专利名称:一种右旋酮基布洛芬组合物及其制备方法右旋酮基布洛芬是最新一代非留体抗炎药,具有消炎、镇痛和解热的作用,临床上作为一线用药广泛用于治疗风湿、类风湿性关节炎、变性关节炎、骨性关节炎、强直性脊椎炎等疾病,也可用于软组织疾病,如 扭伤和拉紧,能温和地缓解疼痛,如痛经和手术后的疼痛。但它与其他非留体抗炎药一样,该药物口服易引起消化道溃疡和出血等胃肠道副作用。现已有右旋酮基布洛芬胶囊等口服制剂上市,但至今未见有右旋酮基布洛芬经皮给药的相关报道。经皮给药制剂可以提高右旋酮基布洛芬在疼痛部位的局部药物浓度,增强抗炎作用,避免胃肠道给药的不良反应,本发明人经过研究后将右旋酮基布洛芬制备成一种透皮吸收的外用药物制剂,相对于口服制剂疗效更好,副作用更小。
本发明的目的旨在提供一种新型右旋酮基布洛芬经皮给药的组合物。所述组合物按如下重量份配比的组分制备而成有较好的疗效 右旋酮基布洛芬 O. 5 5份 杜仲胶10 20份卡波姆I 3份硅藻土10 20份 三乙醇胺2 5份聚乙烯醇10 30份
甘油100 200份
氮酮30 50份。本发明右旋酮基布洛芬经皮给药的组合物较佳的组分配比可以为
右旋酮基布洛芬 2份杜仲胶15份
卡波姆2份
桂藻土15份
三乙醇胺3份
聚乙烯醇20份
甘油150份
氮酮40份。本发明的另一目的旨在提供一种右旋酮基布洛芬经皮给药的组合物的制备方法。所述方法包括如下步骤A、按权利要求I所述称定各组分;B、将甘油与卡波姆充分搅拌,加入适量的水溶胀20小时至40小时;C、将杜仲胶、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入适量的水在恒温真空均质搅拌机搅拌至混匀;
D、将C步骤所得物混合待温度下降后与B步骤所得物混合均匀,再加入氮酮搅拌,最后加入右旋酮基布洛搅拌至均匀,即得本发明组合物。本发明右旋酮基布洛芬经皮给药的组合物较优选制备方法,包括如下步骤A、按权利要求I所述称定各组分;B、将甘油与卡波姆充分搅拌,加入适量的水溶胀24小时;C、将杜仲胶、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入适量的水在恒温真空均质搅拌机搅拌至混匀;D、将C步骤所得物混合待温度下降后与B步骤所得物混合均匀,再加入氮酮搅拌15分钟,最后加入右旋酮基布洛搅拌至均匀,即得本发明组合物。本发明右旋酮基布洛芬经皮给药的组合物是外用制剂,可以制备成凝胶剂,最好制备成巴布剂。本发明凝胶剂的制备方法包括以下步骤A、按权利要求I所述称定各原料;B、将甘油与卡波姆充分搅拌,加入适量的水溶胀24小时;C、将杜仲胶、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入适量的水在恒温真空均质搅拌机搅拌45分钟;D、将C步骤所得物混合待温度下降后与B步骤所得物混合均匀,再加入氮酮搅拌15分钟,最后加入右旋酮基布洛搅拌至均匀,将出锅的料倒入灌装机包装成凝胶剂。本发明巴布剂的制备方法包括以下步骤A、按权利要求I所述称定各原料;B、将甘油与卡波姆充分搅拌,加入适量的水溶胀24小时;C、将杜仲胶、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入适量的水在恒温真空均质搅拌机搅拌45分钟;D、将C步骤所得物混合待温度下降后与B步骤所得物混合均匀,再加入氮酮搅拌15分钟,最后加入右旋酮基布洛搅拌至均匀,进行涂布、盖衬、切片、包装制备成巴布剂。本发明所述的右酮洛芬组合物每日用量为O. 3 3g,一日I 2次。试验例药理毒理研究一、抗炎作用一对小鼠耳肿胀的影响昆明小鼠50只,雌雄各半,体重为20 30g,随机分为5组,分别为空白对照组(在两耳正反两面涂等量的未加右旋酮基布洛芬的辅料混合物,量同本发明巴布剂低剂量组),阳性对照组(在两耳正反两面涂等量的布洛芬凝胶),本发明巴布剂组1、2和3 (分别在两耳正反两面涂本发明巴布剂1、2和3),1小时后各组小鼠右耳涂20ul的二甲苯致炎,半小时后迅速脱颈椎处死,沿耳廓剪下双耳,称重,以左右两耳质量差为肿胀度,并计算肿胀抑制率。其中肿胀抑制率=(对照组平均肿胀度-给药组平均肿胀度)/对照组平均肿胀度X 100%。试验结果如下对小鼠耳肿胀的影响(η = 10,X土SD)
本发明涉及医药技术领域,提供一种右旋酮基布洛芬组合物及其制备方法,尤其是右旋酮基布洛芬外用制剂及其制备方法,本发明组合物相对于右旋酮基布洛芬口服制剂口服制剂疗效更好,副作用更小。
一种右旋酮基布洛芬组合物及其制备方法
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