专利名称:用于制备药物组合物的新的盐的制作方法图10和下表所示的X-射线粉末衍射图 峰的位置和相对强度(>6%)4.权利要求1-3中任一项所述的式8的达比加群酯盐酸盐(I:I)(形式IX)的制备方法,所述方法包括在盐酸的存在下,从一种极性溶剂或多种极性溶剂的混合物中,结晶任意多晶形的或无定形的达比加群酯碱或其混合物。5.权利要求1-3任一项所述的式8的达比加群酯盐酸盐(1:1)(形式IX)的制备方法,所述方法包括从一种极性溶剂或多种极性溶剂的混合物中,结晶任意多晶形的或无定形的达比加群酯盐酸盐、它们的溶剂化物、水合物或混合物。6.权利要求1-3任一项所述的式8的达比加群酯盐酸盐(I:1)(形式IX)作为药物的用途。7.—种药物组合物,其含有作为活性成分的治疗有效量的权利要求1-3任一项所述的式8的达比加群酯盐酸盐(I :1)(形式IX)以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。8.权利要求7所述的组合物用于预防或治疗手术后深静脉血栓形成和中风的用途。9.权利要求1-3任一项所述的式8的达比加群酯盐酸盐(1:1)(形式IX)用于制备药物的用途,所述药物用于预防或治疗手术后深静脉血栓形成和中风。
10.用于预防和/或治疗手术后深静脉血栓形成和中风的方法,所述方法包括给需要这种治疗的患者施用治疗有效量的权利要求1-3任一项所述的式8的达比加群酯盐酸盐(1:1)(形式 IX)。
11.式I的达比加群酯磷酸盐(1:1)(形式III),其显示出在约3,620、7,320、10,620、18,480、22,620、26,180的反射角2 Θ (±0.2° 2 Θ )处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。
12.权利要求11所述的式I的达比加群酯磷酸盐(1:1)(形式III),其显示出根据图I和下表所示的X-射线粉末衍射图
13.式2的达比加群酯富马酸盐(1:1)(形式V),其显示出在约4,280、7,460、15,700、20,500,21, 540,24, 640的反射角2 Θ ( ±0. 2° 2 Θ )处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。
14.权利要求13所述的式2的达比加群酯富马酸盐(1:1)(形式V),其显示出根据图2和下表所示的X-射线粉末衍射图 峰的位置和相对强度(>4%)
15.式3的达比加群酷硫酸盐(1:1)(形式I),其显示出在约3,560,7, 120、10,700、17,960,25, 320的反射角2 Θ ( ±0. 2° 2 Θ )处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。
16.权利要求15所述的式3的达比加群酯硫酸盐(1:1)(形式I),其显示出根据图3和下表所示的X-射线粉末衍射图 峰的位置和相对强度(>1%)
17.式4的达比加群酯硫酸二水合物盐(1:1:2)(形式I),其显示出在约3,840、7,740、·9,700、12,540、14,740、15,440、17,840>20, 660、21,600 的反射角 2 Θ (±0. 2。2 Θ )处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。一
18.权利要求17所述的式4的达比加群酯硫酸二水合物盐(1:1:2)(形式I),其显示出根据图4和下表所示的X-射线粉末衍射图 峰的位置和相对强度(>1%)
19.式5的达比加群酯硫酸一水合物盐(1:1:1)(形式I),其显示出在约4,880、6,980、10,000、14,620、15,580、19,400,25, 100,26, 800 的反射角 2 Θ (±0. 2。2 Θ )处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。
20.权利要求19所述的式5的达比加群酯硫酸一水合物盐(1:1: 1)(形式1),其显示出根据图5和下表所示的X-射线粉末衍射图 峰的位置和相对强度(>1%)
21.式6的达比加群酯马来酸盐(1:1)(形式II),其显示出在约4,240、7,600、10,700、 12,740、17,540,20, 600,21, 960,24, 640 的反射角 2 0 ( ±0. 2。2 0 )处具有特征峰的 X-射线粉末衍射图。
