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用于治疗色素性视网膜炎的模拟肽环状化合物制作方法

  • 专利名称
    用于治疗色素性视网膜炎的模拟肽环状化合物制作方法
  • 发明者
    G·卡姆伯利德吉, H·U·萨拉戈维, K·米罗维特施
  • 公开日
    2012年1月25日
  • 申请日期
    2010年2月26日
  • 优先权日
    2009年2月27日
  • 申请人
    米梅托根药物公司
  • 文档编号
    A61K38/12GK102333537SQ201080009538
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法,包括向所述受试者施用有效量的转角模拟肽环状化合物2.权利要求1所述的方法,其中所述转角模拟肽环状化合物包括13至17个碳原子的大环3.权利要求2所述的方法,其中所述转角模拟肽环状化合物由结构式(I)表示4.权利要求3所述的方法,其中X是0、S或NH,R1、R3、R5和R6各自是氢原子并且所述大环具有14、15或16个环原子5.权利要求3所述的方法,其中R1和R3衍生自不同的氨基酸侧链的序列6.权利要求5所述的方法,其中X是0、S或NH7.权利要求1所述的方法,其中所述β-转角模拟肽环状化合物由式D3 8.权利要求1所述的方法,其中所述转角模拟肽环状化合物选自9. 一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法,该方法包括对所述受试者施用有效量的由式D3表示的β -转角模拟肽环状化合物10. 一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法,该方法包括对所述受试者施用有效量的由式3Ae表示的β -转角模拟肽环状化合物11. 一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法,该方法包括对所述受试者施用有效量的由式3Ak表示的β -转角模拟肽环状化合物
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  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:用于治疗色素性视网膜炎的模拟肽环状化合物的制作方法用于治疗色素性视网膜炎的模拟肽环状化合物相关申请本申请要求2009年2月27日提交的美国临时申请号61/208,806的权益。以上申请的全部教导内容通过引用并入本文。色素性视网膜炎是一组遗传性疾病,其中视网膜的感光体(棒或锥)或视网膜色素上皮细胞的异常导致进行性视力丧失。一些形式的色素性视网膜炎是主要的,从而仅要求来自父代的一种基因,其他是χ-连接的,从而仅要求来自母代的一种基因。在一些人中, 大部分是男性,遗传形式的听力损失也得到发展。视网膜色素上皮细胞提供营养物并且支持视网膜的感光细胞,特别地,是氧化应激和凋亡的抑制剂。例如,视网膜色素上皮细胞的神经营养因子激活抗炎和抗氧化因子的释放。在色素性视网膜炎中,存在视网膜的感光细胞(棒和锥)的慢性死亡。这些感光细胞当光线很低时负责视觉,其通常劣化,使得视觉在黑暗中变得较差。色素性视网膜炎的首要症状通常开始于儿童早期。随着时间的推移,产生周围视觉的进行性损失。在该疾病的后期,人们具有较小面积的中央视觉和较小的周围视觉保留(视野狭隘)。本领域存在需要治疗色素性视网膜炎的方法。
本发明提供一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法,包括向所述受试者施用有效量的转角模拟肽环状化合物。在一个实施方案中,转角模拟肽环状化合物包括13至17个碳原子的大环。在更特定的实施方案中,转角模拟肽环状化合物由结构式⑴表示本发明涉及使用β-转角模拟肽环状化合物或其衍生物来治疗色素性视网膜炎的方法。这些β-转角模拟肽环状化合物可以单独使用、与一种或多种其他的用于治疗色素性视网膜炎的化合物、分子、或药物组合和/或联合使用。

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