一类含烷氧苯基和卤代苯基丙二醇衍生物、其制备方法和用途

专利名称

一类含烷氧苯基和卤代苯基丙二醇衍生物、其制备方法和用途
发明者

蔡子洋
公开日

2015年4月1日
申请日期

2015年1月15日
优先权日

2015年1月15日
申请人

佛山市赛维斯医药科技有限公司
文档编号

A61P3/10GK104478672SQ201510021522
关键字

苯基含烷卤代丙二醇一类
权利要求

1. 具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的前药酯，其中，&选自卤素取代基； R2选自C「C3的烷基2. 权利要求1所定义的具有通式I的化合物及其药学上可以接受的前药酯，其中，&选自F、C1取代基；馬选自甲基、乙基、正丙基3. 权利要求2所定义的通式I化合物，选自下列化合物，4. 合成权利要求1-3任一所定义的属于通式I的化合物的方法化合物II用烷基锂处理得到对应的芳基锂III;111与化合物IV亲核加成得到V;化合物V经过选择性还原同时脱去异丙叉保护基得到I;得到所述芳基锂选自n-BuLi、sec-BuLi 和t-BuLi成、R2的定义如权利要求1-3任一所述5. 权利要求1-3之一所定义的通式I化合物及其药学上可以接受的盐和前药酯在制备治疗糖尿病药物方面的应用
技术领域

[0001] 本发明涉及与II型糖尿病相关的药物领域具体而言，本发明涉及一类对II 型糖尿病有治疗作用的含烷氧苯基和卤代苯基丙二醇结构的2型钠依赖性葡萄糖转运子 (SGLT2)抑制剂、制备方法、以及在医药上的用途
专利摘要

本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含烷氧苯基和卤代苯基丙二醇结构的II型钠依赖性葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、以及在制备治疗糖尿病药物中的应用。其中，R1选自卤素取代基；R2选自C1-C3的烷基。
专利说明

一类含烷氧苯基和卤代苯基丙二醇衍生物、其制备方法和用途

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权力要求
说明书
法律状态

一类含烷氧苯基和卤代苯基丙二醇衍生物、其制备方法和用途 [0002] 全球糖尿病患者呈现逐渐增加的趋势，其中约绝大多数为II型糖尿病患者。目前在临床使用的抗糖尿病药物主要有磺酰脲类、二甲双胍类、噻唑烷二酮类、α -葡糖苷酶抑制剂类、二肽基肽酶-IV抑制剂类和胰岛素类药物。这些药物具有良好的治疗效果，但长期治疗存在较为严重的副作用；且由于存在耐药性，在有些情况下及时联合用药都难以控制患者的血糖。 [0003] 2型钠依赖性葡萄糖转运子（SGLT2)是近年来发现的治疗糖尿病的新靶点。SGLT2 主要分布在肾脏近端小管，其作用是吸收尿中的葡萄糖，并将其返回到血液中，因此抑制 SGLT2的就能够降低血液中葡萄糖浓度。当SGLT2功能受到抑制时，更多的葡萄糖将会从尿液中分泌，这将有助于糖尿病患者保持正确的血糖水平。 [0004] 中国专利CN200610093189. 9公开了下列结构的化合物作为SGLT2抑制剂： [0005]

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