专利名称:一种白藜芦醇纳米分散体及其制备方法1924年,白藜芦醇被发现;1940年,日本学者首次从毛叶藜醇的根部得到白藜芦醇;1963年Nonomura等指出该物质是治疗炎症、脂类代谢和心脏疾病的有效成分;1992年在商业葡萄酒中首次发现了白藜芦醇,同年科学界对葡萄酒富含白藜芦醇进一步进行了确认;近年来的研究结果均表明白藜芦醇具有抗氧化、调节血脂、抗癌等保健功能;1998年美国艾尔 敏德尔编撰《抗衰老圣典》时,将白藜芦醇列为“100种最有效的抗衰老物质”之o 白藜芦醇(Resveratix)I)化学名称为3,4’,5,-三羟基二苯乙烯(3,4’,5-trihydroxystilbene),其分子式为C14H12O3,相对分子量为228. 25,是植物体内一种天然的二苯烯类多酚物质。白藜芦醇具有顺式和反式两种构象,见图2。其反式异构体生理活性要强于顺式异构体,在紫外线照射下,反式白藜芦醇能转化为顺式结构。在完全避光条件下,反式白藜芦醇在乙醇中可稳定存在数月,仅在pH> 10下稳定性才略有降低。在自然界中主要以反式构象存在。白藜芦醇外观为无色针状结晶,熔点256-257°C,261 °C升华,较难溶于水,易溶于有机溶剂,溶解性由优到劣的顺序大致为丙酮>乙醇> 甲醇>乙酸己酯>己醚 >氯仿等。白藜芦醇对肺癌、肝癌、肠癌.胃癌、乳癌、白血病等均具有拈抗作用。白藜芦醇还可以调节血脂代谢,降低血脂含量,并且抑制胆固醇在肝脏沉积,降低动脉硬化指数(总胆固醇/HDL胆固醇),引起血管舒张,增加腺苷释放,对慢性缺血心肌起保护作用。多酚类物质大多具有较强的抗氧化、抗自由基作用。白藜芦醇也不例外,它不仅可抑制人体低密度脂蛋白的氧化,还能抑制膜脂的过氧化,减少H: 0:的产生等,起到抗氧化、抗自由基的作用及影响花生四烯酸代谢的药理作用,对帕金森氏病(PD)、阿尔茨海默病、病毒性肝炎等疾病有着较好的防治作用。研究证实Res的抗氧化作用强于维生素E及维生素C并能清除自由基,尤其是羟自由基,使DNA免受损伤,还可通过抑制二硫化谷胱甘肽的形成,使谷胱甘肽处于还原状态,从而抑制自由基的形成。白藜芦醇还具有抗衰老、减轻多种因素造成的组织器官损伤及保护肝细胞等多种药理作用。研究发现白藜芦醇通过激活长寿基因Sirtl而发挥抗衰老作用。白藜芦醇可减轻急性脊髓损伤后的二次损伤。口服固体药物颗粒被体内吸收并发挥作用取决于活性成分的水溶性和穿内脏粘膜的渗透性,其中溶解为吸收过程的控制步骤。水不溶性药物由于不能有效地溶解于胃肠液,因此,限制了其在人体内作用的发挥。提高难溶药物的溶解度和溶解速率,是提高有效成分生物利用度的关键。由于颗粒粒径减小导致的比表面积增加和高润湿性,可以促进颗粒的快速溶解。这一现象可由Nernst-Noyes-Whitney方程解释本发明涉及一种白藜芦醇纳米分散体及其制备方法。该纳米分散体由活性成分白藜芦醇、辅料、附加剂组成,其中白藜芦醇的质量含量为1%-20%,辅料的质量含量为40%-80%,附加剂的质量含量为5%-40%。将该纳米分散体分散到冷水中能够形成透明液,其中白藜芦醇的粒径小于150nm。将白藜芦醇溶解于一种可与水互溶的有机溶剂中,将一定量辅料及附加剂溶解于水中,然后将上述白藜芦醇溶液加入上述辅料及附加剂的水溶液中,制得透明混合液,将其喷雾干燥得到纳米分散体。本发明提供了一种制备稳定性高、水分散性好的白藜芦醇纳米分散体的方法,可应用于药品、保健品、食品、化妆品领域。
一种白藜芦醇纳米分散体及其制备方法
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