比阿培南b型结晶制作方法_夏春光专利（阿培南,结晶）-早鸽网

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比阿培南b型结晶制作方法

专利名称

比阿培南b型结晶制作方法
发明者

夏春光, 张喜全, 张爱明
公开日

2012年8月1日
申请日期

2011年1月29日
优先权日

2011年1月29日
申请人

江苏正大天晴药业股份有限公司
文档编号

A61P31/04GK102617612SQ20111003659
关键字

阿培南结晶
权利要求

1.比阿培南B型结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约9.7716人、7.4033A、6· 5232A、5. 6628A、5. 4378A和4. 9121 人处有衍射峰2.权利要求I所述结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约9.7716A、7. 4033人、6. 5232A、5. 6628人、5· 4378人、4. 9121A、4· 7623A、4.3934人、4. 2856人、4. 0100人和3. 2778A处有衍射峰3.权利要求2所述结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约9.7716人、7. 4033人、6. 5232人、5. 6628人、5. 4378A、4. 9121 人、4· 7623人、4.3934人、4. 2856人、4· 0100A、3_ 7131A、3_ 6479人、3· 4244A、3. 2778人、3.15OOA和2. 9987A处有衍射峰4.权利要求3所述结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约9· 7716人、7. 4033A、6. 5232A、5. 9153A、5· 6628A、5_ 4378A、4. 9121A、4.7623A、4. 3934A、4. 2856人、4· 0100A、3. 7131 人、3. 6479A、3_ 4244人、3.2778人、3.1500A、3. 0683A、2. 9987A、2_ 9322人、2· 8372人、2· 6292A、2.5408人和2. 1491人处有衍射峰5.比阿培南B型结晶组合物，其中权利要求1-4任一项所述结晶占结晶组合物重量的50%以上，较好是80%以上，更好是90%以上，最好是95%以上6.比阿培南B型结晶药物组合物，其中包含治疗有效量的权利要求1-4任一项的结晶或权利要求5的结晶组合物7.权利要求1-4的结晶或权利要求5的结晶组合物或权利要求6的药物组合物在制备抗菌药物中的用途8.权利要求7所述的用途，其中抗菌是指抗革兰氏阴性需氧菌、抗革兰氏阳性需氧菌和抗厌氧菌引起的感染，典型的是抗葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、莫拉氏菌属、大肠菌、朽1檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、放线菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普氏菌属和梭形杆菌属引起的感染9.权利要求1-4的结晶或权利要求5的结晶组合物的制备方法，包括(a)在水中加热溶解比阿培南；(b)向溶液中加入低级醇；(c)冷却析晶；(d)过滤；(e)干燥10.权利要求9的制备方法，包括(a)在pH= 3. 5 5的水中加热溶解比阿培南；(b)向溶液中加入乙醇；(c)冷却至-10 5°C析晶；(d)过滤；(e)减压干燥
技术领域

本发明涉及药物化合物结晶，具体来说，本发明涉及比阿培南B型结晶本发明还涉及比阿培南B型结晶的制备方法，含有比阿培南B型结晶的结晶组合物、药物组合物及其在医药领域的用途
背景技术

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：比阿培南b型结晶的制作方法比阿培南(Biapenem)具有如I所示的结构式，化学名为6_[[ (4R，5S，6S)_2_羧基-6-((IR)-I-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-I-氮杂双环[3. 2. O]庚_2_烯-3-基]硫]-6，7-双氢-5H-哌唑酮[l，2-a] [1,2,4]三氮杂-4-内盐，是新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素，具有广泛的抗菌谱，对革兰氏阴性、革兰氏阳性、需氧菌及厌氧菌均有良好的杀菌作用；对人DHP-I稳定，无须和DHP-I抑制剂联合用药，且对β -内酰胺酶稳定；药物动力学性质优良，毒性低，耐受性好，不良反应率低。本发明涉及比阿培南B型结晶，具体地说，本发明涉及比阿培南无水物的B型结晶，制备该结晶的方法，含有比阿培南B型结晶的结晶组合物、药物组合物及其在医药领域的用途。该结晶不含水及任何其它的溶剂，具有优良的稳定性，易于制备，残留溶剂少。其X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约处有衍射峰。

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