硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂制作方法

陶灵刚

2012年4月4日

2011年9月14日

2011年9月14日

海南灵康制药有限公司

A61K9/16GK102397253SQ20111027202

脂质体 氢氯 格雷 制剂 硫酸 固体

1. 一种硫酸氢氯吡格雷脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成硫酸氢氯吡格雷1份磷脂酰乙醇胺1-4.5 份硬脂酰胺0.25-1.0 份胆固醇1-5份吐温800.6-2 份，优选地，磷脂酰乙醇胺与硬脂酰胺的重量比为4 1，磷脂酰乙醇胺和硬脂酰胺的重量和与胆固醇的重量比为1 1-2 12.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成石充酸氢氯吡格雷1份磷脂酰乙醇胺1-2份硬脂酰胺0.25-0.5 份胆固醇1-2.5 份吐温800.6-1 份，优选地，磷脂酰乙醇胺与硬脂酰胺的重量比为4 1，磷脂酰乙醇胺和硬脂酰胺的重量和与胆固醇的重量比为1 1-1.5 13.一种制备硫酸氢氯吡格雷脂质体的方法，其特征在于包括以下步骤(a)将硫酸氢氯吡格雷、磷脂酰乙醇胺、硬脂酰胺、胆固醇、吐温80溶解于有机溶剂中， 搅拌使其溶解；(b)将上述溶液置于茄形瓶中，在约45°C水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均勻透明薄膜；(c)向茄形瓶中加入缓冲溶液，继续在约45°C水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；(d)将上述溶液用0.45 μ m微孔滤膜过滤，将滤液置于-20°C冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得硫酸氢氯吡格雷脂质体粉末4.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(a)中所述的有机溶剂选自二氯甲烷、异丙醇、苯甲醇、叔丁醇、乙腈中的一种或几种，优选体积比为2 1的二氯甲烷和异丙醇的混合溶剂；步骤(c)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选PH值为7. 0的磷酸盐缓冲溶液5.一种硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂，其特征在于包含权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷脂质体6.根据权利要求5所述的硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂，其特征在于主要由按重量份的下列组分制成硫酸氢氯吡格雷脂质体1份、稀释剂3-10份、崩解剂0. 2-0. 6份、粘合剂0. 1-0. 5份、矫味剂0-2份、润湿剂1-3份和润滑剂0. 05-0. 5份7.根据权利要求5所述的硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂，其特征在于为片剂或颗粒剂8.一种硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括以下步骤(1)硫酸氢氯吡格雷脂质体的制备将硫酸氢氯吡格雷、磷脂酰乙醇胺、硬脂酰胺、胆固醇和吐温80 —起制备成脂质体粉末；(2)硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂的制备将脂质体粉末和其他药用辅料混合制备硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂9.根据权利要求8所述的方法，其中，步骤( 硫酸氢氯吡格雷质体固体制剂的制备包括以下子步骤(1)将硫酸氢氯吡格雷脂质体粉末和稀释剂、崩解剂和粘合剂混合，过筛混合均勻，加入润湿剂制备软材，过筛制剂，干燥；(2)将干颗粒和润滑剂混合均勻，过筛整粒；(3)压片或装袋，制得硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂

本发明涉及硫酸氢氯吡格雷的一种新的固体制剂，具体涉及硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂及其制法，属于医药技术领域