专利名称:一种r-2-(4-羟基苯氧基)丙酸酯的制备方法芳氧苯氧丙酸酯类(Aryloxyph enox y propionate,简称APP)除草剂是20世纪70年代2,4-D结构基础上开发的ー类著名的防除禾本科杂草的高活性除草剤,此类除草剂具有高效、低毒、对后茬作物安全等特点。该类除草剂的手性品种较多,自1975年发现禾草灵具有除草活性以来,迄今为止已有20个品种商品化,如精辟禾草灵、精稳杀得、精盖草、能、炔草酯和骠马等,成为ー类发展迅速的除草剂类型。该类除草剂具两种旋光异构体,活性几乎全部集中在R异构体,S异构体则无活性或活性极低。其中R-2- (4-羟基苯氧基)丙酸酯是手性芳氧苯氧丙酸酯类除草剂重要中间体。由于单一手性农药的药效高、用药量少,对环境生态更安全,成为农药发展的主要研究热点。R-2- (4-羟基苯氧基)丙酸酯的合成目前主要采用化学法,一般通过S-2氯丙酸酯与对苯ニ酚反应获得。由于国内生产的2-氯丙酸酯原料多为消旋体,而进ロ的S-2氯丙酸酯的价格较为昂贵。国内较多采用的化学方法为以L-乳酸为前体,经磺酰化后再与对苯ニ酚反应,构型发生翻转后得到R-2- (4-羟基苯氧基)丙酸酷。由于反应过程容易发生消旋化,因此产物的光学纯度不是很高。
本发明的目的是为了解决上述方法的不足,通过筛选微生物酷水解酶,提供了一种以外消旋2- (4-羟基苯氧基)丙酸酯为反应底物,在微生物酷水解酶作用下立体选择性水解反应进行制备R-2- (4-羟基苯氧基)丙酸酯的方法。本发明采用的技术方案是—种式(II)所示的R-2- (4-羟基苯氧基)丙酸酯的制备方法,所述方法包括以式(I )所示的外消旋2- (4-羟基苯氧基)丙酸酯为反应底物,在微生物酷水解酶作用下,进行选择性水解反应制得所述的R-2- (4-羟基苯氧基)丙酸酯;所述微生物酯水解酶来自米曲霉(Aspergillus oryzae) CCTCC No M 206105 (该菌株保藏日期为 2006 年 10 月 8 日,已在中国专利CN101186938A中披露);本发明提供了一种式(Ⅱ)所示的R-2-(4-羟基苯氧基)丙酸酯的制备方法,所述方法包括以外消旋2-(4-羟基苯氧基)丙酸酯为反应底物,在微生物酯水解酶作用下,进行选择性水解反应制得所述的R-2-(4-羟基苯氧基)丙酸酯;所述微生物酯水解酶来自米曲霉(Aspergillus oryzae)CCTCC NoM 206105。本发明的有益效果主要体现在拆分专一性强,拆分率高,大大降低了生产成本,操作简单,环境污染小,适合工业化生产。
一种r-2-(4-羟基苯氧基)丙酸酯的制备方法
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