一种含有4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的药物组合物及其应用制作方法

王金戌, 高志峰, 王彩霞, 张 育, 马玉秀, 张文静, 周杰, 刘光苹

2014年6月25日

2014年4月4日

2014年4月4日

石药集团欧意药业有限公司, 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司

A61K31/4015GK103877081SQ201410135403

氧代 羟基 含有

1.一种药物组合物，包括4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和冰片2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺选自其左旋体、右旋体、或左旋体与右旋体的混合物尤其是消旋体3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的冰片含有任意含量的龙脑，优选为天然冰片、艾片、合成冰片、纯度>98%的(+)-2-莰醇和(-)-2-莰醇，更优选为天然冰片和纯度≥98%的(+)-2-莰醇4.根据权利要求1-3任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和冰片的重量比为20001~12000 ;优选重量比为10001~11000 ;再优选重量比为10~500 1 ;更优选重量比为20~450 1 ;进一步优选的重量比为350~4501,85~951，最优选的重量比为4001、8015.根据权利要求1-3任一所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中还含有药学上可接受的辅料，制备成口服制剂或注射剂；所述的口服制剂包括胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液；所述注射剂包括注射用无菌粉末、水针注射液、氯化钠或葡萄糖静脉输液6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的注射剂中可以加入有机溶剂，所述有机溶剂选自乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇中的一种或两种或两种以上的混合物；优选地，有机溶剂为聚乙二醇4007.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的注射剂中还可以包含吐温20-80、泊洛沙姆、苯甲酸、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、乙酰胺中的任一种作为助溶剂或增溶剂8.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的口服制剂中包括添加剂，所述添加剂选自填充剂、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、表面活性剂、溶剂，矫味剂、稳定剂、着色剂、防腐剂中的至少一种9.权利要求1-8任一所述的药物组合物在制备用于治疗痴呆症药物中的应用10.权利要求1-8任一所述的药物组合物在制备用于治疗血管性痴呆和阿尔茨海默症药物中的应用

，具体涉及一种含有4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的药物组合物及其应用本发明所提供的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和冰片药物组合物，在治疗血管性痴呆和老年性痴呆引起的神经运动功能障碍和受损记忆功能障碍时具有协同作用，其中冰片可以显著增加奥拉西坦的治疗效果，从而降低奥拉西坦起效剂量，减少用药量，长期应用降低不良反应的发生故本发明药物组合物可以更有效的治疗痴呆症患者的智能障碍，可以在较小的剂量达到治疗效果，适合临床使用

本发明属于医药配制品【专利说明】—种含有4-羟基-2-氧代-1 -吡咯烷乙酰胺的药物组合物及其应用