专利名称：一种阿戈美拉汀新晶型及制备方法一种阿戈美拉汀新晶型及制备方法技术领域本发明属于药物化学合成技术领域，涉及抗抑郁药阿戈美拉汀一种新晶型及制备 方法。阿戈美拉汀(Agomelatine)是法国Servier公司开发的第一个耙向褪黑素激素的 抗抑郁药，也是同时用作MTl和MT2褪黑激素受体激动剂和5-HT2。拮抗剂的首个抗抑郁药。 与传统的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)抗抑郁药相比，具有更卓越的抗抑郁疗效，能使抑郁症患者严重紊乱的生物节律重 新恢复正常，且在重度抑郁症患者中，阿戈美拉汀的抗抑郁疗效优于SSRI类的氟西汀。大 量的临床研究证实，阿戈美拉汀治疗抑郁症疗效好、起效快、同时改善伴随的焦虑症状；能 够改善睡民，对白天的警觉性无影响；安全性及耐受性好，尤其是对性功能的影响小，较以 往抗抑郁药更具优势。阿戈美拉汀，化学名称为n-[2-(7-甲氧基萘基)乙基]乙酰胺，其结构式如 下OΠH关于阿戈美拉汀已有多篇文献报道欧洲专利说明书EP0447^5A中描述了以 7-甲氧基-1-四氢萘酮为起始原料经7步反应合成阿戈美拉汀的方法。EP21514^A中描 述了以7-甲基-1-萘酚合成阿戈美拉汀的新方法。Acta Cryst，1994，C50，907 910中 对晶型I进行了详细的描述。中国专利说明书CN1680284记载了用乙醇/水混合液重结晶 的方法制备阿戈美拉汀晶型II。中国专利说明书CN1907959记载了阿戈美拉汀的新晶型 III的制备，既将阿戈美拉汀在110°C下加热全熔后缓慢冷却直至结晶。CN1907957描述了 将阿戈美拉汀完全溶化后在50 70°C之间迅速冷却，并在70°C维持约证制备晶型IV的 方法。中国专利说明书CN1907958描述了制备晶型V的方法。CN1014^134中记载了晶型 VI的制备方法。本发明人在研究过程中，发现了不同于现有文献报道的阿戈美拉汀新晶型，获得 了 X-射线粉末衍射光谱。该晶型纯度高，稳定性好，在工艺生产中具有优越性，适合制剂工 艺过程及长期储备。发明内容本发明的一个目的在于提供一种阿戈美拉汀新晶型，用其制备的制剂质量稳定，重现性好。本发明的另一个目的是提供了阿戈美拉汀新晶型的制备方法。
一种阿戈美拉汀晶型，差式扫描热分析在108°C附近有单一吸收峰，该晶型X-射 线粉末衍射特征以2 θ衍射角、晶面间距D和相对强度表示如下


一种阿戈美拉汀新晶型及制备方法一种阿戈美拉汀新晶型及制备方法，属于药物化学合成技术领域。本发明公开了一种治疗抑郁症的药物阿戈美拉汀新晶型，差示扫描热分析在108℃附近有单一吸收峰。本发明进一步公开了在四氢呋喃中制备阿戈美拉汀新晶型的方法。