6-氧代-7-氧杂-B-Homo-胆甾-3-缩氨硫酰腙化合物的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用制作
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专利名称:6-氧代-7-氧杂-B-Homo-胆甾-3-缩氨硫酰腙化合物的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用的制作方法癌症是一种恶性肿瘤,是对人类健康和生活素质危害最大的疾病之一。寻找高效、 高选择性和副作用小的抗肿瘤药物是药物研发的主要方向。B环留体化合物如油菜素内酯类物质具有生长素、细胞分裂素的生理功能,同时还具有其它独特的生理功能,它们在极低浓度下就能表现出强烈的生理活性,其使用浓度之低是其他类别植物激素所不可比拟的。但是至今为止,这类化合物对哺乳动物细胞的抑制作用鲜有报道。Jana (M Jana, S Jana, K Zdenek et al. J. Phytochemistry, 2008,69 418-426.)对天然油菜素内酯类化合物对人类细胞抗癌作用进行了研究,选取了系列油菜素内酯类似物进行抗癌活性测试,如24-表油菜素内酯⑴对人体乳腺癌细胞(MCF-7/ MDA-MB-468)、前列腺癌细胞(LNCaP/DU_145)等性腺细胞株的细胞毒性测试表明,1可以抑制癌细胞增长。研究结果表明,天然的油菜素内酯在微摩尔浓度下可以抑制一些肿瘤细胞的生长而不会影响正常细胞的生长,这一类植物激素有望成为潜在的抗癌药物。一种6-氧代-7-氧杂-B-Homo-胆甾-3-缩氨硫酰腙化合物,具有下述化学结构式所述6-氧代-7-氧杂-B-Homo-胆甾-3-缩氨硫酰腙化合物,从胆甾醇出发,经过PCC氧化、NaBH4还原、Bayer-Villiger氧化、Corrin氧化、加成的化学方法转化而成。实验证明,本发明的6-氧代-7-氧杂-B-Homo-胆甾-3-缩氨硫酰腙化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,可作为在制备抗肿瘤药物中的应用。
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