专利名称:一种双功能抗血小板聚集药物及其用途的制作方法随着生活水平的提高,中风、冠心病等动脉血栓性疾病已成为威胁我国和发达国家人民健康的头号杀手。研究显示,血小板异常激活引起的血管内血栓形成是动脉血栓性疾病冠心病和中风的病理基础,故抑制血小板激活的抗血小板药成为预防与治疗这类疾病的主要手段。有关研究表明了抗血小板药对冠心病和中风的疗效是肯定的,但实践显示,冠心病和中风的治疗效果仍未尽如人意。目前临床上广泛应用的抗血小板药包括有环氧化酶抑制剂,如阿司匹林,噻吩吡啶类P2Y12受体拮抗剂,如氯吡格雷(clopidogrel)、普拉格雷(prasugrel)、血小板纤维蛋白原受体拮抗剂和磷酸ニ酯酶抑制剂。但上述药物或具有胃肠道毒性,或具有出血倾向等副作用,且在临床应用中有耐受和抵抗现象,故,上述存在的缺陷局限了它们的应用。更重要的是,这些药物都是通过単一的机制抑制血小板激活,因此具有对抗单一的血小板激动剂的局限性。临床上多把不同作用机制的抗血小板药ニ联或三联应用,用于达到増加疗效、降低副作用的临床效果。综上,对心脑血管血栓性疾病的防治显得十分重要。迄今为止,尚无有关同时具有P2Y12受体拮抗和磷酸ニ酯酶抑制双重功能的药物报道。
本发明的目的是为克服现有技术的缺陷,提供ー种具有双功能抗血小板药物,具体涉及ー种双功能抗血小板聚集药物及其用途。本发明的抗血小板药物同时具有P2Y12受体拮抗和磷酸ニ酯酶抑制双重活性。具体而言,本发明的双功能抗血小板聚集药物(简称BF061),其具有式(I )的结构,其化学式为C2tlH25N5O4S,分子量为431. 5本发明属于药物技术领域,涉及一种具有式(Ⅰ)结构的双功能抗血小板聚集药物及其在预防和治疗动脉血栓性疾病中的应用。本发明药物同时具有P2Y12受体拮抗和磷酸二酯酶抑制活性。该药物的体内和体外的抗血小板聚集活性实验结果,提供了该药物的抗血小板机制,该药物的结构式和抗血小板机制不同于已知的抗血小板药物阿司匹林、氯比格雷、普拉格雷、西洛他唑及血小板纤维蛋白原受体拮抗剂,本发明药物对于多种激动剂诱导的血小板聚集具有良好的抑制效果;小鼠体内动脉血栓模型实验结果表明该药物具有显著的与氯吡格雷相似的抗血栓活性,而出血副作用不明显。本发明药物可以作为抗血栓药物用于治疗冠心病、中风等动脉血栓性疾病。(Ⅰ)
一种双功能抗血小板聚集药物及其用途制作方法
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