专利名称：磷酸苯丙哌啉缓释滴丸及制备工艺的制作方法
本发明涉及一种磷酸苯丙哌啉缓释滴丸及制备工艺，其目的是克服目前磷酸苯丙哌啉缓释片存在的上述不足，将其制成滴丸形式，使药品的制备工艺简化，在小式、中式、大量生产中产品的缓释度、均匀度、含量等稳定。本发明的技术方案如下磷酸苯丙哌啉缓释滴丸，其中磷酸苯丙哌啉的重量百分比为10-35％，以硬脂酸、泊洛沙姆作基质，含量分别为20-43％和30-53％。基质中的硬脂酸可用十八醇替代，泊洛沙母可用聚乙二醇、聚氧乙烯(40)硬脂酸脂替代。其制备工艺是将基质加热熔化后，加入磷酸苯丙哌啉成混悬液，将混悬液置入保温箱带滴头的滴罐内，滴入冷凝液中，冷凝成球状，吸干后得成品。冷凝液为二甲基硅油或液体石蜡，以二甲基硅油最佳。加热熔化温度为80-100℃；混悬液保温滴入冷凝液中的温度控制在80-110℃。上述磷酸苯丙哌啉缓释滴丸外径最好为3.4mm。本发明的优点是1、以硬脂酸构成疏水骨架，以泊洛沙姆构成亲水骨架，调节两者用量，可调节磷酸苯丙哌啉的释放度，达到缓释目的。2、工艺中省去了干燥过程，节省了时间，一般情况下，当天可以完成成品的生产。3、将药品制成滴丸形式，不经过片剂的复杂工艺，滴丸的工艺由药物与基质受热熔化成悬浮液，由滴头定量滴制，在冷凝液中收缩凝固成形，这都是固体与液体间的物态自然变化的规律，使药物与基质熔合成实体无间隙，与空气接触面小，不易氧化和挥发，而且操作过程中没有水分加入，对水不稳定的药物特别有利，所以产品的质量稳定。4、设备要求简单，易于操作，无粉尘，卫生条件及劳动保护好。

例1、以总重量1000克计，选取磷酸苯丙哌啉27％，硬脂酸33％、泊洛沙姆40％。将基质加热熔化后，加入磷酸苯丙哌啉成混悬液，放入保温箱，温度控制在90℃左右保温，然后用带滴头的滴罐将混悬液滴入二甲基硅油冷凝液中，使之冷凝成球状，取出、吸干后得成品。所得产品释放度合格，圆整度好。
例2，选取磷酸苯丙哌啉10％，硬脂酸37％、聚乙二醇53％，将基质加热熔化后，加入磷酸苯丙哌啉成混悬液，放入保温箱，温度控制在100℃左右保温，然后用带滴头的滴罐将混悬液滴入冷凝液液体石蜡中，使之冷凝成球状，取出、吸干后得成品。所得产品释放度合格，圆整度不好。
例3，选取磷酸苯丙哌啉27％，十八醇30、聚氧乙烯(40)硬脂酸脂43％，制备工艺与例1或例2相同。
例4，选取磷酸苯丙哌啉35％，十八醇20％，泊洛沙姆45％，制备工艺与例1相同。所得产品释放度合格，圆整度较好。
例5，选取磷酸苯丙哌啉27％，硬脂酸43％、聚乙二醇30％，制备工艺与例1相同。所得产品释放度合格，圆整度较好。


磷酸苯丙哌啉缓释滴丸及制备工艺，磷酸苯丙哌啉的重量百分比为10－35％，以硬脂酸、泊洛沙姆作基质，含量分别为20－43％和30－53％。基质中的硬脂酸可用十八醇替代，泊洛沙母可用聚乙二醇、聚氧乙烯(40)或硬脂酸脂替代。其制备工艺是将基质加热熔化后，加入磷酸苯丙哌啉成混悬液，将混悬液置入保温箱带滴头的滴罐内，滴入冷凝液中，冷凝成球状，吸干后得成品。冷凝液为二甲基硅油或液体石蜡，以二甲基硅油最佳。本发明克服了目前磷酸苯丙哌啉缓释片存在的上述不足，将其制成滴丸形式，使药品的制备工艺简化，使产品小式、中式、大量生产中产品的缓释度、均匀度、含量等稳定。