰片对照药材IOmg加醋酸乙酷IOml溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》2005年版I部附录VI B)试验，吸取上述3种溶液各5 μ 1，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷乙醚(8 2) 为展开剂，展开，晾干，喷以5%香草醛浓硫酸试液，在105°C烘至斑点显色清晰。结果可见无水乙醇提取液色谱中在与对照药材色谱相应位置上日光灯下显2个相同的蓝色斑点，而醋酸乙酯提取液色谱中则没有以上2个斑点，由此可证明，包合物已形成。实验例2 包合物冰片含量的測定方法色谱条件色谱柱为固定液10% PEG-20M ；担体己硅烷化102白色担体60 80 目；玻璃柱为Φ3. Omm X 2. IOmmU型；柱温100°C ；检测器FID ；检测温度180°C ；气化室温度 180°C ；精密称取冰片包合物lOOmg，置50mL容量瓶中，加入无水乙醇30mL，密封超声 15min，放至室温，用无水乙醇定容，摇勻。以0.2 !微孔滤膜过滤，得供试品溶液。另精密称取一定量的冰片置IOml容量瓶中，用无水乙醇定容，作为对照品溶液。用1 μ 1上清溶液进样，测出冰片含量。冰片包合率的计算公式为冰片包合率(％ )=包合物中药物重量/g药物投料量 /gX100%经计算按本方法冰片的包合率为90. 00%，说明药物包合成功。本发明的含片，可用气相色谱法测定冰片、麝香酮含量，用高效液相色谱法测定桅子甙含量。发明人对连续生产的三批产品的含量检测，并与醒脑静注射液的有效成为含量对比麝香酮含量高出醒脑静注射液近三倍，梔子甙成分高出醒脑静注射液近十倍，冰片制成包合物后，损耗明显減少，最大限度的保留了药物有效成份。醒脑静含片与醒脑静注射液有效成分含量对比表本发明涉及醒脑静速释含片的制备工艺，其制备方法为，按醒脑静处方量，水煮提起栀子的有效成分，冷冻干燥成干浸膏，水蒸气蒸馏法提取郁金挥发油，挥发油用β-环糊精包合，乙醇回流提取麝香有效成分，取冰片溶于麝香提取液中，用β-环糊精包合，将栀子干浸膏、郁金挥发油包合物；冰片，麝香有效成分包合物粉碎，混合，加入适当的辅料，制成制剂。