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榄香烯抗癌药物及其制备方法

  • 专利名称
    榄香烯抗癌药物及其制备方法
  • 发明者
    许海, 冯准
  • 公开日
    2003年4月30日
  • 申请日期
    2002年9月18日
  • 优先权日
    2002年9月18日
  • 申请人
    中国远大国际集团有限公司
  • 文档编号
    A61K31/01GK1413580SQ0213298
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种榄香烯抗癌药物,其特征在于各组分重量比β-榄香烯 60~75%γ-榄香烯与δ-榄香烯之和 10~35%余量为其它分馏杂质2.一种榄香烯抗癌药物的制备方法,其特征在于将原料置于精密分馏塔釜中进行加热分馏,以3mm×3mm不锈钢为填料,真空度为2~5mmHg,收集温度为88~89℃时的馏份
  • 技术领域
    本发明涉及一种抗癌药物及其制备方法,尤其是一种临床应用范围广,可制成乳注射液、水针剂、气雾剂、软胶囊、片剂、栓剂及胶囊剂等多种形式的榄香烯抗癌药物及其制备方法
  • 背景技术
  • 具体实施例方式
    实施例1以莪术油或香茅草油为原料置于精密分馏塔釜中进行加热分馏,以3mm×3mm不锈钢为填料,真空度为2mmHg,收集温度为88℃时的馏份即得所需之配比即所得的榄香烯中β-榄香烯为60%、γ-榄香烯与δ-榄香烯之和为35%、余量为其它分馏杂质,如萜类化合物等;可将榄香烯与其它成分配比制成乳注射液、水针剂、气雾制剂、软胶囊、片剂、拴剂剂胶囊剂等
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:榄香烯抗癌药物及其制备方法榄香烯是莪术油、香茅草油的主要成分,现已被广泛地用于治疗癌症。最早应用的抗癌药物是用莪术油制成莪术油注射液,该注射液只能用局部瘤体给药的方式治疗子宫颈癌,其疗程较长、给药操作不便,而对于其它各种癌症则无法用此注射液进行有效治疗。为了解决莪术油注射液只能用于局部瘤体给药、应用范围较窄的问题,人们从莪术油、香茅草油中将具有固定配比成分的榄香烯分离出来,与其它组分组合制成榄香烯乳注射液。该乳注射液除可局部瘤体给药、区域性给药外,还可静脉注射,可治疗子宫颈癌、脑瘤、消化道恶性肿瘤、恶性胸腔积液、恶性腹腔积液和白血病等多种癌症,临床应用范围较广。如专利号为93110091、专利名称为《榄香烯乳注射液及其制备方法》的专利说明书中便公开了这样一种以榄香烯为主要成分的乳注射液,它主要是由榄香烯、精制豆磷脂、胆固醇及磷酸盐缓冲溶液组分按比例配制而成。其中榄香烯的固定配比成分为55%的β-榄香烯、30%的γ-榄香烯和δ榄香烯之和以及其它的萜类化合物。此种配比成分的榄香烯是以莪术油为原料置加热釜中进行真空精密分馏而得到的,分离时选择真空度一般为1~3mmHg,收集温度为90~93℃。所述的榄香烯乳注射液虽然解决了以往的莪术油注射液所存在的问题,但是,该固定配比成分的榄香烯只能制成乳注射液,可以静脉注射。由于静脉注射是通过静脉血液给药,血管末梢处药的含量少,以至于对于诸如肺癌等肿瘤的疗效不很理想。发明目的本发明的目的是为了解决现有技术所存在的不足,提供一种疗效高、应用范围广,并可制成乳注射液、水针剂、气雾剂、软胶囊、片剂、栓剂及胶囊剂等多种形式、可通过多种途径给药治疗癌症的榄香烯抗癌药物及其制备方法。本发明的技术解决方案是一种榄香烯抗癌药物,其特征在于各组分重量比β-榄香烯 60~75%γ-榄香烯与δ-榄香烯之和 10~35%余量为其它分馏杂质。一种榄香烯抗癌药物的制备方法,其特征在于将原料置于精密分馏塔釜中进行加热分馏,以3mm×3mm不锈钢为填料,真空度为2~5mmHg,收集温度为88~89℃时的馏份。