专利名称：齐墩果酸渗透泵片及其制备方法齐墩果酸(Oleanocid Acid,OA)是一种植物界天然产物成分，广泛存在于食物、医 学草本植物中，属于齐墩果酸烷型五环三萜类化合物。为白色结晶粉末，无嗅无味。难溶于 7jC，可溶于乙醇、乙醚、氯仿、甲醇、丙酮等有机溶剂，对酸碱不稳定。齐墩果酸具有很强脂溶性，容易进入肝脏组织，达到较高的药物浓度，能够显著降 低血清丙氨酸转氨酶、乳酸脱氢酶和脂质过氧化酶的活性，起到良好的保肝作用。还可使肝 细胞再生，抑制发胶原纤维增生，抑制肝硬化的生成。又因其毒副作用小，是治疗急性黄疸 肝炎和病毒性肝炎的有效药物。临床用齐墩果酸制剂为治疗黄疸型肝炎、慢性迁移性肝炎的齐墩果酸的片剂和胶 囊剂。市售普通制剂由于其极强的脂溶性，容易迅速被体内吸收而达到较高的血药浓度，半 衰期较短，体内消除速度较快，再加上其强疏水性，影响了其在胃肠道的释放和吸收，使得 生物利用度普遍较低。为维持体内长期高效血药浓度，患者需要每天多次多剂量服药，给患 者增加麻烦，且血药浓度波动幅度过大，药效和毒性都难以控制。因此，如何提高药物疗效， 维持血药浓度，降低毒副作用，减少患者用药次数，提高制剂稳定性，成为当前齐墩果酸制 剂研究的重要目的。
本发明目的在于克服齐墩果酸普通制剂的不足，提供齐墩果酸双层渗透泵片及其 制备方法。它以零级释放动力学为特征，以恒定速率持续释放一定量药物，能有效控制血药 浓度，有效持续时间长，还可以通过改变半透膜性质、孔径大小等因素调节释药速率，与外 界因素、药物性质无关，不受胃肠道等可变因素的影响，体内外相关性好，大大提高药物生 物利用度，起到良好控释效果。可以消除血药浓度波动过大引起的不良反应，减小毒副作 用。每天只需服药一次，药效可持续M小时，减少患者服药次数，极大的提高了药物治疗的 安全性、有效性和顺应性。本发明提供的齐墩果酸渗透泵片利用渗透压的释药原理，水分通过半透膜进入片 芯，使推动层高分子物质溶解和溶胀，产生高渗透压。包衣膜为相对刚性结构，随水分进入， 在片芯中产生较高的静水压，迫使药物溶液从释药小孔中以恒定速率持续释放。本发明提供的齐墩果酸渗透泵制剂由含药层、助推层、包衣层三部分组成，并在片 剂的药物层一侧打孔而得。所述含药层中包括1-1000份的主药齐墩果酸和1-1500份的助 悬剂、1-500份的低分子渗透压活性物质、1-1500份的促渗剂、0. 1-100份的粘合剂、0. 1-50 份的润滑剂、0. 1-30份的助流剂等辅料；所述助推层中含有1-500份的低分子渗透压活性物质、1-1000份的高分子溶胀剂、0. 1-100份的粘合剂、0. 1-50份的润滑剂和0. 1-50份的着 色剂等。包衣层的包衣液含有1-100份的半透性高分子材料、0. 1-40份的增塑剂、0. 1-40 份的致孔剂、0. 1-40份的渗透调节剂和1000份溶媒。本发明渗透泵片含药层中主药为齐墩果酸。本发明制剂含药层中助悬剂可以选择聚氧乙烯、羟丙甲纤维素、低取代羟丙基纤 维素、阿拉伯胶等。齐墩果酸为难溶性物质，助悬剂的加入可以使难溶性药物形成悬浮液， 提高生物利用度。发明人选择了几种助悬剂进行筛选，考察了他们对药物释放度的影响，如 下本发明属于药物制剂领域，公开了齐墩果酸渗透泵片及其制备方法。该齐墩果酸渗透泵片由含药层、助推层和包衣层三部分组成，采用单冲压片机、两次填料两次加压法压制双层片芯，并在含药层一侧表面打一释药小孔而得。所述含药层包括主药、助悬剂、粘合剂、促渗剂、渗透压活性物质、润滑剂等。所述助推曾包括高分子溶胀剂、渗透压活性物质、粘合剂、润滑剂等。包衣层主要包括成膜材料、增塑剂、致孔剂等。本发明制剂以零级释放动力学为特征，恒定释放药物，血药浓度稳定，有效时间长，使药物达到24小时内释放即每日给药一次的目的。
齐墩果酸渗透泵片及其制备方法
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