匹伐他汀钙脂质体固体制剂制作方法_廖爱国专利（脂质体,匹伐,制剂）-早鸽网

匹伐他汀钙脂质体固体制剂制作方法

专利名称

匹伐他汀钙脂质体固体制剂制作方法
发明者

廖爱国
公开日

2012年1月4日
申请日期

2011年9月14日
优先权日

2011年9月14日
申请人

海南美大制药有限公司
文档编号

A61K9/20GK102302452SQ20111027130
关键字

脂质体匹伐制剂固体
权利要求

1.一种匹伐他汀钙脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹伐他；丁锦1份DPPC9(M50 份聰·40430份十繞50·200份出显805(Μ50份，优选地，DPPC与硬脂酰胺的重量之和与十八胺之间的重量比为1 1-5 12.根据权利要求1所述的匹伐他汀钙脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹伐他；丁4丐1份DPPC90420 份聰·40·80 份十繞60-150 #出显8060-120优选地，DPPC与硬脂酰胺的重量之和与十八胺之间的重量比为1 1-2 13.权利要求1或2所述的匹伐他汀钙脂质体的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤(a)将DPPC、硬脂酰胺、十八胺和吐温80溶于有机溶剂中，混合均勻，于旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；(b)加入缓冲盐溶液，震荡，搅拌使磷脂膜完全水化，高速勻质乳化，微孔滤膜过滤，制得空白脂质体混悬液；(c)将匹伐他汀钙溶于空白脂质体混悬液，微孔滤膜过滤，50°C保温30-50分钟，喷雾干燥，制得脂质体固体4.根据权利要求3所述的方法，其中步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、正丁醇、丙酮、乙醚、氯仿、二氯甲烷中的一种或几种，优选体积比为5 1的乙醇和氯仿的混合溶剂；步骤(b)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲盐溶液、碳酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液中的一种，优选pH为6. 8的磷酸盐缓冲溶液；步骤(c)将匹伐他汀钙溶于空白脂质体混悬液，0. 45 μ m微孔滤膜过滤，50°C保温45分钟，喷雾干燥，制得脂质体固体5.一种匹伐他汀钙脂质体固体制剂，其特征在于由权利要求1的匹伐他汀钙脂质体和药学上可接受的赋形剂制成6.根据权利要求5所述的匹伐他汀钙脂质体固体制剂，其特征在于主要由按重量份的下列组分制成匹伐他汀钙脂质体1份、填充剂0. 444-0. 667份、崩解剂0. 067-0. 122份、粘合剂0. 018-0. 029份和润滑剂0. 004-0. 01份7.根据权利要求5所述的匹伐他汀钙脂质体固体制剂，其为片剂；规格为Img/片(以匹伐他汀计)、ang/片(以匹伐他汀计)8.根据权利要求6所述的匹伐他汀钙脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括以下步骤；(1)将匹伐他汀钙脂质体固体和填充剂、崩解剂混合，过筛混合均勻，加入粘合剂溶液制备软材，过筛制粒，干燥，得干颗粒；(2)将干颗粒和润滑剂混合均勻，过筛整粒，压片，制得匹伐他汀钙脂质体固体制剂9.权利要求1所述的匹伐他汀钙脂质体在制备治疗高胆固醇血症的药物中用途10.权利要求5所述的匹伐他汀钙脂质体固体制剂在制备治疗高胆固醇血症的药物中用途
技术领域

本发明涉及涉及一种脂质体固体制剂，尤其涉及匹伐他汀钙脂质体固体制剂及其制法，属于医药技术领域
背景技术

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：匹伐他汀钙脂质体固体制剂的制作方法心血管疾病是危害人类健康最常见、最严重的疾病之一，具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高，并发症多”的“四高一多”的特点，目前，我国心脑血管疾病患者已经超过2. 7亿人。近年来，国内外的高血压防治指南表明，加大降压力度，积极、持久地使高血压患者的血压降至140/90毫米汞柱以下(最佳应降至130/80毫米汞柱以下)，可以有效地减轻高血压引起的心脑肾等靶器官损害。进一步可以有效地治疗各种类型高血压、心绞痛、动脉粥样硬化，以及预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、脑卒中、心肌梗死、心功能不全、肾功能损害、心室肥厚、动脉瘤、心肌缺血以及青光眼等心脑血管疾病，降低心脑血管病的事件率、死亡率和病残率，改善患者生活质量，延长患者寿命。匹伐他汀钙(Pitavastatin Calcium)，化学名称为 + 双{(3R，5S，6E) _7-[2_ 环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3，5-二羟基-6-庚烯酸乙酯}钙盐，分子式 C50H46CaF2N2O8,分子量 880. 98，结构式为本发明公开了一种匹伐他汀钙脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的匹伐他汀钙、DPPC、硬脂酰胺、十八胺和吐温80，制成品质优异的匹伐他汀钙脂质体，再将匹伐他汀钙脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。与现有制剂相比，本发明的制剂大大提高了制剂的稳定性和生物利用度，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，释药平稳，疗效更显著。

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