一种复方眼科药物组合物及其制备方法

刘翠翠, 陈琴, 齐平

2012年2月15日

2011年8月31日

2011年8月31日

北京秦武田制药有限公司

A61K31/498GK102349910SQ20111025384

复方 制备 眼科 组合 药物

1.一种复方眼科药物组合物，含有溴莫尼定和左旋倍他洛尔，其特征在于，所述的溴莫尼定的浓度为0. 07 0. 33% (W/V)，所述的左旋倍他洛尔的浓度为0. 25 0. 5% (W/V)2.根据权利要求1所述复方眼科药物组合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的浓度为 0. 07 0. 13% (W/V)，所述的左旋倍他洛尔的浓度为0. 5% (W/V)3.根据权利要求2所述复方眼科药物组合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的浓度为 0. 13% (W/V)，所述的左旋倍他洛尔的浓度为0. 5% (W/V)4.根据权利要求3所述的复方眼科药物组合物，其特征在于，所述组合物酸碱度范围为 pH5. 6 至 6. 65.根据权利要求2所述的复方眼科药物组合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的浓度为0. 07 0. 10% (W/V)，所述的左旋倍他洛尔的浓度为0. 5% (W/V)6.根据权利要求5所述的复方眼科药物组合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的浓度为0. 10% (W/V)，所述的左旋倍他洛尔的浓度为0. 5% (W/V)7.根据权利要求6所述的复方眼科药物组合物，其特征在于，所述组合物酸碱度范围为 ρΗ6· 6 至 7. 48.根据权利要求5所述的复方眼科药物组合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的浓度为0.07% (W/V)，所述的左旋倍他洛尔的浓度为0.5% (W/V)9.根据权利要求8所述的复方眼科药物组合物，其特征在于，所述组合物酸碱度范围为 ρΗ7. 4 至 8. 010.根据权利要求1至9任一所述的复方眼科药物组合物，其特征在于，溴莫尼定和左旋倍他洛尔是任何化学上可接受形式的盐

本发明涉及一种复方眼科药物组合物及其制备方法，特别是涉及一种治疗青光眼的复方眼科药物组合物及其制备方法开角型青光眼是由于眼压升高而导致不可逆的视乳头部位的损害和视野缺损，最后导致失明的一种眼病，目前尚无根治方法眼压升高通常是由于眼内水液产生过多或是水液无法畅通排出或者两者兼有因此，减少眼内水液的生成和增加水液的排出有助于降低眼压，在降低眼压的同时选择具有神经保护作用的药物更有助于该类疾病的治疗阿法根(溴莫尼定)是α -2肾上腺素能受体激动剂，其具有双重的作用机制既减少房水的生成，又增加葡萄膜巩膜的外流贝特舒(倍他洛尔)是β-i肾上腺素受体阻滞剂，其作用机制是减少房水生成，不影响瞳孔大小及调节机能，作用时间长，降压作用可维持12h本品具有钙离子拮抗作用，可直接扩张的血管，改善眼部血液供应，从而对视神经起保护作用ZL200510000253. X公开了阿法根(0. 2%，以溴莫尼定酒石酸盐计)，贝特舒 (0. 5%，以倍他洛尔计)单独使用以及联合使用对青光眼降眼压一个月临床观察比较结果表明青光眼患者短期内使用阿法根降低眼压功能强于贝特舒阿法根与贝特舒联合使用可进一步降低眼内压，并在统计学上明显优于阿法根或贝特舒单独使用酒石酸溴莫尼定结构式如下左旋倍他洛尔是倍他洛尔的左旋体与倍他洛尔原型相比，左旋倍他洛尔产生的降低眼内压效应比倍他洛尔要强l-2mmHg，并且安全性也较好，用法与之类似，但疗效却大大优于它的原型左旋倍他洛尔对β 1受体的选择性比阿替洛尔和美托洛尔略高，对心脏的作用与其他β受体阻断剂一样，对血管和支气管平滑肌的作用较弱，亦能降低血浆肾素活性 盐酸左倍他洛尔结构式如下