盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体固体制剂制作方法

陶灵刚

2012年3月7日

2011年9月14日

2011年9月14日

海南灵康制药有限公司

A61P31/04GK102366407SQ201110271319

脂质体 酸酯 克林 霉素 棕榈 盐酸 固体

1.一种盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体固体制剂，其特征在于包括盐酸克林霉素棕榈酸酯、二鲸蜡磷酸酯、豆磷脂、胆固醇、吐温40、聚乙二醇600和其它可药用辅料，其中盐酸克林霉素棕榈酸酯、二鲸蜡磷酸酯、豆磷脂、胆固醇、吐温40、和聚乙二醇600的重量份数比例为盐素棕摘酸酯15份二錄措賴旨20-150份豆磷脂15-100份胆固醇10-50份口ii显 4015-120 份聚乙二醇 60020-1602.根据权利要求1的盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体固体制剂，其中盐酸克林霉素棕榈酸酯、二鲸蜡磷酸酯、豆磷脂、胆固醇、吐温40、和聚乙二醇600的重量份数比例为盐素標摘酸酯15份二錄培 酯40-80份豆磷脂30-50份胆固醇2040份口ii显 4030-70 份聚乙二醇60040-80份3.根据权利要求1或2所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体固体制剂，其特征在于所述的其它可药用辅料选自稀释剂、崩解剂、甜味剂、粘合剂、润滑剂及其组合，所述的其它可药用辅料的含量以重量份数计为90-160份4.根据权利要求1-3中任一项所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体固体制剂，其特征为所述固体制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂5.根据权利要求4所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体固体制剂，其中所述固体制剂的规格按克林霉素计为15mg、37. 5mg、或75mg6.一种权利要求1-5中任一项所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)精密称取盐酸克林霉素棕榈酸酯、二鲸蜡磷酸酯、豆磷脂、胆固醇、吐温40、和聚乙二醇600，置于梨形瓶中，加入有机溶剂，混合均勻，置于旋转蒸发仪中20-120分钟蒸干成膜；(2)向梨形瓶中加入缓冲溶液，旋转溶解30分钟，超声15-30分钟使溶液透明，0.45 μ m 微孔滤膜过滤；(3)将上述滤液置于_20°C冷冻5-12小时后取出，室温融化，再40kHz超声5_10分钟， 喷雾干燥，即得盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体粉末；(4)将盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体粉末和稀释剂、崩解剂、甜味剂混合，过80目筛混合均勻，加入粘合剂溶液制备软材，过20目筛制粒，干燥，得到干颗粒；(5)将干颗粒和润滑剂混合均勻，过20目筛整粒；(6)压片、填充胶囊或装袋，制得盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体固体制剂7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂选自氯仿、乙醇、苯甲醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、正己烷和二氯甲烷中的一种或几种，优选为异丙8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选PH值为5.8的磷酸盐缓冲溶液

本发明涉及一种盐酸克林霉素棕榈酸酯脂质体固体制剂及其制法，属于医药技术领域