琥珀酸美托洛尔缓释片及其制备方法
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专利名称:琥珀酸美托洛尔缓释片及其制备方法美托洛尔是一种选择性β 1受体阻滞剂,是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和 心律失常的常用药物之一。国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔,其消 除半衰期较短,约3-4h,故血浆药物浓度波动较大,且每天需2-4次服药。为了克服这些 缺点,市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂,但是由于酒石酸美托洛尔溶解度很大 (> 700mg/ml),为了获得更为缓慢而持久释放美托洛尔的目的,采用了琥珀酸盐替代酒石 酸盐,使其在37°C水中的溶解度Q70mg/ml)显著低于后者,从而显著延缓了溶解速度。琥 珀酸美托洛尔,化学名称为1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸 盐,其结构式为
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