预防或治疗丙型肝炎的医药组合物制作方法_张秀凤专利（丙型肝炎,预防,组合）-早鸽网

预防或治疗丙型肝炎的医药组合物制作方法

专利名称

预防或治疗丙型肝炎的医药组合物制作方法
发明者

张秀凤, 李连滋, 蔡蕙冰, 郭宗铿
公开日

2012年7月4日
申请日期

2011年1月25日
优先权日

2010年12月22日
申请人

财团法人工业技术研究院
文档编号

A61P31/14GK102526083SQ20111002635
关键字

丙型肝炎预防组合医药治疗
权利要求

1.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的齐墩果酸衍生物及医药上可容许的载剂2.权利要求I所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中该齐墩果酸衍生物包括下式(I)所示的化合物或立体异构物式中3.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中该糖基包括5碳糖、6碳糖或其组合4.权利要求3所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中该5碳糖包括呋喃糖 (furanose)、或卩比喃糖(pyranose),该6碳糖包括葡萄糖、或鼠李糖(rhamnose)5.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中R1及R2各自独立表示以氧基连接的I 5个取代或未取代的5碳糖、6碳糖或其组合6.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中R1表示以氧基连接的 I 5个取代或未取代的5碳糖、6碳糖或其组合，R4表示烯氧基羰基7.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个葡萄糖及I个吡喃糖时，R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及I个鼠李糖8.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个葡萄糖及3个吡喃糖时，R2表示以氧基连接的取代或未取代的I个葡萄糖、I个吡喃糖及I个呋喃糖9.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个葡萄糖及I个吡喃糖时，R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个葡萄糖及3个吡喃糖10.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个葡萄糖及I个吡喃糖时，R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个鼠李糖及I个吡喃糖11.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个鼠李糖、I个吡喃糖及2个葡萄糖时，R2表示醇基12.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个鼠李糖、I个吡喃糖及2个葡萄糖时，R2表示醇基，R4表示烯基羰氧基13.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及2个葡萄糖时，R2表示以氧基连接的取代或未取代的I个呋喃糖、I个吡喃糖及2个葡萄糖14.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及2个葡萄糖时，R2表示以氧基连接的取代或未取代的3个吡喃糖及I个葡萄糖15.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及I个葡萄糖时，R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖、I个葡萄糖、及2个鼠李糖16.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的I个吡喃糖及2个葡萄糖时，R2表示以氧基连接的I个吡喃糖、2个葡萄糖、及I个鼠李糖17.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的2个吡喃糖及I个葡萄糖时，R2表示以氧基连接的2个吡喃糖、I个葡萄糖、及I个鼠李糖18.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及I个葡萄糖时，R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及2个葡萄糖19.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个吡喃糖及2个葡萄糖时，R2表示以氧基连接的取代或未取代的I个吡喃糖、2个葡萄糖、及I个鼠李糖20.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A2)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂21. —种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A6)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂22.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(AlO)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许载剂23.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A12)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂24.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A13)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂25.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A14)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂(26.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A15)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂27.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A16)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂28. 一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A17)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂29. 一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A19)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂30.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A20)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂31.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A21)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂32.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A23)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂33.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A25)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂34.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A26)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂(A26)35.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的下式(A27)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂(A27)t
技术领域

本发明涉及以齐墩果酸衍生物作为预防或治疗丙型肝炎的活性成分，特别涉及具有糖基的齐墩果酸衍生物对丙型肝炎的预防或治疗效果
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：预防或治疗丙型肝炎的医药组合物的制作方法丙型肝炎已知由丙型肝炎病毒(HCV)所引起，主要经由注射或被污染的血液制剂传染，产生肝炎复合症，包括黄疸、食欲不振、倦怠、腹痛、肝功能间歇性异常、肝脏酶指数异常升高等。根据世界卫生组织(WHO)的统计，全球约有3% (约3亿)人口感染丙型肝炎，但大多数受到感染的人并不会出现早期症状，因而未被诊断出来。急性感染的人约20%会自体清除病毒而痊愈，但是有高达80%的人会发展为慢性肝炎，其中20%会导致肝硬化。目前使用传统型和长效型的干扰素以及核酸类似物(Ribavirin)来控制慢性病毒性肝炎。但是使用干扰素会产生严重的副作用，例如视网膜病、甲状腺炎、急性胰脏炎、忧郁症等，而且持续性的反应速率差及容易产生抗药性。虽并用Ribavirin来控制病毒性肝炎，但副作用的影响并未因此降低。因此临床上期望能发展具有低副作用的替代药物，用于治疗丙型肝炎。美国专利案US7，825，239B2提供一种抑制丙型肝炎病毒聚合酶的化合物，4_氨基-I- ((2R，3S，4S，5R) -5-叠氮-4-羟基-5-羟甲基-3-甲基-四氢呋喃_2_基)-IH-吡唳-2-酮及其前药(prodrug)。美国专利案US RE41，894E提供低分子量的肽类似物(p印tide analogs)治疗丙型肝炎的感染。美国专利案US7，816，326B2也提供一种藉由抑制HCVNS3/NS4a丝氨酸蛋白酶而治疗丙型肝炎的化合物。本发明人基于上述先前知识，积极研发预防或治疗丙型肝炎的化合物，进而完成本案发明。发明内容本发明的一个目的为，一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的齐墩果酸衍生物及医药上可容许的载剂。上述齐墩果酸衍生物包括下式(I)所示的化合物或立体异构物

本案提供一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物，包括作为活性成分的齐墩果酸衍生物及医药上可容许的载剂。

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