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具有抗癌活性的秃疮花红碱及其制备方法

  • 专利名称
    具有抗癌活性的秃疮花红碱及其制备方法
  • 发明者
    刘大护, 巩红飞, 张天才, 柳军玺, 邸多隆, 魏小宁
  • 公开日
    2012年5月23日
  • 申请日期
    2010年11月16日
  • 优先权日
    2010年11月16日
  • 申请人
    中国科学院兰州化学物理研究所
  • 文档编号
    A61P35/00GK102464617SQ20101055162
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种具有抗癌活性的秃疮花红碱,其特征在于该化合物为阿扑菲类生物碱类化合物,具有C2tlH2tlNO5的分子式,化学结构式如式I2.如权利要求1所述秃疮花红碱的制备方法,其特征在于通过秃疮花原料采集加工、 提取、分离纯化三个步骤Α、原料采集加工采集秃疮花、干燥、粉碎;B、浸膏提取步骤采用70-95%(V/V)乙醇或5%的质子酸水对原料冷浸或回流热提得总浸膏;C、分离纯化步骤总浸膏用碱化水混悬,依次用石油醚,氯仿,正丁醇进行液液分配萃取得到Fa、!^b、Fc三个组分组分用石油醚和丙酮体系或氯仿和甲醇体系以不同体积比例混和组成的混合溶剂,按极性从小到大,梯度洗脱,进行普通硅胶柱色谱分离,收集极性在 4 1到6 1的组分Fb2 以石油醚和丙酮按体积比4 1混和溶剂重新进行柱色谱分离得秃疮花红碱粗品,以氯仿和甲醇按体积比2 1组成的混和溶剂重结晶得到秃疮花红碱
  • 技术领域
    本发明涉及一种具有抗癌活性的化合物秃疮花红碱及其制备方法具体地讲,本发明涉及从罂粟科植物秃疮花中提取分离一种新阿扑菲类生物碱化合物秃疮花红碱及其制备方法
  • 背景技术
  • 专利详情
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  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:具有抗癌活性的秃疮花红碱及其制备方法秃疮花[Dicranostigma 1印1(^0(111111(1& [111汗6(1(16],又名红茂草、秃子花、勒马回 (陕西),为罂粟科秃疮花属植物。秃疮花为二年生或多年生草本,高25-80厘米;秃疮花分布于亚洲温带,海拔400-1300米的丘陵、山坡、路边、农田、草地、墙上等处,耐旱、耐瘠薄; 我国全产,主要分布在甘肃、陕西、河南、山西、青海、宁夏、四川、云南、西藏等省区;秃疮花在甘肃省主要生长于秦岭南北、渭河流域;该植物春、夏两季均可采挖带根全草,阴干或鲜用。《全国中草药汇编》载“苦、涩、凉,有毒”;《陕西中草药》载“味苦、涩,性凉”;全草有清热解毒、消肿止痛、杀虫等功效;治扁桃体炎、牙痛、咽喉痛、淋巴结核;外用于秃疮、疥癣、 痈疽、瘘管、顽固性口炎、化脓性中耳炎、胃溃疡、外伤、带状疱疹、阴囊癣、阴户肿痛、霉菌性阴道炎等疾病。现代药理研究表明秃疮花提取物对卡介苗(BCG)和脂多糖(LPQ诱导的小鼠免疫性肝损伤具有一定的保护作用[毛爱红,唐德平,夏小慧.秃疮花提取物对CCi4S导的小鼠急性肝损伤的影响.兰州大学学报(医学版),2008,34( :18-20];秃疮花可显著降低因CCl4而引起的血清谷丙转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、谷草转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶 (LDH)和肝脏丙二醛(MDA)水平的升高,并能维持血清超氧化物歧化酶(SOD)水平,使肝组织病理变化得以改善[张昱,张伟,田玉璋.秃疮花有效成分对小鼠CCl4R损伤的保护作用,青海医学院学报,2004,25(1) 7-10];秃疮花提取物在体内外可分别抑制由H2O2和乙酰苯胼引发的鼠红细胞氧化性溶血[赵祁,韩寅,杜宇平.秃疮花提取物对红细胞氧化性溶血的抑制机制.兰州大学学报(医学版),2006,32 (3) :40-45.]。天然产物化学成分研究表明秃疮花中主要含有阿扑菲类异喹啉生物碱[畅行若, 王宏新,周光治.秃疮花化学成分及组织形态研究.药物分析杂志,1982,2( :273-277], 该类生物碱大都具有镇痛,镇静及肾上腺能受体样作用,部分化合物具有抗癌活性。
本发明的目的在于提供一种具有抗癌活性的新化合物秃疮花红碱。本发明的另一个目的在于提供一种具有抗癌活性的秃疮花红碱的制备方法。我们首次从罂粟科植物秃疮花中提取分离的新化合物秃疮花红碱,具有抗癌活性。一种具有抗癌活性的秃疮花红碱,其特征在于该化合物为阿扑菲类生物碱类化合物,具有C2tlH2tlNO5的分子式,化学结构式如式I本发明公开了一种具有抗癌活性的秃疮花红碱及其制备方法。该化合物为阿扑菲类生物碱类化合物,具有C20H20NO5的分子式。通过秃疮花原料采集加工、提取、分离纯化三个步骤制备。经过体外、体内的药理实验表明秃疮花红碱具有较强的抗癌活性。

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