专利名称：治疗和预防辐射损伤的口服药物的制作方法近年来，随着社会环境变化和发展，以电磁辐射、放射治疗、检测以及治疗人员及 操作工作人员，已经显现出对人体健康的危害，严重威胁人类健康，在未来十年将会出现工 业化后又一次大的物理污染(辐射污染)。处于高功率雷达等强电磁辐射区工作的人员， 均有可能受到辐射损害。辐射损害可表现为多方面的损伤恶性肿瘤发病率增高，如1976 年美国驻莫斯科大使馆工作人员，长期接受苏联人电磁波辐射，导致肿瘤，15位妇女患腮腺 癌。电磁辐射伤害眼睛、影响生殖功能、损害中枢神经系统，头部长期受电磁辐射影响后，轻 贝"J引起失眠多梦、头痛头昏、疲劳无力、记忆力减退、易怒、抑郁等神经衰弱症，重则使大脑 皮质细胞活动能力减弱，并造成脑损伤。可表现为多方面的损伤恶性肿瘤发病率增高；高 强度电磁辐射连续照射全身，可使体温升高、产生高温的生理反应，如心率加快、血压升高、 呼吸率加快、喘息、出汗等，严重的还会出现抽搐和呼吸障碍；电离辐射还能引起细胞化学 平衡的改变，引起体内细胞中遗传物质DNA的损伤，直接杀灭骨髓造血干/祖细胞，增加成 熟细胞的消耗，使骨髓造血系统急剧减少，增殖能力低下，外周血细胞严重缺乏，并由此可 导致致命的感染和(或)出血等并发症。国外目前主要采用化合药物预防辐射损伤，并已有相关报道。但由于辐射损伤的 发生机制是多因素的综合结果，单一药物预防难以获得满意的效果。如果进行多种化学药 物组合预防辐射损伤，不仅增加预防的费用，也会带来因化学药物引起的副作用。
本发明所要解决的技术问题在于克服上述药物的缺点，提供一种疗效显著无毒副 作用的治疗和预防辐射损伤的口服药物。解决上述技术问题所采用的技术方案它是以下述质量份配比的中药原料按常规 制剂方法制成的口服药剂黄芪20 35份灵芝破壁孢子粉1 2份人参0. 5 1. 5份制备本发明药物的最佳中药原料质量份配比是黄芪25. 88 份 灵芝破壁孢子粉 1. 35份人参1份 将上述各组分按常规方法制成的口服药剂是制剂学上所说的胶囊剂或片剂或颗 粒剂或口服液。本发明药物胶囊剂的制备方法如下1.黄苗，加10倍量的水提取3次，依次1. 5、1、1小时，过滤，合并滤液过滤，减压 浓缩为相对密度为1.05(60°C)的浸膏加乙醇至60%沉淀24小时，过滤，60 70°C回收乙 醇，浓缩相对密度为1.05(60°C )的浸膏。2.灵芝孢子粉用管式粉碎机1600n/m，破壁，过200目筛。3.人参，加10倍量的水，4°C储存柜冷浸24小时，过滤。药渣加10倍水提取2 次，每次为 1小时，过滤，合并滤液，减压(-0.07 -0.08Mpa，60°C )浓缩至相对密度为 1. 05 (600C )的浸膏，加乙醇至醇浓度为50%，静置24小时，过滤，取沉淀物，以3倍水溶解， 过滤，取上清液与浸膏合并。4、将上述步骤1 3所得浸膏、上清液及灵芝孢子粉混勻，浓缩为浸膏，真空干燥， 粉碎过80目筛。5、按胶囊剂常规制备工艺加入糊精，混合均勻，烘干，粉碎，过100目筛，制粒，烘 干，整粒，装胶囊，即得。每粒重0. 3g，每粒含中药原料2. 4g。本发明药物片剂的制备方法如下本发明药物片剂所用的中药原料以及质量配比与本发明药物胶囊剂所用的中药 原料完全相同，中药原料的提取工艺步骤与本发明胶囊剂制备方法中药原料的提取工艺步 骤相同，所用的辅料以及其它工艺步骤按片剂的常规制备工艺进行。每片重0. 4g，每片含生 药 3. 6g。本发明药物颗粒剂的制备工艺如下本发明药物颗粒剂所用的中药原料以及质量配比与本发明药物胶囊剂所用的中 药原料完全相同，中药原料的提取工艺步骤与本发明胶囊剂制备方法中药原料的提取工艺 步骤相同，所用的辅料以及其它工艺步骤按颗粒剂的常规制备工艺进行。每袋重5g，每袋含 中药原料7. 2g。