一种头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂制作方法

廖爱国

2011年6月15日

2011年2月11日

2011年1月27日

海南美大制药有限公司

A61K9/127GK102091039SQ20111003626

脂质体 特仑 戊酯 头孢 制剂 固体

1.一种头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成头孢特仑新戊酯 1份 大豆卵磷脂4-25份胆固醇1-12份吐温800. 5-20份大豆留醇1-4份2.根据权利要求1所述的头孢特仑新戊酯脂质体，其特征在于所述原辅料包括以下重 量配比的组分头孢特仑新戊酯 1份大豆卵磷脂4-10份胆固醇1-4份吐温801-5份大豆留醇1-2份；所述原辅料优选包括以下重量配比的组分头孢特仑新戊酯 1份大豆卵磷脂4份胆固醇1份吐温801份大豆甾醇1份3.根据权利要求1或2任一项所述的头孢特仑新戊酯脂质体，其特征在于所述原辅料 由所述重量配比的组分构成4.权利要求1-3中任一项所述的头孢特仑新戊酯脂质体的制备方法，该方法包括以下 步骤(a)将头孢特仑新戊酯、大豆卵磷脂、胆固醇、吐温80和大豆留醇溶于有机溶剂中，混 合均勻，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到磷脂膜；(b)加入缓冲溶液使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速勻质乳化，通过微孔滤膜进行 过滤，制得脂质体混悬液；(c)将上述脂质体混悬液喷雾干燥，制得头孢特仑新戊酯脂质体粉末5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于在步骤(a)中，所述有机溶剂为2 1的乙醇和丙酮的混合溶剂；和/或 在步骤(b)中，所述缓冲溶液是pH为5. 6的醋酸-醋酸钠缓冲溶液；和/或 在步骤(b)中，用于过滤的微孔滤膜孔径为0.45μπι6.根据权利要求4或5任一项所述的制备方法，其特征在于步骤(b)如下加入缓冲溶液，振摇，搅拌30分钟，转速为400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用组织 捣碎机高速勻质乳化10-15分钟，转速5000r/min，用孔径为0. 45 μ m微孔滤膜过滤，制得脂 质体混悬液7.一种头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂，其包括根据权利要求1-3中任一项所述的头 孢特仑新戊酯脂质体以及药学可接受的载体或赋形剂5-40重量份，优选10-20重量份，基于1重量份头孢特仑新戊酯，头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂优选由以下重量配比的原辅料制成 头孢特仑新戊酯1份、大豆卵磷脂4份、胆固醇1份、吐温801份和其它药用辅料10-20份8.根据权利要求7所述头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂，其特征在于，所述的所用的 药学可接受的载体或赋形剂选自稀释剂、崩解剂、甜味剂、粘合剂、助流剂、润滑剂及其组I=I O9.权利要求7或8任一项中所述头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂的制备方法，该方法 包括以下步骤(1)头孢特仑新戊酯脂质体的制备其包括权利要求4-6中任一项所述的步骤(a)、(b) 和(c)；(2)头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂的制备将步骤(1)中所得头孢特仑新戊酯脂质 体和药学上可接受的载体或赋形剂混合，制备头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，步骤(2)包括如下步骤(d)将头孢特仑新戊酯脂质体粉末和稀释剂、崩解剂、甜味剂混合，过80目筛混合均 勻，加入粘合剂溶液制备软材，过20目筛制粒，干燥；(e)将干颗粒和助流剂或润滑剂混合均勻，过20目筛整粒；(f)压片、填充胶囊或装袋，制得头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂

本发明涉及脂质体固体制剂及其制法，具体涉及头孢特仑新戊酯脂质体固体制剂 及其制备方法，属于医药技术领域