包含抗-hiv药剂的固体分散体制作方法

伊夫·勒伊沙特, 伊夫·戈尔尼森, 朱迪·伍尔斯波尔斯, 艾伦·沃伊温

2012年7月11日

2010年9月10日

2009年9月11日

艾库里斯有限及两合公司

A61K31/4164GK102573803SQ201080048069

hiv 药剂 固体 分散 包含

1.固体分散体，其包含分散于聚合的惰性非毒性的药用赋形剂中的下式化合物2.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于所述聚合的惰性非毒性的药用赋形剂选自由聚乙烯吡咯烷酮、纤维素系聚合物及其混合物组成的组3.根据权利要求1或2所述的固体分散体，其特征在于所述聚合的惰性非毒性的药用赋形剂选自由以下组成的组聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、醋酸纤维素、醋酞纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯及其混合物4.根据权利要求1-3中任一项所述的固体分散体，其特征在于所述聚合的惰性非毒性的药用赋形剂选自由以下组成的组聚乙烯吡咯烷酮K30、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基纤维素LF、羟丙基甲基纤维素E5、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯HP-50及其混合物5.根据权利要求1-4中任一项所述的固体分散体，其特征在于其以1 10至1 0.5， 优选1 5至1 1，且特别地1 2至1 1重量份的比率包含式(I)化合物和所述聚合的惰性非毒性的药用赋形剂6.根据权利要求1-5中任一项的固体分散体，其特征在于其是非晶形的7.根据权利要求1-6中任一项的固体分散体，其用于治疗和/或预防病毒感染，优选逆转录病毒感染且特别是人免疫缺陷病毒感染8.用于生产下式化合物或其盐、其溶剂合物、或其盐的溶剂合物的固体分散体的方法，9.用于生产下式化合物或其盐、其溶剂合物、或其盐的溶剂合物的固体分散体的方法，10.药物，其包含根据权利要求1-6中任一项的固体分散体以及至少一种其它活性成分，优选地抗逆转录病毒活性成分11.药物，其包含根据权利要求1-6中任一项的固体分散体以及至少一种其它惰性非毒性的药用赋形剂12.根据权利要求10或11的药物，其用于治疗和/或预防病毒感染、优选地逆转录病毒感染且具体地人免疫缺陷病毒感染13.根据权利要求1-6中任一项所述的固体分散体用于生产药物的应用，所述药物用于治疗和/或预防病毒感染，优选地逆转录病毒感染，特别地人免疫缺陷病毒感染14.用于治疗和/或预防人和动物中病毒感染、优选地逆转录病毒感染和特别地人免疫缺陷病毒感染的方法，所述方法包括施用抗病毒有效量的根据权利要求1-6中任一项所述的固体分散体或根据权利要求10-12中任一项所述的药物