本发明与现有技术相比主要的不同点是将从莪术油、香茅草油或其它原料中分离出来的β-榄香烯、γ-榄香烯与δ-榄香烯及其它分馏后杂质按比例配制,该固定配比的榄香烯除可以制成乳注射液外还可以制成水针剂、气雾剂、软胶囊、片剂、栓剂及胶囊剂,即可局部瘤体给药、区域性给药、静脉注射,同时还可通过呼吸使雾化的药物通过肺部分布全身,直达病灶,也可以口服药物,通过胃部消化吸收,达到治疗癌症的目的。对于治疗颅内恶性肿瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、鼻咽癌、膀胱癌、胃癌、食管癌、结肠癌、直肠癌、前列腺癌、白血病、子宫颈癌、卵巢癌及冠心病、心绞痛、动脉硬化、缺血性中风、周围血管病、前列腺增生、糖尿病、高血脂、高血粘度、血栓、子宫肌瘤等有确切的疗效,在治疗癌症过程中与其它化疗药物合用可增加疗效。而用本发明制备方法生产榄香烯抗癌药物成分配比准确、操作简单、成本低。治疗肿瘤的剂量为1000-3000毫克/日,1-3个月为一疗程;对于所述其它病症,剂量为100-500毫克/日,10-30天为一疗程。实施例2同实施例1以莪术油或香茅草油为原料置于精密分馏塔釜中进行加热分馏,以3mm×3mm不锈钢为填料,真空度为5mmHg,收集温度为89℃时的馏份即得所需之配比。即所得的榄香烯中β-榄香烯为75%、γ-榄香烯与δ-榄香烯之和为10%、余量为其它分馏杂质,如萜类化合物等;可将榄香烯与其它成分配比制成乳注射液、水针剂、气雾制剂、软胶囊、片剂、拴剂剂胶囊剂等。
治疗肿瘤的剂量为1000-3000毫克/日,1-3个月为一疗程;对于所述其它病症,剂量为100-500毫克/日,10-30天为一疗程。
实施例3同实施例1以莪术油或香茅草油为原料置于精密分馏塔釜中进行加热分馏,以3mm×3mm不锈钢为填料,真空度为3mmHg,收集温度为88℃时的馏份即得所需之配比。即所得的榄香烯中β-榄香烯为70%、γ-榄香烯与δ-榄香烯之和为20%、余量为其它分馏杂质,如萜类化合物等;可将榄香烯与其它成分配比制成乳注射液、水针剂、气雾制剂、软胶囊、片剂、拴剂剂胶囊剂等。
治疗肿瘤的剂量为1000-3000毫克/日,1-3个月为一疗程;对于所述其它病症,剂量为100-500毫克/日,10-30天为一疗程。
实施例4同实施例1以莪术油或香茅草油为原料置于精密分馏塔釜中进行加热分馏,以3mm×3mm不锈钢为填料,真空度为4mmHg,收集温度为89℃时的馏份即得所需之配比。即所得的榄香烯中β-榄香烯为65%、γ-榄香烯与δ-榄香烯之和为25%、余量为其它分馏杂质,如萜类化合物等。可将榄香烯与其它成分配比制成乳注射液、水针剂、气雾制剂、软胶囊、片剂、拴剂剂胶囊剂等。
治疗肿瘤的剂量为1000-3000毫克/日,1-3个月为一疗程;对于所述其它病症,剂量为100-500毫克/日,10-30天为一疗程。
实施例5也可以选用从莪术油中分离出来的β-榄香烯、γ-榄香烯与δ-榄香烯之和。取75%β-榄香烯、25%gγ-榄香烯与δ-榄香烯之和。可将榄香烯与其它成分配比制成乳注射液、水针剂、气雾制剂、软胶囊、片剂、拴剂剂胶囊剂等。
治疗肿瘤的剂量为1000-3000毫克/日,1-3个月为一疗程;对于所述其它病症,剂量为100-500毫克/日,10-30天为一疗程。


本发明公开一种榄香烯抗癌药物,其特征在于各组分重量比β-榄香烯60~75%、γ-榄香烯与δ-榄香烯之和10~35%、余量为其它分馏杂质。将原料置于精密分馏塔釜中进行加热分馏,以3mm×3mm不锈钢为填料,真空度为2~5mmHg,收集温度为88~89℃时的馏分。该固定配比的榄香烯除可以制成乳注射液外还可以制成水针剂、气雾剂、软胶囊、片剂、栓剂及胶囊剂,即可局部瘤体给药、区域性给药、静脉注射,同时还可通过呼吸使雾化的药物通过肺部分布全身,直达病灶,也可以口服药物,通过胃部消化吸收,达到治疗癌症的目的,可治疗多种癌症。用本发明制备方法生产榄香烯抗癌药物成分配比准确、操作简单、成本低。



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