托拉塞米脂质体固体制剂制作方法

廖爱国

2011年6月1日

2011年1月27日

2011年1月27日

海南美大制药有限公司

A61K9/00GK102078300SQ20111003024

脂质体 塞米 托拉 制剂 固体

1.一种托拉塞米脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成 托拉塞米10份大豆卵磷脂40-100份胆固醇5-40份甘氨胆酸钠4-20份山梨醇60-200份大豆留醇5-20份2.根据权利要求1所述的托拉塞米脂质体固体制剂，其特征在于，所述原辅料包括以 下重量配比的组分托拉塞米10份大豆卵磷脂60-80份胆固醇10-20份甘氨胆酸钠10-20份山梨醇80-150份大豆甾醇6-10份3.根据权利要求1所述的托拉塞米质体固体制剂，其特征在于，所述原辅料包括以下 重量配比的组分托拉塞米10份大豆卵磷脂80份胆固醇10份甘氨胆酸钠15份山梨醇80份大豆甾醇8份4.根据权利要求1-3中任一项所述的托拉塞米脂质体固体制剂，其特征在于，所述原 辅料由所述重量配比的组分构成5.权利要求1-3中任一项所述的托拉塞米脂质体的制备方法，该方法包括以下步骤(1)将托拉塞米、大豆卵磷脂、胆固醇、甘氨胆酸钠和大豆留醇溶于适量乙醇中，得类脂 溶液；(2)将上述类脂溶液置于烧瓶中，于35-40°C恒温水浴中，旋转蒸发除去乙醇，在瓶壁 上形成均勻类脂薄膜；(3)将山梨醇溶于水中，缓慢倒入烧瓶中轻摇，使类脂薄膜洗脱并分散到水合介质溶 解，即得脂质体混悬液；(4)将上述混悬液用孔径为0.45 μ m微孔滤膜过滤，喷雾干燥，得到托拉塞米前体脂质 体粉末6.一种托拉塞米脂质体固体制剂，其包括权利要求1-4中任一项所述的托拉塞米脂质 体以及药学可接受的载体或赋形剂，所述载体或赋形剂优选包括填充剂、甜味剂、崩解剂、 粘合剂、润滑剂、芳香剂和着色剂等7.根据权利要求6所述的托拉塞米脂质体固体制剂，其为片剂、胶囊剂、咀嚼片或颗粒剂8.根据权利要求7所述的托拉塞米脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括(1)将根据权利要求1-4中任一项所述的托拉塞米前体脂质体粉末和药学上常用的其 他辅料如填充剂、甜味剂和崩解剂混合，过筛混合均勻，加入粘合剂制备软材，过筛制粒，干 燥，整粒；(2)干颗粒加入润滑剂和/或芳香剂，混合均勻；(3)压片或分装，制得托拉塞米脂质体固体制剂9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，作为粘合剂的乙醇水 溶液，使用浓度为20%-80% (重量/重量)的乙醇水溶液10.根据权利要求8或9任一项所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，托拉塞米 和其它辅料过60目筛混合均勻，制软材后过20-30目筛制湿颗粒，50-60°C干燥，18目筛整

本发明涉及一种脂质体固体制剂，具体涉及一种托拉塞米脂质体固体制剂及其制 法，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂和分散片，属于医药技术领域