一种西咪替丁胶囊及其制备方法【技术领域】，具体地，涉及一种西咪替丁胶囊及其制备方法。[0002]西咪替丁是可选择性H2受体拮抗剂，用于消化性溃疡的治疗。西咪替丁有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，也可防止应激状态下的胃粘膜出血和胃黏多糖成分较少，其抗H2受体作用比甲硫米特强，对Hl受体和M受体几乎没有作用，临床上用于治疗胃及十二指肠球部溃疡，本品还可减弱免疫抑制细胞的活性、增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。[0003]目前，西咪替丁在市场上销售的剂型主要有片剂、胶囊剂及注射剂等。注射剂见效快，但其注射给药不方便，注射时疼痛，其质量要求比其他剂型更严格，使用不当易发生危险，制造过程较复杂；而片剂常因苦味而给患者带来不愉快口感而降低患者用药顺应性。胶囊剂不仅具有缓释性、能够掩盖其不良嗅味，还具有更高的药物稳定性和生物利用度，但西咪替丁胶囊的生产过 程中每颗胶囊的质量均一性不易控制，例如胶囊内容物溶出度不一，或内容物中西咪替丁的含量较标准含量误差较大，导致出现不合格产品而造成浪费。
[0004]本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种西咪替丁胶囊及其制备方法，本发明的制备方法使得西咪替丁胶囊溶出度提高，药效发挥快、生物利用度高、质量稳定均一，工艺简单易控制，提高成品率，且生产效率高，节约成本，适于工业应用。[0005]本发明解决所述技术问题采用的技术方案是:[0006]一种西咪替丁胶囊，其特征在于，其内容物由以下重量份的组分组成:西咪替丁600份，玉米淀粉150~180份，十二烷基硫酸钠3~5份，纯化水360~400份，羧甲淀粉钠12~16份，硬脂酸镁2~5份。
[0007]进一步地，其内容物由以下重量份的组分组成:西咪替丁 600份，玉米淀粉162份，十二烷基硫酸钠4.2份，纯化水378份，羧甲淀粉钠15.33份，硬脂酸镁3.84份。
[0008]所述的西咪替丁胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:
[0009](I)按重量份称取内容物原料；
[0010](2)制粒粘合剂的配制:在冲浆容器中，取全部重量的纯化水、十二烷基硫酸钠和7/27重量的玉米淀粉，搅匀，制得含十二烷基硫酸钠的淀粉浆，备用；
[0011](3)湿法制粒:将全部的西咪替丁及剩下的玉米淀粉混合，加入湿法混合制粒机内，开机，加入淀粉浆经搅拌、切碎共2.5~3.5分钟后制成湿颗粒，然后过10~20目筛；
[0012](4)干燥、整粒:将过筛后的湿颗粒用高效沸腾干燥机干燥，控制干燥进风温度为100~120°C，干燥出风温度为55~65°C，干燥至水分为2.0~3.5 %，用多功能整粒机1.5mm筛整粒,得干颗粒；
[0013](5)总混:取称量好的全部羧甲淀粉钠、硬脂酸镁与干颗粒均衡加入二维运动混合机中混合30分钟，得西咪替丁胶囊颗粒；
[0014](6)填充:把西咪替丁胶囊颗粒放入胶囊填充机的料斗中，放置好明胶空心胶囊，启动胶囊填充机，进行胶囊填充；
[0015](7)抛光:将填充好的胶囊加入抛光机料斗中，开启抛光机进行抛光，即得西咪替
丁胶囊产品。
[0016]进一步地，所述第(2)步骤中制粒粘合剂的具体配制步骤如下:在冲浆容器中，取纯化水重量的5/126，加热，将十二烷基硫酸钠溶于上述加热后的纯化水中，然后再加入纯化水重量的1/9，搅匀，加入玉米淀粉重量的7/27，搅匀，将剩余的纯化水加热至95°C后全部加入，冲浆，搅匀，即得含十二烷基硫酸钠的淀粉浆，备用。