本发明药物口服液的制备工艺如下本发明药物口服液所用的中药原料以及重量配比与本发明药物胶囊剂完全相同， 中药原料的提取工艺步骤与本发明胶囊剂制备方法中药原料的提取工艺步骤相同，所用的 辅料和其它工艺步骤按照口服液的常规制备工艺进行。每瓶10mL，每瓶含中药原料7. 2g。本发明经辐射动物模型的药效学实验和急性毒性实验表明，本发明药物对6tlCo-Y 射线昆明小鼠和Balb/c小鼠全身照射一定剂量有明显的保护和治疗作用，急性毒性实验 表明对小鼠无毒。其制备方法如下1、取黄芪2200g,加10倍量的水提取3次，时间以此为1. 5小时，1小时，1小时，过滤，合并滤液过滤，减压浓缩为相对密度为1.05(60°C)的浸膏加乙醇至60%沉淀24小时， 过滤，60 70°C回收乙醇，浓缩相对密度为1. 05 (600C )的浸膏。2.取灵芝孢子粉112g，用管式粉碎机1600n/m，破壁，过200目筛。3.取人参85g，加10倍量的水，4°C冷浸24小时，过滤。药渣加10倍水提取2次， 依次为1小时，1小时，过滤，合并滤液，减压(-0. 07 -0. 08Mpa,60°C )浓缩至相对密度为 1. 05 (600C )的浸膏，加乙醇至醇浓度为50%，静置24小时，过滤，取沉淀物，以3倍水溶解， 过滤，取上清液与浸膏合并。4、将上述步骤1 3所得浸膏、上清液及灵芝孢子粉混勻，浓缩为浸膏真空干燥， 粉碎过80目筛。5、按胶囊剂常规制备工艺加入糊精，混合均勻，烘干，粉碎，过100目筛，制粒，烘 干，整粒，装1000粒胶囊。每粒重0. 3g，每粒含中药原料2. 4g。以生产本发明药物片剂产品1000片为例所用的中药原料和辅料及其配比为黄芪3300g灵芝破壁孢子粉172g人参128g淀粉加至400g。其制备工艺按本发明片剂的制备工艺进行。每片重0. 4g，每片含中药原料3. 6g。以生产本发明颗粒剂产品IOOOg为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为黄芪1320g灵芝破壁孢子粉69g人参5 Ig蔗糖400g糊精加至1000g。其制备工艺按本发明颗粒剂的制备工艺进行。每袋重5g，每袋含中药原料7. 2g。以生产本发明口服液产品IOOOmL为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为黄芪660g灵芝破壁孢子粉34g人参26g蔗糖400g蒸馏水加至1000mL。其制备工艺按本发明口服液的制备工艺进行。每瓶10mL，每瓶含中药原料7.2g。在本实施例的配比中，中药原料各组分的质量份为黄芪25. 88 份灵芝破壁孢子粉1. 35份人参1份实施例2以生产本发明药物胶囊剂产品1000粒为例所用的中药原料和辅料及其配比为黄芪2232g灵芝破壁孢子粉112g人参56g糊精加至300g。其制备工艺与实施例1胶囊剂的制备工艺相同。每粒重0.3g，每粒含中药原料 2. 4g。以生产本发明药物片剂产品1000片为例所用的中药原料和辅料及其配比为黄芪3349g灵芝破壁孢子粉167g人参84g淀粉加至400g。其制备工艺按本发明片剂的制备工艺进行。每片重0. 4g，每片含中药原料3. 6g。以生产本发明颗粒剂产品IOOOg为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为黄芪1340g灵芝破壁孢子粉67g人参33g蔗糖400g糊精加至1000g。其制备工艺按本发明颗粒剂的制备工艺进行。每袋重5g，每袋含中药原料7. 2g。以生产本发明口服液产品IOOOmL为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为黄芪670g灵芝破壁孢子粉33g人参17g蔗糖400g蒸馏水加至1000mL。其制备工艺按本发明口服液的制备工艺进行。每瓶10mL，每瓶含中药原料7.2g。在本实施例的配比中，中药原料各组分的质量份为黄芪20份灵芝破壁孢子粉1份人参0. 5份实施例3以生产本发明药物胶囊剂产品1000粒为例所用的中药原料和辅料及其配比为黄芪2181g灵芝破壁孢子粉125g人参94g糊精加至300g。 其制备工艺与实施例1胶囊剂的制备工艺相同。每粒重0.3g，每粒含中药原料 2. 4g。以生产本发明药物片剂产品1000片为例所用的中药原料和辅料及其配比为
