专利名称：用于提高皂素的生物利用度的组合物的制作方法人参iParmx ginsengC. A. Meyer)是五加科人参属的一种植物。在韩国、中国、日本和其它地区已经将它作为草药使用了 2000多年了，以预防疾病和延长寿命。如今，人参的已知功能及效果包括对中枢神经系统的活性、抗致癌活性、抗癌活性、免疫调节活性、抗糖尿病活性、促进肝功能活性、改善心血管疾病的活性、抗动脉硬化活性、控制血压的活性、 改善更年期疾病的活性、改善骨质疏松症的活性、抗压和抗疲劳活性、抗氧化活性、抗衰老活性等。五味子是木兰科的一种落叶木质藤本植物。干燥其紫红色、红色或深紫色的果实以用于食用。五味子用于改善口干、发烧和胸部疼痛、减缓疲劳、强化心脏功能、改善血液循环及预防记忆力或思维能力的减退。另外，长期服用五味子可抑制咳嗽和哮喘、改善精力及提高免疫力。药理试验表明五味子具有对中枢神经系统的活性、减缓疲劳活性、改善心血管疾病的活性、控制血压的活性、控制胃液分泌的活性、利胆活性、降低血糖的活性、增加糖原的活性等。阔叶山麦冬是生长在山的阴凉处的一种多年生植物。它的块状根是用来治疗阴虚的草药，而且可以用于治疗由肺部损伤引起的干咳、咳血、痰等。众所周知，它具有抗氧化活性、促进血液循环活性、改善心脏收缩活性、增强免疫力活性、降低血糖活性、抗菌活性等。
技术问题本发明涉及提高皂素的生物利用度。技术方案在一个总的方面，本发明提供具有生物利用度提高的皂素的人参混合组合物，其包含 选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物；和含有皂素的人参提取物。在另一个总的方面，本发明提供用于提高皂素的生物利用度的组合物，其包含作为活性成分的、选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物。有益效果本发明所述组合物包含选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物。 所述提取物参与人参皂素的代谢，从而提高人参皂素在人体内的生物利用度，从而提高人参皂素的生理活性。这就是说，所述五味子提取物或阔叶山麦冬提取物可以提高皂素的生物利用度，更具体地可提高人参皂素的生物利用度。中最为丰富的皂素。
五味子提取物或阔叶山麦冬提取物可以提高人参皂素的生物利用度的原因在于五味子提取物或阔叶山麦冬提取物中含有的成分影响人参皂素的吸收和代谢。多数口服物质在胃肠道中被吸收，然后通过血液的流通转移到肝脏。相当数量的物质在肠道内代谢，在肠道中发生药物-药物或药物-食物的相互作用。因为这个原因，吸收和代谢根据服用的物质而变化巨大。在本发明中，认为在五味子和阔叶山麦冬中存在的人参皂素-类物质使人参皂素免于受到肠道细菌的代谢和在肝脏内的代谢，因此减少人参皂素的分解从而增加转移到血液中的人参皂素。在本发明的一个典型实施例中，选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物的每种的质量含量是基于100份质量的人参提取物的10 1000份的质量。在本发明的另一个实施例中，选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物的每种的质量含量是基于100份质量的人参提取物的10 500份的质量。在本发明的另一个实施例中，选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物的每种的质量含量是基于100份质量的人参提取物的10 200份的质量。上述范围在保证所述组合物的稳定性和安全性且提供良好的成本效益的同时，也足以达到本发明所期望的效果。更为特别地，由于期望选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物的浓度足以提高皂素的生物利用度，因此选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物的质量含量可以为基于100份质量的人参提取物的多于10份的质量。