[0017]进一步地, 所述第(3)步骤中，先加入一半淀粉楽；，以180rpm的搅拌速度搅拌I分钟，再加入另一半的淀粉浆，以180rpm的搅拌速度搅拌I~2分钟，再以270rpm的剪切速度切碎30秒，制成湿颗粒。
[0018]优选地，所述第(3)步骤中制成的湿颗粒过18目筛。
[0019]进一步地，所述第(6)步骤中填充速度是1800粒/分钟。控制填充速度的目的是为了确保填充速度不过快，在保证生产效率的同时，保证胶囊产品质量的稳定均一性。
[0020]优选地，所述第(6)步骤还包括:胶囊填充前，先试填充，经检查装量差异合格后，开始正式填充，且每隔30分钟抽取样品进行装量检查。
[0021]本发明的技术方案可以达到以下有益效果:
[0022](I)采用本发明制备方法，由于对胶囊内容物颗粒的粒度控制严格，保证了每次填充时产品质量的稳定均一性，进而使得西咪替丁胶囊产品的成品率高，提高了生产效率且节约生产成本；
[0023](2)采用本发明制备方法，由于西咪替丁胶囊经其特有的制粒工艺使得湿颗粒本身的松紧度得到调节，加入羧甲淀粉钠避免西咪替丁胶囊内容物颗粒在胃液中粘结保证药物溶出比表面积，从而使本产品西咪替丁胶囊药物的释放度、溶出度高，起效作用快、生物利用度高，进一步保证产品质量的稳定均一性；
[0024](3)本发明的制备方法简单易控制，却产生较大经济效益，具有广阔的应用前景。


[0025]图1是本发明西咪替丁胶囊制备方法流程示意图。

[0026]下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明，但本发明不受下述实施例的限定。
[0027]实施例1
[0028]一种西咪替丁胶囊的制备方法，包括以下步骤，其制备流程示意图如图1所示:
[0029](I)按重量份称取内容物原料:西咪替丁 600份，玉米淀粉162份，十二烷基硫酸钠4.2份，纯化水378份，羧甲淀粉钠15.33份，硬脂酸镁3.84份；[0030](2)制粒粘合剂的配制:在冲浆容器中，取15份纯化水，加热，将4.2份十二烷基硫酸钠溶于上述加热后的纯化水中，然后再加入42份纯化水，搅匀，加入42份玉米淀粉，搅匀，将剩余的纯化水加热至95°C后全部加入，冲浆，搅匀，即得含十二烷基硫酸钠的淀粉浆，备用;
[0031](3)湿法制粒:将600份西咪替丁及剩下的玉米淀粉混合，加入湿法混合制粒机内，开机，先加入一半淀粉浆，以ISOrpm的搅拌速度搅拌I分钟，再加入另一半的淀粉浆，以180rpm的搅拌速度搅拌2分钟，再以270rpm的剪切速度切碎30秒，制成湿颗粒，然后过18目筛；
[0032](4)干燥、整粒:将过筛后的湿颗粒用高效沸腾干燥机干燥，控制干燥进风温度为120°C，干燥出风温度为65°C，干燥至水分为2.0%，用多功能整粒机1.5mm筛整粒，得干颗粒; [0033](5)总混:取15.33份羧甲淀粉钠、3.84份硬脂酸镁与干颗粒均衡加入二维运动混合机中混合30分钟，得西咪替丁胶囊颗粒；
[0034](6)填充:把西咪替丁胶囊颗粒放入胶囊填充机的料斗中，放置好明胶空心胶囊，启动胶囊填充机，先试填充，经检查装量差异合格后，开始正式填充，填充速度是1800粒/分钟，且每隔30分钟抽取样品进行装量检查；
[0035](7)抛光:将填充好的胶囊加入抛光机料斗中，开启抛光机进行抛光，即得西咪替丁胶囊产品。
[0036]实施例2
[0037]—种西咪替丁胶囊的制备方法，包括以下步骤，其制备流程示意图如图1所示:
