罗红霉素缓释胶囊及制备方法

贝庆生

2002年12月18日

2002年5月20日

2002年5月20日

广州贝氏药业有限公司

A61P31/00GK1385164SQ0211748

罗红霉素 缓释 胶囊

1.一种罗红霉素缓释胶囊，其特征在于，该缓释胶囊由含有100-500mg的罗红霉素的直径在0.5-10mm，通常在1.5mm-2mm的球型缓释药物微丸(小丸)组成2.权利要求1所述的缓释胶囊，其中的缓释微丸(小丸)包括药物丸芯和隔离层3.权利要求2所述的缓释胶囊，其中的药物丸芯是在空白丸核的基础上在其外层喷上药物层，或是将主药物与辅料混合制成的丸芯4.权利要求2所述的胶囊剂，其中的药物丸芯的组成为罗红霉素，一种粘合剂，一种填充剂，一种溶于水的润滑剂5.权利要求2的缓释胶囊，其中的隔离层的组成为一种抗粘着剂，一种水溶性致孔剂，一种抗静电剂；一种非PH依赖性低通透性聚合物6.权利要求3所述的缓释胶囊，其中的空白丸核的成分为微晶纤维素、甲基丙烯酸聚合物或乙基纤维素7.权利要求4所述的缓释胶囊，其中药物丸芯中的粘合剂为羟丙甲基纤维素，填充剂为微晶纤维素、糖粉，润滑剂为十二烷基硫酸钠8.权利要求5所述的缓释胶囊，其中隔离层中抗粘着剂为滑石粉；水溶性致孔剂为聚乙二醇，抗静电剂为十二烷基硫酸钠，非PH依赖性低通透性聚合物为甲基丙烯酸酯共聚物或乙基纤维素9.权利要求1所述的缓释胶囊，其中的药物微丸的组成如下丸芯罗红霉素 100mg-500mg微晶纤维素 100mg-200mg糖粉 40mg-150mg十二烷基硫酸钠 0.1mg-1.5mg隔离层每500g含药丸芯，隔离层材料如下甲基丙烯酸酯共聚物或乙基纤维素 10g-100g滑石粉(1250目) 6g-90g聚乙二醇6000 0.2g-3.0g十二烷基硫酸钠 0.1g-0.8g其中隔离层所含包衣材料比重范围是 1.0-15.0％10.权利要求9所述的缓释胶囊，其中的药物微丸的组成如下制成1000粒丸芯处方罗红霉素 300g微晶纤维素 70g糖粉 40g5％羟丙甲基纤维素 适量十二烷基硫酸钠0.3g隔离层包衣500g含药微丸用包衣液处方甲基丙烯酸共原物 27％或乙基纤维素 35％滑石粉 28.0g聚乙二醇6000 0.85g十二烷基硫酸钠 0.21g水 107ml

本发明涉及一种抗菌药物罗红霉素的缓释制剂及其制备(2)含药丸芯处方罗红霉素300g微晶纤维素 70g糖粉40g5％羟丙甲基纤维素 适量十二烷基硫酸钠 0.3g制成1000粒(3)包衣500g含药微丸用量包衣液处方甲基丙烯酸共聚物27％或乙基纤维素35％滑石粉 28.0g聚乙二醇60000.85g十二烷基硫酸钠 0.21g水 107ml配液取处方量甲基丙烯酸共聚物或乙基纤维素，滑石粉(1250目)，十二烷基硫酸钠，聚乙二醇及水或乙醇，混合搅拌后作为包衣液制备取18-24目含药微丸500g，置离心包衣造粒机或流化床制粒包衣机进行包衣将上述含药包衣微丸按规定填充普通胶囊即得经考察，本发明罗红霉素缓释胶囊体外释放度为2小时少于30％，6小时为40-80％，10小时大于75％