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含有噁唑烷酮的二聚体化合物、组合物以及制备方法和用途

  • 专利名称
    含有噁唑烷酮的二聚体化合物、组合物以及制备方法和用途
  • 发明者
    D·基思·赫斯特, 罗伯特·J·杜吉德, 约翰·芬恩
  • 公开日
    2014年7月16日
  • 申请日期
    2010年5月27日
  • 优先权日
    2009年5月28日
  • 申请人
    特留斯治疗学有限公司
  • 文档编号
    A61K31/675GK103923122SQ201410101354
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种具有下式结构的化合物 2.根据权利要求1所述的化合物,其具有下述结构 3.一种包含权利要求1的化合物的组合物,其还包括下式的化合物 4.一种包含权利要求2的化合物的组合物,其还包括下式的化合物 5.根据权利要求2所述的化合物,其中所述药学上可接受的盐为钠盐6.根据权利要求4所述的组合物,其中下式 7.根据权利要求3所述的组合物,其还包括药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂8.根据权利要求4所述的组合物,其还包括药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂9.根据权利要求6所述的组合物,其还包括药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂10.权利要求2的化合物在用于治疗有需要的患者的细菌感染中的用途11.权利要求4的组合物在用于治疗有需要的患者的细菌感染中的用途
  • 技术领域
    [0004]本申请涉及具有药物用途的含有噁唑烷酮的二聚体化合物、组合物以及制备方法和用于哺乳动物治疗和预防疾病的用途
  • 专利摘要
    本发明涉及药物领域,具体涉及含有噁唑烷酮的二聚体化合物、组合物以及制备方法和用途。本发明特别涉及一种具有结构的化合物,其中每个Z为其中*为Z与P的结合点,M为OR1;R1为H或者药学上可接受的阳离子。
  • 发明内容
  • 专利说明
    含有噁唑烷酮的二聚体化合物、组合物以及制备方法和用途
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
含有噁唑烷酮的二聚体化合物、组合物以及制备方法和用途[0001]本申请是申请日为2010年5月27日,申请号为201080032447.7 (国际申请号为PCT/US2010/036283),发明名称为“含有噁唑烷酮的二聚体化合物、组合物以及制备方法和用途”的中国发明专利申请的分案申请。[0002]相关申请的交叉引用[0003]本申请要求美国临时申请N0.61/181,955的优先权,所述申请通过全文引用合并在此。[0005]已经公开了多种含噁唑烷酮的化合物用作抗生素。例如,美国专利申请N0.10/596,412 (2004 年 12 月 17 日提交)和 W004/048350, W003/022824 和 WOO1/94342 公开的含有噁唑烷酮的化合物,所述文献通过引用合并在此。[0006]美国专利申请 N0.12/577,089 (2009年10月9日提交)和美国专利申请N0.12/699,864(2010年2月3日提交)公开了在其公开的化合物制备过程中生成的磷酸酯二聚体杂质,所述申请转让给了本申请相同的受让人。令人惊奇地,已经发现含有至少两个结合了两个含噁唑烷酮部分的磷酸酯的化合物,比如含噁唑烷酮化合物的二聚体,具有与其二氢单磷酸酯类似物相似的抗菌活性,但具有有利的不同释放曲线,下面将更具体地讨论。[0007]细菌感染造成了持续的医疗问题,因为抗菌药物最终将在其作用的细菌内产生抗性。因此,一直存在着用于治疗和预防细菌感染的有效针对致病细菌的新药的需求。[0008]特别地,需要抗菌药具有各种药代动力学性质,比如具有缓释曲线的药物,使医师可以在不同临床情况的治疗和预防方案中使用不同的用药方案,还需要抗菌药具有各种物理化学性质,以方便具有类似作用方式的不同药物剂型的制备。


[0009]本申请提供的剂型和组合物满足了这些需要。
[0010]在某些方面,一种剂型或药用组合物包括治疗有效剂量的结构为式IV的化合物:
[0011]

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