Dha的纳米悬浮液的制备方法

朱斌, 朱颉安, 章丽云, 田景美, 曾曦, 朱 斌

2004年1月14日

2002年7月9日

2002年7月9日

成都思摩纳米技术有限公司

A61K31/203GK1466944SQ0213344

Dha 悬浮液 纳米

1.DHA纳米悬浮液的制备方法，其特征是在于先将DHA溶于醇和多元醇所组成的混合溶剂中，然后再将DHA的醇溶液在搅拌和超声振动的条件下缓慢滴加或喷雾加入大量水中，经一定时间存放后，再采用减压分馏的方法去除醇溶剂，即可获得DHA纳米悬浮液2.根据权利要求1所述的DHA纳米悬浮液的制备方法，其特征在于所述的溶剂可以是一元醇和多元醇的混合溶剂，也可采用其它能与水互为相溶的溶脂性的溶剂，溶液中DHA的浓度为2-20％3.根据权利要求1或2所述的DHA纳米悬浮液的制备方法，其特征在于所述的表面活性剂为可食用的阴离子型和非离子型表面活性剂中的一种或几种复合，其添加浓度为0.1-5.0％

本发明属药物制备领域，具体是将脂溶性的DHA制成纳米悬浮液的方法DHA的化学组成为二十二碳六烯酸，DHA对人的生理生化作用都是非常重要的在20世纪80年代后期，发现了DHA在神经系统与视网膜中的重要功能DHA在人体一般组织中含量很低，但在大脑皮层、视网膜、睾丸与精子中含量都很高因此，DHA与大脑的功能，尤其是信息传递、行为、学习与视力有密切关系一般成年人DHA所需的量不多，但对手孕妇与婴儿则需要大量的DHA这是因为大脑与视网膜的发育，80％是在胎儿与4岁前完成的，尤其是在怀孕的最后3个月和婴儿出身后的头6个月发育最为迅速，在这时DHA在大脑与视网膜中的含量可增加3-5倍根据上述叙述，孕妇、婴儿适量补充DHA非常重要联合国粮农组织和世界卫生组织在1995年最新推荐的母婴膳食指南中明确规定，婴儿配方奶粉中必须含有DHA，剂量为婴儿每1Kg体重补充DHA40mg现已证明，虽然可以由链加长酶和减饱和酶将亚麻酸转变为DHA，但效率很低，通过膳食大量摄取亚麻酸而获得DHA，其效果不如直接补充少量的DHA现在发达国家已将DHA添加到植物油中(添加量都为1-2％)，牛奶和酸奶中(添加量为0.1-1％)，面包和饼干中(添加量为0.5-2％)，人造黄油中(添加量为2-4％)，粉状饮料中(添加量为1-2％)和方便面中(添加量为0.5-2％)这种添加的方法已得到当地卫生部门的同意，作为健康食品或营养保健食品最近的研究还表明，DHA在防治动脉粥样硬化、心脑血管疾病方面的作用是确切无疑的世界卫生组织提出每天DHA的摄取量不要超过所摄取脂肪总量的2％一般服用鱼油的量是以每日服用DHA1.5g计算的目前，DHA一般是装在胶囊中服用由于DHA几乎不溶于水，因此人体对DHA的吸收主要是通过消化酶的分解后经肠道方能吸收，为了增加消化酶与DHA的接触面以提高消化酶的作用，人体是依靠所分泌的胆汁来改善消化酶与DHA的润湿状况现代研究已表明，如若将DHA制成小于500纳米的微粒，则可不经肠道消化酶的作用，而直接被肠道壁吸收；如若采用纳米科学技术，将DHA制成小于100纳米的颗粒，DHA纳米颗粒可直接被口腔、鼻腔等粘膜直接吸收，从而大幅度提高人体对DHA的吸收，尤其是对代谢功能有所衰退的中老年人以及代谢功能发育不够完善的婴幼儿则效果更为显著本发明的目的是将DHA制成纳米颗粒，从而大幅度提高人体对DHA的吸收率本发明的目的是通过下述技术方案来实现的1.将DHA溶于5-50倍的醇和多元醇的组合溶剂或其它溶脂性的溶剂中，所选用的溶剂必须是能与水互为相溶的2.将阴离子型或非离子型表面活性剂单独或组合添加到DHA溶液中，其添加浓度为0.1-5.0％3.在搅拌和超声振动的作用下，将含有表面活性剂的DHA溶液缓慢滴加或喷雾加入到水中(水的用量为DHA溶液用量的10-100倍)，并经一定时间存放4.用减压分馏的方法，去除DHA悬浮液中的有机溶剂，即成DHA纳米悬浮液经透射电镜测定，大部分颗粒的粒径小于100纳米本发明方法可靠，操作方便，不产生环境污染