专利名称：一种地红霉素药物组合物及其制备方法地红霉素是一种新的14元环大环内酯类抗生素，口服给药之后被水解为红霉胺， 它具有与红霉素相似的抗菌谱。对于大多数革兰氏阳性菌的最低有效抑菌浓度(MIC)为 0. 3 2 μ g/ml,比红霉素低2 4倍。对百日咳杆菌，本品的活性比红霉素强4倍，在治疗 急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作期、社区获得性肺炎、链球菌性扁桃体炎/咽炎及 皮肤和软组织感染方面，地红霉素与红霉素的疗效相当。但地红霉素解决了红霉素给药频 繁、在胃肠道耐受性差等缺点。本品在酸性条件下以及在体内缓慢水解成主要活性代谢物 红霉胺，后者具有与其母体化合物类似的抗菌活性及抗菌谱。地红霉素在临床上适宜使用的规格为0. 125g，但由于本品自身的粘度强，在制成 胶囊及片剂时，采用传统的湿法制粒比较困难。3.
本发明避免了上述现有技术不足，实现了以下目的本发明还提供了一种地红霉素药物组合物的制备方法一直法灌装。，该制备方法 解决了现有技术中在制备地红霉素药胶囊过程中，软材粘性太强，不易制粒的问题。本发明通过下述方法实现本发明地红霉素药物组合物的制备方法，包含下述步骤对地红霉素颗粒进行处理后，加入球状乳糖、磷酸氢钙二水合物，磷酸氢二钙、微 风硅胶、预胶化淀粉、PEG4000、PEG6000、滑石粉、液蜡、硬脂酸镁、硬脂酸、十二烷基硫酸钠 加混合均勻，灌装即可。本发明提供了一种地红霉素药物的组合物，该组合物主要解决采用上述方法制备 时颗粒流动性的问题。该组合物主要包括PEG4000、PEG6000、滑石粉、液蜡、硬脂酸镁、微粉 硅胶、硬脂酸、十二烷基硫酸钠、吐温-80等的一种或者几种。为了更好说明本发明比现有技术的优越性，与下述实施例1进行试验比较。按照 实施例1制备本发明中地红霉素胶囊样品一，去掉步骤②中PEG6000或者4000，其他步骤不 变，制得地红霉素胶囊对比产品一。观察可得①其稳定性放置M小时后，对比产品一总 杂质含量达到7. 17%，远高于产品样品一。②溶出度产品样品一的溶出度好于对比产品具体实施例为了更好地了解和实施本发明，将本发明具体实施例表述一下，但本发明绝不仅 限于此。实施例1①、将地红霉素1250g过40目筛整粒，待用。②、取500g球状乳糖、160g的PEG6000、20g十二烷基硫酸钠、20g微粉硅胶与上述颗粒混勻后灌装，即可。实施例1中，PEG6000可以更改为PEG4000。实施例1中，微粉硅胶可以更改为液蜡和滑石粉。实施例1中，微粉硅胶可以更改为液蜡、硬脂酸镁和滑石粉的混合物。实施例1中，微风硅胶可以更改为液蜡和硬脂酸镁的混合物。实施例1中，球状乳糖可以改为预胶化淀粉和磷酸氢钙、磷酸氢二钙等。为了更好的证明本发明的可行性，对按实施例1方法制备的样品进行稳定性考 察，其结果如下。

本发明属医药技术领域，具体而言，本发明主要涉及一种地红霉素药物组合物及其制备方法。本发明提供了一种地红霉素药物的组合物，该组合物主要解决采用上述方法制备时颗粒流动性的问题，药物稳定性、生物利用度等有所提高。本发明还提供了一种地红霉素药物组合物的制备方法-直法灌装，该制备方法解决了现有技术中在制备地红霉素药胶囊过程中，软材粘性太强，不易制粒的问题。