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2,2’-(1,4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)及其制备方法

  • 专利名称
    2,2’-(1,4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)及其制备方法
  • 发明者
    刘祈星, 石磊, 胡艾希, 陈平
  • 公开日
    2011年4月6日
  • 申请日期
    2010年11月4日
  • 优先权日
    2009年12月18日
  • 申请人
    长沙理工大学
  • 文档编号
    A61K31/4184GK102002001SQ20101054291
  • 关键字
  • 权利要求
    1.化学结构式I所示2,2’ -(1,4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)2.权利要求1所述2,2’-(1,4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法,其特 征在于包括如下步骤(1)3,4-二氨基苯甲酸溶解于非质子极性溶剂中,油浴加热至一定温度,滴加对苯二甲 醛的非质子极性溶剂溶液,滴毕,搅拌一定时间;(2)向反应体系中加入氧化剂,继续搅拌反应一定时间;(3)将反应液倾入乙醇中,过滤,干燥得浅棕色固体2,2’-(1,4_亚苯基)二(苯并咪 唑-5-羧酸)3.权利要求2所述2,2’-(1,4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法,其特 征在于非质子极性溶剂选自四氢呋喃、乙腈、N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚 砜中的一种或几种4.权利要求2所述2,2’-(1,4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法,其特 征在于步骤(1)中一定温度是50 80°C5.权利要求2所述2,2’-(1,4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法,其特 征在于步骤(1)中搅拌一定时间是半小时 2. 0小时;步骤(2)中搅拌一定时间是10分 钟 6小时6.权利要求2所述2,2’-(1,4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法,其特 征在于氧化剂选自硝酸铈铵、双氧水、三氯化铁、乙酸铜、二乙酸碘苯、空气、氧气、苯醌、二 氯二氰苯醌、3-硝基-4-氨基苯甲酸、3-氨基-4-硝基苯甲酸中的一种或几种7.权利要求1所述2,2’-(1,4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)在制备抗肿瘤药物 中的应用
  • 技术领域
    本发明涉及一种新的化合物及其制备方法与应用,具体是2,2 ’ - (1,4-亚苯基) (苯并咪唑-5-羧酸)及其制备方法与应用
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:2,2’-(1,4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)及其制备方法双苯并咪唑衍生物在医药、化学化工和生物学等诸多领域具有广泛的应用[J ApplSur Sci, 2006, 252 (23) :8178]。在医药领域,双苯并咪唑类化合物在抗癌、抗真菌、镇 痛消炎、抗风湿等方面有很重要的药用价值,如APC-6336对HCV NS3/NS4酶的活性有较好 的抑制作用[J Bioorg Med Chem Lett,2001,11 (17) :2355]。双(5-脒基-2-苯并咪唑) 甲烷能有效抑制丝氨酸蛋白酶的活性[J Mol Biol, 1999,292(3) :669],对恶性肿瘤也有 一定疗效[J Med Chem, 1993, 36 (12) :1746]。由于特殊的结构,双(取代苯并咪唑)甲烷 衍生物在有机合成以及络合催化等方面也有潜在的应用前景[Eur J Med Chem. 2009,44, 2002]。本发明公开了一种2,2′-(1,4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸),其具有如下化学结构式2,2’-(1,4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法是3,4-二氨基苯甲酸溶解于非质子极性溶剂中,油浴加热至一定温度,滴加对苯二甲醛的非质子极性溶剂溶液,滴毕,搅拌一定时间;向反应体系中加入氧化剂,继续搅拌反应一定时间;将反应液倾入乙醇中,过滤,干燥得浅棕色固体2,2’-(1,4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)。非质子极性溶剂选自四氢呋喃、乙腈、N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜中的一种或几种;氧化剂选自硝酸铈铵、双氧水、三氯化铁、乙酸铜、二乙酸碘苯、空气、氧气、苯醌、二氯二氰苯醌、3-硝基-4-氨基苯甲酸、3-氨基-4-硝基苯甲酸中的一种或几种。2,2’-(1,4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)在制备抗肿瘤药物中的应用。
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