孟鲁司特钠脂质体固体制剂制作方法

廖爱国

2011年6月8日

2011年1月27日

2011年1月27日

海南美大制药有限公司

A61K47/28GK102085187SQ20111003043

脂质体 孟鲁司 特钠 制剂 固体

1.一种孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成 孟鲁司特钠5份氢化大豆卵磷脂15-30份胆固醇8-20份吐温804-12份甘露醇20-50份大豆留醇1-3份2.根据权利要求1所述的孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其特征在于，所述原辅料包括 以下重量配比的组分孟鲁司特钠5份氢化大豆卵磷脂20-25份胆固醇10-14份吐温804-6份甘露醇20-30份大豆留醇1-2份3.根据权利要求1所述的孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其特征在于，所述原辅料包括 以下重量配比的组分孟鲁司特钠5份氢化大豆卵磷脂22份胆固醇10份吐温804份甘露醇％份大豆甾醇2份4.根据权利要求1-3中任一项所述的孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其特征在于，所述 原辅料由所述重量配比的组分构成5.权利要求1-3中任一项所述的孟鲁司特钠脂质体的制备方法，该方法包括以下步骤(1)将氢化大豆卵磷脂、胆固醇、吐温80和大豆留醇溶于异丙醇中，得到磷脂溶液；(2)将孟鲁司特钠和甘露醇溶于水中，将上述膦脂溶液慢慢地滴入其中，同时用磁力搅 拌器搅拌均勻，得到含有异丙醇的脂质体混悬液；(3)将上述混悬液置于超声容器中超声至半透明胶体溶液；(4)将上述半透明胶体用微孔滤膜过滤，滤液置于-40 _45°C条件下预冻4-6小时， 然后以2°C /小时的速度缓慢升温至_5°C，保温2小时，再以5°C /小时的速度升温至30°C， 保温干燥4小时，得到孟鲁司特钠前体脂质体冻干粉6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，在步骤(2)中，搅拌时间优选为 60-90min7.根据权利要求5或6任一项所述的方法，其特征在于，在步骤(4)中，使用0.45μπι 微孔滤膜进行过滤8.一种孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其包括权利要求1-4中任一项所述的孟鲁司特钠脂质体以及药学可接受的载体或赋形剂，所述载体或赋形剂优选包括填充剂、甜味剂、崩解 剂、粘合剂、润滑剂、芳香剂和着色剂，所述固体制剂优选为片剂、胶囊剂、咀嚼片或颗粒剂9.根据权利要求8所述的孟鲁司特钠脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括(1)将上述制备的孟鲁司特钠前体脂质体冻干粉和药学上常用的其他固体制剂辅料包 括填充剂、甜味剂、崩解剂混合，过筛混合均勻；(2)加入粘合剂的乙醇水溶液制备软材，过筛制备湿颗粒，干燥，整粒；(3)干颗粒加入润滑剂和/或芳香剂，混合均勻；(4)压片、分装胶囊或者分装成袋，制成孟鲁司特钠脂质体固体制剂10.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，在步骤(1)中，过60目筛混合均勻；在 步骤( 中，作为粘合剂的乙醇水溶液，使用浓度为50%-80% (重量/重量)的乙醇水溶 液，过20-30目筛制湿颗粒，40-60°C干燥，18目筛整粒

本发明涉及一种脂质体固体制剂，具体涉及一种孟鲁司特钠脂质体固体制剂及其 制法，包括片剂、颗粒和咀嚼片，属于医药技术领域