含钙质的固体化脂质体及其制备方法

戴根春, 公衍道, 张秀芳, 赵南明, 丁晓岚, 汪继东

2003年4月30日

2001年10月24日

2001年10月24日

清华大学, 北京市四博连绿色食品公司

A61K31/185GK1413576SQ0113675

固体化 脂质体 钙质

1.一种含钙质的固体化脂质体，其特征在于用磷脂膜包裹和结合钙质，形成含钙质的固体化脂质体，其中磷脂与钙盐的重量比为1∶20-1∶1，钙质部分包裹在磷脂脂质体内，部分结合在脂质体磷脂膜上；这种成分和剂型的补钙剂，大大提高了钙质的吸收和钙化的效率2.如权利要求1所述的含钙质的固体化脂质体，其特征在于用水溶性碳水化合物固定化脂质体，工艺简便易行；固定化后脂质体稳定性大大提高，便于保存；用水溶性碳水化合物固定化脂质体，工艺简单，且所得到的固定化脂质体比其它固定化方法得到的脂质体易于水化成脂质体悬液3.一种含钙质的固体脂质体的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤1)向经纯化干燥的磷脂中按磷脂∶溶剂＞1∶2的重量比加入溶剂，充分搅拌得到均匀的磷脂溶液；2)将钙盐加入磷脂溶液中，使磷脂与钙盐的重量比为1∶20-1∶1，搅拌得到均匀的含钙质脂质体；3)将固定剂水溶性碳水化合物加入，搅拌得到含钙质脂质体与碳水化合物的混合液；4)将含钙脂质体与固定剂混合液冷冻脱水或在低于100℃的条件下真空减压脱水，得到含钙质的固体化脂质体4.如权利要求3的方法，其特征在于在步骤1)中磷脂可以为大豆磷脂、蛋黄磷脂，溶剂可以为酒精或酒精溶液、乙醚及其它溶解磷脂的有机溶剂5.如权利要求3的方法，其特征在于在步骤2)中钙质可以是有机酸钙、超微无机酸钙，磷脂与钙盐的重量比为1∶20-1∶16.如权利要求3的方法，其特征在于在步骤3)中用水溶性碳水化合物将含钙质的磷脂脂质体固定化，水溶性碳水化合物包括单糖、糖醇、多糖

本发明涉及一种含钙质的固体化脂质体及其制备方法，特别是采用大豆磷脂与钙质结合的方法获得的产品钙是人体必需的营养素，有多种营养功能，如形成和维持骨骼、牙齿的结构，但游离钙不易吸收和钙化本发明的目的在于提供一种含钙质的固体化脂质体及其制备方法，特别是采用大豆磷脂与钙质结合的方法获得的稳定、有效的产品采用本发明方法制得的含钙质的固体化脂质体，能提高钙质的吸收和钙化为了达到本发明之目的，本发明特别涉及一种包裹钙质的固体脂质体，其特征在于该包裹钙质的固体脂质体含有天然磷脂和钙质，磷脂与钙盐的重量比为1∶20-1∶1，有利于钙质的吸收和钙化过程；该包裹钙质的固体脂质体用水溶性碳水化合物固定化后稳定，且易于水化成为脂质体悬浊液本发明还涉及一种包裹钙质的固体脂质体及其制备和固定方法，其特征在于该方法包括如下步骤1)向经纯化干燥的磷脂中按磷脂溶剂＞1∶2的重量比加入溶剂，搅拌得到磷脂溶液；2)将钙质加入磷脂溶液中，使磷脂与钙盐的重量比为1∶20-1∶1，搅拌得到含钙质的脂质体；3)将水溶性碳水化合物加入含钙质的脂质体中，搅拌得到含钙质的脂质体与固定剂的混合液；4)将含钙质的固体化脂质体与固定剂混合液冷冻脱水或在低于100C条件下真空减压脱水，得到含钙质的固体化脂质体以下对本发明进行详细说明制备含钙质的固体化脂质体及其制备方法的依据磷脂具有极性的头部，中性磷脂(如大豆卵磷脂PC、磷脂酰乙醇胺PE)和负性磷脂(磷脂酰丝氨酸PS、磷脂酰肌醇PI)与钙离子均具有亲合性，中性磷脂与钙离子结合能提高中性磷脂的亲水性，即钙离子具有促进中性磷脂乳化的功能，其它如酒精、油酸等均有促进大豆卵磷脂乳化的作用按上述工艺充分搅拌后，大豆磷脂包裹和结合乳酸钙形成含乳酸钙的脂质体微囊，真空脱水后形成的固定化脂质体，遇水后再水化形成脂质体微囊的悬液钙离子本身也有利于磷脂脂质体微囊的形成，并能明显提高脂质体微囊的稳定性游离的钙离子不容易被肠胃吸收，钙离子的吸收需要有容易被吸收的成分做载体脂质体微囊悬液容易被肠胃吸收，以脂质体微囊作为钙离子的载体有以下特点(1)钙离子的载运量大，可实现集中载运；(2)钙离子有利于脂质体微囊的形成和稳定，脂质体微囊有利于钙离子的吸收，二者功效互补；(3)有利于钙离子的转运和转化，同时磷脂对钙化又有促进作用实施例11)向经纯化干燥的大豆磷脂中按大豆磷脂∶乙醚＝1∶3的重量比加入乙醚，搅拌得大豆磷脂和乙醚的混合液；2)将钙质加入大豆磷脂的乙醚溶液中，使大豆磷脂与钙盐的重量比为1∶10，搅拌得含钙质的大豆磷脂脂质体；3)将蔗糖加入制得的含钙质的大豆磷脂脂质体中，搅拌得含钙质的磷脂脂质体与固定剂的混合液；4)将含钙质的大豆磷脂脂质体与固定剂混合液在80℃下真空减压脱水，得含钙质的固体化脂质体实施例21)向经纯化干燥的蛋黄磷脂中按蛋黄磷脂∶酒精＝1∶10的重量比加入酒精，搅拌得蛋黄磷脂和酒精的混合液；2)将钙质加入蛋黄磷脂和酒精的混合液中，使蛋黄磷脂和钙质的重量比为1∶2，搅拌得含钙质的蛋黄磷脂脂质体；3)将固定剂木糖醇加入搅拌制得含钙质的蛋黄磷脂脂质体中，搅拌得含钙质的蛋黄磷脂脂质体与固定剂的混合液；4)将含钙质的蛋黄磷脂脂质体与固定剂的混合液冷冻脱水，得含钙质的固体化脂质体实施例31)向经纯化干燥的大豆磷脂中按大豆磷脂80％酒精溶液＝1∶7的重量比加入80％酒精溶液，搅拌得大豆磷脂和80％酒精溶液的混合液；2)将钙质加入大豆磷脂和80％酒精溶液的混合液中，使大豆磷脂和钙盐的重量比为1∶7，搅拌制得含钙质的大豆磷脂脂质体；3)将固定剂木糖醇加入制得的含钙质的大豆磷脂脂质体中，搅拌制得含钙质的大豆磷脂脂质体与固定剂混合液；4)含钙质的大豆磷脂脂质体与固定剂混合液在70℃下真空减压脱水，得含钙质的固体化脂质体