专利名称：一个新的盐酸洛美沙星滴眼液及其制备方法盐酸洛美沙星化学名为(±)1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。结构式如下 分子式C17H19F2N3O3·HCl分子量387.81盐酸洛美沙星是由体本北陆制药有限公司与群马义大学于1985年开始联合研制并与盐野义制药公司共同开发的新喹喏酮类抗菌药物，于1990年4月获准上市。它具有抗菌谱广、抗菌效力强、口服吸收好，体内分布广，长效和毒性低等特点。经国内外临床应用，获得良好疗效。目前已开发出或正在开发的剂型有胶囊剂、口服液、滴眼液、滴耳液、注射剂和冻干粉针等，用于治疗各敏感细菌引起的细菌感染。目前临床上使用的盐酸洛美沙星滴眼液(5ml∶15mg；8ml∶24mg)，但因滴眼液使用后，其药液会通过泪管而进行口鼻中，一是药物保留时间缩短，二是药物苦味在口中明显体现出来，影响了药物的治疗效果和病人的用药依从性，使临床使用的推广受到限制。本发明克服了现有盐酸洛美沙星滴眼液的缺陷，玻璃酸钠通过物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，药物不易流入口、鼻腔中，一是减少了药物的流失，二是克服了盐酸洛美沙星的苦味提高了药物的治疗效果和病人的用药依从性，扩大了临床使用面。发明目的本发明的目的首先在于克服了现有盐酸洛美沙星滴眼液的缺陷、提高了药物的治疗效果和病人的用药依从性；其次，本发明的另一目的是提供了其制备方法。
本发明提供了新的盐酸洛美沙星滴眼液的主要配方如下盐酸洛美沙星 0.04-10.0％(W/V)玻璃酸钠 0.01-10.0％(W/V)制备方法可采用常规的滴眼液制备方法制得，较具体的制备方法为洛美沙星溶解于水中后，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，加水至足量，分装，即得。新的盐酸洛美沙星滴眼液质量稳定，室温条件避光储存24个月后，外观色泽、PH值、不溶性微粒、含量、分解产物等均尚无明显变化，说明该制剂在室温条件下储存稳定可靠。具体的实施方式介绍下面通过实例进一步阐述本发明，但并不限制本发明。实施例1处方盐酸洛美沙星 3g玻璃酸钠 1g其他辅料 适量注射用水 加至 1000ml制法取盐酸洛美沙星和其他辅料分别溶解于适量注射用水中，煮沸，保温70℃左右30分钟，用微孔滤膜趁热过滤。
取处方量的玻璃酸钠放于注射用水中，保温于60-70℃并不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，用微孔滤膜趁热过滤。
将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入药物溶液中，边加边搅拌，并添加注射用水至足量，得澄清溶液，分装，即得。
实施例2处方盐酸洛美沙星3g玻璃酸钠1g氯化钠 2g其他辅料适量注射用水 加至 1000ml制法取盐酸洛美沙星、氯化钠和其他辅料分别溶解于适量注射用水中，煮沸，保温70℃左右30分钟，用微孔滤膜趁热过滤。
取处方量的玻璃酸钠放于注射用水中，保温于60-70℃并不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，用微孔滤膜趁热过滤。
将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入药物溶液中，边加边搅拌，并添加注射用水至足量，得澄清溶液，分装，即得。
实施例3处方盐酸洛美沙星 3g玻璃酸钠 2g氯化钠 2g其他辅料 适量注射用水 加至 1000ml制法取盐酸洛美沙星、氯化钠和其他辅料分别溶解于适量注射用水中，煮沸，保温70℃左右30分钟，用微孔滤膜趁热过滤。
取处方量的玻璃酸钠放于注射用水中，保温于60-70℃并不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，用微孔滤膜趁热过滤。
将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入药物溶液中，边加边搅拌，并添加注射用水至足量，得澄清溶液，分装，即得。


本发明公开了一个新的盐酸洛美沙星滴眼液及其制备方法。本发明提供了新的盐酸洛美沙星滴眼液的主要配方如下盐酸洛美沙星0.04－10.0％(W/V)；玻璃酸钠0.01－10.0％(W/V)。制备方法可采用常规的滴眼液制备方法制得，较具体的制备方法为洛美沙星溶解于水中后，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，加水至足量，分装，即得。本发明克服了现有盐酸洛美沙星滴眼液的缺陷，玻璃酸钠通过物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，药物不易流入口、鼻腔中，一是减少了药物的流失，二是克服了盐酸洛美沙星的苦味提高了药物的治疗效果和病人的用药依从性，扩大了临床使用面。