黄芪3273g灵芝破壁孢子粉187g人参140g淀粉加至400g。其制备工艺按本发明片剂的制备工艺进行。每片重0. 4g，每片含中药原料3. 6g。以生产本发明颗粒剂产品IOOOg为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为黄芪1309g灵芝破壁孢子粉75g人参56g蔗糖400g糊精加至1000g。其制备工艺按本发明颗粒剂的制备工艺进行。每袋重5g，每袋含中药原料7.2g。以生产本发明口服液产品IOOOmL为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为黄芪655g灵芝破壁孢子粉37g人参28g蔗糖400g蒸馏水加至1000mL。其制备工艺按本发明口服液的制备工艺进行。每瓶10mL，每瓶含中药原料7.2g。在本实施例的配比中，中药原料各组分的质量份为黄芪35份灵芝破壁孢子粉2份人参1.5份为了验证本发明药物对辐射损伤的治疗和预防效果，申请人采用本发明实施例1 配比制备的本发明药物的粉末进行了药效学试验，各种试验情况如下实验仪器微量移液器，型号为QUYEQI，由北京青云航空仪表公司生产。受试药物本发明粉末，由西京医院药剂科提供，批号为XJ100701 ；复方阿胶浆， 批号091013，由山东东阿胶股份有限公司生产；生血宝颗粒，批号20100405，由湖南药圣 堂有限公司生产；贮存条件4°C保存，给药前用纯净水配制。实验动物两月龄雄性Balb/c小鼠，体重18_22g，由第四军医大学试验动物中心 提供，合格证号为SCXK(军)2002-005。饲养条件随机分笼，每笼10只。饲养于空调恒温 室内，室温24士2°C，湿度40-60%，自动控制昼夜各12小时。用第四军医大学试验动物中 心提供的灭菌全价营养颗粒饲料喂养，自由饮用灭菌水。试验开始前饲养观察1周，选择健 康小鼠用于试验。实验方法剂量与分组将实验动物分为模型组、对照组、实验组；受试品给药方 法灌胃，给药容量小鼠10ml/kg体重。本发明药物的剂量为0.6g/kg大剂量组、0.3g/kg中剂量组、0. 15g/kg小剂量组。1、抗辐射实验照射条件由第四军医大学辐照中心提供；6tlCo-γ射线，源距80cm、吸收剂量为4Gy、剂量率为269. 79CGy/min，照射时间1分29秒。用微量移液器给各组小鼠灌服相应药物，一日一次，连续灌服一周后对小鼠进行 60Co- γ射线全身照射，辐射后继续灌药3天，观察小鼠外部表现，记录小鼠体重、死亡数及 采尾血，观察外在血细胞计数。继续观察14天，并记录体重、死亡数及采尾血，观察外在血 细胞计数。处死小鼠，取骨进行活检。观察各组小鼠骨髓增生情况。表1本发明和复方阿胶浆对照抗辐射结果(η = 12)


一种治疗和预防辐射损伤的口服药物，它是由黄芪20～35、灵芝破壁孢子粉1～2、人参0.5～1.5份重量份配比的中药原料按常规制剂方法制备的口服药剂。所说的口服药剂是制剂学上所说的胶囊剂或片剂或颗粒剂或口服液剂。本发明经辐射动物模型的药效学实验和急性毒性实验表明，本发明药物对60Co-γ射线昆明小鼠和Balb/c小鼠全身照射一定剂量有明显的保护和治疗作用，急性毒性实验表明对小鼠无毒。本发明药物可益气生血，抗疲劳，抗氧化，增强食欲，提高精神状态。主要用于放射性病的预防和治疗，恶性肿瘤、放、化疗的辅助治疗。