[0038](I)按重量份称取内容物原料:西咪替丁 600份，玉米淀粉150份，十二烷基硫酸钠3份，纯化水360份，羧甲淀粉钠12份，硬脂酸镁2份；
[0039](2)制粒粘合剂的配制:在冲浆容器中，取14.29份纯化水，加热，将3份十二烷基硫酸钠溶于上述加热后的纯化水中，然后再加入40份纯化水，搅匀，加入38.89份玉米淀粉，搅匀，将剩余的纯化水加热至95°C后全部加入，冲浆，搅匀，即得含十二烷基硫酸钠的淀粉浆，备用；
[0040](3)湿法制粒:将600份西咪替丁及剩下的玉米淀粉混合，加入湿法混合制粒机内，开机，先加入一半淀粉浆，以ISOrpm的搅拌速度搅拌I分钟，再加入另一半的淀粉浆，以180rpm的搅拌速度搅拌I分钟，再以270rpm的剪切速度切碎30秒，制成湿颗粒，然后过10目筛；
[0041](4)干燥、整粒:将过筛后的湿颗粒用高效沸腾干燥机干燥，控制干燥进风温度为100°C，干燥出风温度为55°C，干燥至水分为3.5%，用多功能整粒机1.5_筛整粒，得干颗粒;
[0042](5)总混:取12份羧甲淀粉钠、2份硬脂酸镁与干颗粒均衡加入二维运动混合机中混合30分钟，得西咪替丁胶囊颗粒；
[0043](6)填充:把西咪替丁胶囊颗粒放入胶囊填充机的料斗中，放置好明胶空心胶囊，启动胶囊填充机，开始填充，填充速度是1800粒/分钟，且每隔30分钟抽取样品进行装量检查；
[0044](7)抛光:将填充好的胶囊加入抛光机料斗中，开启抛光机进行抛光，即得西咪替丁胶囊产品。
[0045]实施例3
[0046]—种西咪替丁胶囊的制备方法，包括以下步骤，其制备流程示意图如图1所示:
[0047](I)按重量份称取内容物原料:西咪替丁 600份，玉米淀粉180份，十二烷基硫酸钠5份，纯化水400份，羧甲淀粉钠16份，硬脂酸镁5份；
[0048](2)制粒粘合剂的配制:在冲浆容器中，取400份纯化水、5份十二烷基硫酸钠和46.67份玉米淀粉，搅匀，制得含十二烷基硫酸钠的淀粉浆，备用；
[0049](3)湿法制粒:将600份西咪替丁及剩下的玉米淀粉混合，加入湿法混合制粒机内，开机，先加入一半淀粉浆，以ISOrpm的搅拌速度搅拌I分钟，再加入另一半的淀粉浆，以180rpm的搅拌速度搅拌2分钟，再以270rpm的剪切速度切碎30秒，制成湿颗粒，然后过20目筛；
[0050](4)干燥、整粒:将过筛后的湿颗粒用高效沸腾干燥机干燥，控制干燥进风温度为110°C，干燥出风温度为60°C，干燥至水分为3.0%，用多功能整粒机1.5_筛整粒，得干颗粒;[0051](5)总混:取16份羧甲淀粉钠、5份硬脂酸镁与干颗粒均衡加入二维运动混合机中混合30分钟，得西咪替丁胶囊颗粒；
[0052](6)填充:把西咪替丁胶囊颗粒放入胶囊填充机的料斗中，放置好明胶空心胶囊，启动胶囊填充机，开始填充，填充速度是1800粒/分钟，且每隔30分钟抽取样品进行装量检查；
[0053](7)抛光:将填充好的胶囊加入抛光机料斗中，开启抛光机进行抛光，即得西咪替
丁胶囊产品。
[0054]最后应说明的是:以上仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，尽管参照实施例对本发明进行了详细的说明，对于本领域的技术人员来说，其依然可以对前述实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换，但是凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。