考虑到生物利用度的上限，含量超过1000份质量将不切实际。另一方面，本发明提供用于提高皂素的生物利用度的一种组合物，包含选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物作为活性成分。所述皂素可以为源自人参的皂素，特别为源自人参浆果的皂素，更特别为人参皂苷Re。在本发明的一个实施例中，可仅包括所述五味子提取物或阔叶山麦冬提取物。在本发明的另一个实施例中，可同时包括所述五味子提取物和阔叶山麦冬提取物。在本发明的另一个实施例中，所述五味子提取物和阔叶山麦冬提取物的重量比可以为从100:1至 1 100，特别为从50 1至1 50，更特别为10 1至1 10，更特别为5 1至1 5。上述范围在保证所述组合物的稳定性和安全性且提供良好的成本效益的同时，也足以达到本发明所期望的效果。本发明也提供包含本发明的上述组合物的保健食品组合物。可以通过添加通常用于保健食品的赋形剂或添加剂的方式将所述组合物制成各种剂型，包括饮剂、丸剂、颗粒齐U、片剂、胶囊剂、代餐条等。根据组合物的剂型或目的，除了活性成分，所述保健食品组合物可以进一步包含常用的其它成分。其它成分的添加可以产生协同效应。所属领域的技术人员可以适当地确定所述活性成分的给药剂量。每日的给药剂量会根据多种因素而不同，包括受试者的年龄和身体状况、病发症状等。对于成年人，所述组合物的一般给药剂量为l-500mg/kg体重，特别为30-200mg/kg体重。可以在一天内进行一次或几次给药。但是，所述给药剂量不会以任何方式限制本发明的范围。本发明也提供一种药物组合物，其包含本发明的上述组合物。所述药物组合物可以通过加入常用的有机或无机载体，以固体、半固体、或液体剂型口服给药，或可以肠外给药，如直肠给药、局部给药、经皮给药、静脉注射、肌肉注射、腹腔注射或皮下注射。特别地， 可以口服给药。
口服给药的剂型可以为片剂、丸剂、颗粒剂、软/硬胶囊剂、粉末剂、细粒剂、粉剂、 乳剂、糖浆、丸剂、液体等。肠外给药的剂型可以为注射液、滴剂、膏药、洗剂、喷雾、悬浮剂、 乳胶、栓剂、贴片剂等，但不限于这些形式。根据通常采用的方法可将本发明的所述活性成分容易地制成这样的剂型，也可适当地使用常用的佐剂如表面活性剂、赋形剂、稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、着色剂、香料、甜味剂、防腐剂、稳定剂等。活性成分的药学上可接受的剂量，如给药剂量，将根据受试者的年龄、性别和体重，特定的疾病或待治疗的病理状态、疾病的严重程度或病理状态、给药途径、或医嘱而不同。基于这些因素确定给药剂量在本领域普通技术人员的知识范围内。一般的给药剂量为 0. 001-2000mg/kg/天，更特别为0. 5-2. 5mg/kg/天。但是，所述给药剂量不会以任何方式限制本发明的范围。
实施例参考实施例和测试实施例，将更为详细的说明本发明的组成和效果。以下实施例和测试实施例仅作说明目的，并不是为了限制本发明的范围。[实施例]人参浆果提取物、五味子提取物和阔叶山麦冬提取物的制备
收获新鲜的人参浆果。去除种子后，在阳光下或利用热空气将人参浆果的果肉和果皮干燥。将3L的水加入Ikg已干燥的人参浆果中。回流提取，然后过滤，并且在40-45°C下减压浓缩，获得人参浆果提取物。以与人参浆果提取物的制备方法相同的方法制得五味子提取物和阔叶山麦冬提取物。[测试实施例1]人参浆果中的人参皂苷的成分分析
用乙醚处理实施例中制备的人参浆果提取物，以清除油溶性成分。然后，用丁醇(BuOH) 萃取粗皂素并浓缩。使用高效液相色谱法(HPLC)分析人参皂苷的成分。结果如表1所示。表1


本发明涉及一种用于提高皂素的生物利用度的复合人参组合物。进一步地，本发明还涉及含有至少一种五味子提取物或阔叶山麦冬提取物的提取物，该提取物提高了皂素的生物利用度。