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抗癌化合物和含有该化合物的药物组合物制作方法

  • 专利名称
    抗癌化合物和含有该化合物的药物组合物制作方法
  • 发明者
    A.克里克, C.康比奥, F.克勒克, J-C.卡里, L.希奥, M.切夫, S.冈蒂尔, S.拉乔德
  • 公开日
    2012年5月16日
  • 申请日期
    2010年5月17日
  • 优先权日
    2009年5月18日
  • 申请人
    赛诺菲
  • 文档编号
    A61K31/4745GK102459193SQ201080032327
  • 关键字
  • 权利要求
    1.式⑴化合物2.权利要求1的化合物,其为左旋形式3.权利要求2的化合物,其在甲醇中在0.698mg/ml的浓度表现旋光度[a]D =-38. 6 士 0. 74.权利要求1至3中任一项的化合物,其为碱的形式或与酸的加成盐的形式,所述酸尤其是药学上可接受的酸5.权利要求1至4中任一项的化合物,其作为AuroraA和B激酶的选择性抑制剂6.权利要求1至5中任一项的化合物,其作为抗癌成分7.权利要求1至5中任一项的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途8.药物组合物,其包含权利要求1至6中任一项的化合物以及至少一种药学上可接受的赋形剂9.药物,其包含权利要求1至6中任一项的化合物10.制备权利要求1至4中任一项的化合物的方法,其包括 将下述三种成分一起反应,PG表示苯并咪唑的NH官能团的保护基团 得到化合物11.权利要求10的方法,其中所述三种化合物之间的反应在醇中在回流条件下进行, 所述醇尤其是ι-丁醇12.权利要求10至11中任一项的方法,其中PG表示基团13.化合物,其选自下面的列举的物质14.权利要求13的化合物,其中PG表示基团^^15.权利要求13或14所述的化合物作为中间体在制备权利要求1至4中任一项的化合物中的用途
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  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:抗癌化合物和含有该化合物的药物组合物的制作方法抗癌化合物和含有该化合物的药物组合物本发明涉及式(I)化合物本发明涉及式(I)化合物,更具体地以其左旋形式(Ia),尤其是在甲醇中在0.698mg/ml的浓度具有旋光能力[α]D=-38.6±0.7的形式。该化合物可为碱的形式或与酸的加成盐的形式,所述酸尤其是药学上可接受的酸。该化合物为Aurora A和B激酶的选择性抑制剂,且可用作抗癌药物。
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