22.权利要求21所述的式6的达比加群酯马来酸盐(1:1)(形式II),其显示出根据图 6和下表所示的X-射线粉末衍射图峰的位置和相对强度(>3%)
23.式7的达比加群酯草酸盐(I:I)(形式VI),其显示出在约3,700,7, 460,9, 840、 10,920、17,960、19,980、20,760,21, 740,24, .140 的反射角 20 (±0. 2。20)处具有特征 峰的X-射线粉末衍射图。
24.权利要求23所述的式7的达比加群酯草酸盐(1:1)(形式VI),其显示出根据图7 和下表所示的X-射线粉末衍射图峰的位置和相对强度(>2%)
25.式8的达比加群酯盐酸盐(1:1)(形式VII),其显示出在约4,740、8,960、11,680、16,740,21, 040,23, 620,24, 580的反射角2 Θ ( ±0. 2。2 Θ )处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。
26.权利要求25所述的式8的达比加群酯盐酸盐(1:1)(形式VII),其显示出根据图8和下表所示的X-射线粉末衍射图 峰的位置和相对强度(>8%)
27.式8的达比加群酯盐酸盐(1:1)(形式VIII),其显示出在约3,860、12,280、19,480,21, 160,21, 400,22, 480,22, 840,23, 420 的反射角 2 Θ ( ±0. 2。2 Θ )处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。
28.权利要求27所述的式8的达比加群酯盐酸盐(1:1)(形式VIII),其显示出根据图9和下表所示的X-射线粉末衍射图 峰的位置和相对强度(>8%)
29.式8的达比加群酯盐酸盐(1:1)(形式X),其显示出在约4,940、7,400、8,940、16,680、18,920、20,640、20,980、23,440 的反射角 2 Θ (±0. 2。2 Θ )处具有特征峰的 X-射线粉末衍射图。
30.权利要求29所述的式8的达比加群酯盐酸盐(1:1)(形式X),其显示出根据图11和下表所示的X-射线粉末衍射图 峰的位置和相对强度(>9%)
31.式9的达比加群酯对甲苯磺酸盐(1:1)(形式VIII),其显示出在约3,360、10,240、11,160、20,860、24,680、27,060的反射角2 Θ ( ±0. 2。2 Θ )处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。
32.权利要求31所述的式9的达比加群酯对甲苯磺酸盐(1:1)(形式VIII),其显示出根据图12和下表所示的X-射线粉末衍射图
33.式9的达比加群酯对甲苯磺酸盐(I:I)(形式IX),其显示出在约4,160,8, 400、13,260、17,560、19,560,21, 060、25,340 的反射角 2 Θ ( +0. 2。2 Θ )处具有特征峰的 X-射线粉末衍射图。
34.权利要求33所述的式9的达比加群酯对甲苯磺酸盐(1:1)(形式Π),其显示出根据图13和下表所示的X-射线粉末衍射图
35.式10的达比加群酯甲磺酸盐(1:1)(形式IV),其显示出在约4,460、9,320、11,060、13,560、18,740,20,440,20,980,22, 360,26,840 的反射角 2 Θ (±0. 2。2 Θ )处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。
36.权利要求35所述的式10的达比加群酯甲磺酸盐(1:1)(形式IV),其显示出根据图14和下表所示的X-射线粉末衍射图
本发明涉及式11的达比加群酯的新的多晶型物的盐及其制备方法。
用于制备药物组合物的新的盐制作方法
- 专利详情
- 全文pdf
- 权力要求
- 说明书
- 法律状态
查看更多专利详情
下载专利文献
下载专利
同类推荐
-
I·基拉伊孔庆忠, 张婕孔庆忠, 张婕张作明, 王力波M·杰克曼
您可能感兴趣的专利
-
M·杰克曼M·杰克曼资道铭
专利相关信息
-
陈永均萨蒂什·V·海雷卡尔萨蒂什·V·海雷卡尔