专利名称:一种熊果酸固体分散体及其制备方法熊果酸(ursolic acid,UA)又名乌索酸、乌苏酸,属于五环三萜类羧酸。它广泛存在于各种植物中,如苹果、覆盆子、浆果、接骨木、胡椒、薰衣草、薄荷、百里香、山楂、李树等。熊果酸具有广泛的药理活性,如抗癌、抗溃疡、抗炎、抗菌、抗病毒、保肝护肝,抗高血脂,抗氧化和镇静作用等多种生物学效应,这些生理学作用使其在癌症、尤其是肝癌,脂肪肝,心脏病治疗中,甚至是化妆品市场中都有广泛的应用。熊果酸的分子量为456. 7,属于小分子化合物,显微镜下表现为杆状结晶,水中的溶解度仅为3 μ g/mL,是溶解度低、渗透性低的化合物,因而其在生物药剂学分类系统(BCS 分类)中属于最为头痛的四类化合物之一,并且熊果酸还有明显的吸收外排、生物利用度低等问题。对于这类化合物,影响药物生物利用度的关键在于药物的溶解度,因此有必要采用药剂学手段来提高药物的溶解度。现有技术中提高药物溶解度主要有通过应用增溶剂、助溶剂、潜溶剂、包合、改变药物晶型等方法来制备固体分散体、脂质体、纳米粒、微球、微孔等。目前,已知熊果酸制剂主要有脂肪乳注射剂(如CN1771968A)、微球(如CN1857273A)、包合物(如CN1893937A)、冻干粉针剂(如CN1231209C,CN1243538C)等,但这些已知熊果酸制剂的生物利用度仍然不够理想。该现状亟待解决。
本发明所要解决的技术问题是克服了现有技术中熊果酸及其不同种药物制剂中熊果酸的水溶性差、生物利用度低,无法满足实际需要,而常规制备固体分散剂制剂需要涉及的辅料种类众多,且制备工艺也较为复杂等缺陷,提供了一种溶解度良好,具有较高生物利用度的熊果酸固体分散体及其制备方法。本发明的熊果酸固体分散体配方含有熊果酸和载体材料,所述的熊果酸和载体材料质量比为I : 2 I : 20,所述的载体材料为聚乙二醇(PEG)6000,聚维酮k29/33,羟丙甲纤维素E5,聚乙烯醇,泊洛沙姆68,月桂酸聚乙二醇甘油酯50/13,聚丙烯酸树脂ΕΡ0,聚丙烯酸树脂L 100-55,聚维酮-乙烯醇,羟丙甲纤维素AS-HG,羟丙甲纤维素AS-LG、羟丙甲纤维素AS-MG、低取代羟丙甲纤维素,羟丙甲纤维素酞酸酯,纤维醋法酯,葡聚糖,聚氧乙烯,硬脂酸聚氧乙烯酯和聚醋酸乙烯酞酸酯中的一种或多种。本发明中,所述的熊果酸为本领域常规所述的熊果酸,市售可得或者按照本领域常规提取获得,其结构式如式I所示。本发明公开了一种熊果酸固体分散体及其制备方法。该熊果酸固体分散体配方含有熊果酸和载体材料,所述的熊果酸和载体材料质量比为1∶2~1∶20,所述的载体材料为PEG6000,聚维酮k29/33,羟丙甲纤维素E5,聚乙烯醇,泊洛沙姆68,GELUCIRE 50/13,聚丙烯酸树脂EPO,聚丙烯酸树脂L 100-55,聚维酮-乙烯醇,羟丙甲纤维素AS-HG,羟丙甲纤维素AS-LG、羟丙甲纤维素AS-MG、低取代羟丙甲纤维素,羟丙甲纤维素酞酸酯,纤维醋法酯,葡聚糖,聚氧乙烯,硬脂酸聚氧乙烯酯和聚醋酸乙烯酞酸酯中的一种或多种。该制备方法包括步骤按配方将熊果酸与载体材料溶解于有机溶剂中,除去有机溶剂,粉碎即可。该熊果酸固体分散体溶解度良好,具有较高生物利用度。
一种熊果酸固体分散体及其制备方法
- 专利详情
- 全文pdf
- 权力要求
- 说明书
- 法律状态
查看更多专利详情
下载专利文献
下载专利
同类推荐
-
P·D·瓦林, N·苏里奇曹务波, 董丽宁曹务波, 董丽宁曹务波, 董丽宁曹务波, 董丽宁符国华, 赵龙章
您可能感兴趣的专利
-
符国华, 赵龙章符国华, 赵龙章符国华, 赵龙章唐俊, 葛海涛
专利相关信息
-
戴根春A·施蒂茨A·施蒂茨A·施蒂茨A·施蒂茨A·施蒂茨