一种2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐控释片及其制备方法【技术领域】,具体涉及一种2- ( α-羟基戊基)苯甲酸盐控释片及其制备方法。[0002]综观国内外有关治疗缺血性脑血管病新药的研究,虽经长期努力探索,但成效并不显著。用于治疗缺血性脑血管病的药物,尤其疗效确切、毒副作用小的药物寥寥无几。多数病人得不到有效的治疗。因而临床上对研制开发新型抗脑缺血损伤的药物有着重大的需求。近年来,各国学者对缺血性脑损伤的病理生理进行了深入探讨,从寻求单一靶点的药物逐渐转向寻找能阻断缺血性脑损伤的多个病理环节(多靶点)的新药。国家专利CN1382682A提供了一种合成药物——轻戊基苯甲酸钾(简称dl-PHPB),化学名:消旋2-(α_羟基戊基)苯甲酸钾,研究证实PHPB即属于这类具有多种功能作用于脑缺血损伤多个病理环节上的新化合物,急性缺血性脑血管病的神经保护剂,是一种前景广阔的治疗急性缺血性脑血管病的药物,其作用机理为:扩张脑血管,增加脑血流,抑制血小板聚集和血栓形成,保护线粒体功能以及抗多种因素引起的神经元凋亡等。专利申请文件中记载PHPB可以制成片剂、胶囊、冻干剂或针剂,从其技术方案和实施例来看,作为口服制剂的片剂和胶囊剂之技术方案均为常规剂型,即短效型制剂。虽然突出了 PHPB半衰期较短,动物体内代谢快,易于快速起效的速效优势,但却不能发挥其长效的优点。因此,研制开发一种制法简便,疗效持久的控释型药物制剂,有利于更好的发挥PHPB的药效价值。
[0003]本发明的第一目的在于提供一种2- (α-羟基戊基)苯甲酸盐控释片;第二目的在于提供所述2- ( α -羟基戊基)苯甲酸盐控释片的制备方法。[0004]本发明的第一目的是这样实现的,包括片心和包裹片心的包衣膜,其特征在于所述的片心含有有效量的2- ( α -羟基戊基)苯甲酸盐、稳定剂和0.1~10%的缓控释骨架材料,且片剂表面包有肠溶性薄膜衣。[0005]本发明的第二目的是这样实现的,是将2- ( α -羟基戊基)苯甲酸盐与稳定剂、缓控释骨架材料、辅料混合均匀,稳定剂与辅料分别与润湿剂混合均匀后混合,然后加入已混合均匀的物料中制软材,制粒、干燥、加入剩余辅料混合均匀,压片、包薄膜衣。[0006]本发明通过特定的技术工艺,使2- ( α-羟基戊基)苯甲酸盐以恒定的速度在体内释放,达到血药浓度的维持、长效、低毒的效果,缩短用药周期,增加病人的顺应性,给病人带来方便。
[0007]图1为大鼠口服dl-PHPB的代谢曲线;
图2为Beagle犬口服dl-PHPB的代谢曲线;图3为实施例2中Beagle犬口服缓控释的dl-PHPB的代谢曲线。
[0008]下面结合附图对本发明作进一步的说明,但不以任何方式对本发明加以限制,基于本发明教导所作的任何变换或替换,均属于本发明的保护范围。
[0009]本发明包括片心和包裹片心的包衣膜,其特征在于所述的片心含有有效量的2- (α-羟基戊基)苯甲酸盐、稳定剂和0.1-10%的缓控释骨架材料,且片剂表面设有与片心连通的释药孔。
[0010]所述的2- ( α -羟基戊基)苯甲酸盐为含有通式I的化合物,
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