专利名称：具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的组合物及其制备方法糖尿病是以持续性高血糖为基本特征的代谢性疾病，而高血糖是由于胰岛素分泌缺陷或者生物作用障碍(机体对胰岛素生理作用敏感性降低)，或者两者同时存在所引起的。随着人口老化，各国经济的发展和人们生活方式的改变，糖尿病的患病率在世界范围内迅速增长，严重威胁着人类健康。目前，全球糖尿病人已达1. 5亿，预测2025年可达3亿。其中，我国有5000万以上的糖尿病患者，发病年龄呈现年轻化趋势。糖尿病的口服剂有磺酰脲(SU)剂、缩二胍(BG)剂、胰岛素抵抗剂、α -葡萄糖苷酶抑制剂等。其中，α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。α -葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物，已广泛应用于临床。其作用机制为竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，从而减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。在α-葡萄糖苷酶抑制剂中，称为阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(voglibose)的α -葡萄糖苷酶抑制剂已在临床中使用。尽管西医降糖药物治疗糖尿病疗效肯定，但各种西药都有不良反应，如导致低血糖、乳酸性酸中毒、长期使用需逐渐加量等。糖尿病在中医学属于消渴病范畴，中医治疗糖尿病，取材方便，疗效稳定，由于用自然的植物入药，副作用必然少于西药，能有效地防治并发症，具有西医不可替代的优势。目前已有文献报道，卷柏、夏枯草等中草药的提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性。但目前市场未见以上述药物制成的具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的中药组合物。
本发明所要解决的技术问题在于提供一种具有抑制α -葡萄糖苷酶活性的组合物。本发明所要解决的另一个技术问题在于提供上述组合物的制备方法。为解决以上技术问题，本发明采用以下技术方案—种具有抑制α -葡萄糖苷酶活性的组合物，所述组合物按照重量组分计算，由卷柏活性提取物1-20份和夏枯草活性提取物1-2份及辅料制备而成。优选的，所述具有抑制α -葡萄糖苷酶活性的组合物按照重量组分计算，由卷柏活性提取物1-5份和夏枯草活性提取物1份及辅料制备而成。本发明所述具有抑制α -葡萄糖苷酶活性的组合物通过以下方法制备而成将卷柏活性提取物和夏枯草活性提取物按照确定的比例混合均勻，然后按照常规方法制备成常规制剂。所述常规制剂为硬胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、软胶囊或滴丸剂。所述卷柏活性提取物的制备工艺为将卷柏粉碎后，用乙醇回流提取，提取液滤过，合并，浓缩至无醇味，用石油醚、乙酸乙酯萃取，得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和水层，取乙酸乙酯层浓缩成稠膏状，置真空干燥箱中干燥，即得卷柏活性提取物(JYC)。具体地说，所述卷柏活性提取物的制备工艺为将卷柏粉碎成60-120目，用8-20 倍量75-95 %的乙醇进行回流提取1-4次，每次1-4小时，提取液滤过，合并，浓缩至无醇味，用等倍量的石油醚、1-1. 5倍量的乙酸乙酯萃取2-3次，得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和水层，取乙酸乙酯层浓缩成稠膏状，置真空干燥箱中干燥，即得卷柏活性提取物。 (JYC)。所述夏枯草活性提取物的制备工艺为取夏枯草花穗或夏枯草全草，粉碎，用水煎煮提取，提取液滤过，合并，浓缩；浓缩液上大孔吸附树脂，用乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，水浴蒸干，即得夏枯草活性提取物(XXT)。具体地说，所述夏枯草活性提取物的制备工艺为取夏枯草花穗或夏枯草全草， 粉碎成60-120目，用2-5倍量的水煎煮提取2-3次，提取液滤过，冷却至室温，直接经 DlOl型大孔树脂吸附处理树脂径高比为1 7，上样吸附流速2mL/min，依次用8BV蒸馏水和1BV10%乙醇除杂，用60-95%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压回收乙醇至无醇味， 600C -90°C水浴蒸干或减压浓缩至干或微波干燥，即得夏枯草活性提取物(XXT)。所述组合物可应用于预防或治疗糖尿病的药物、保健品或者食品添加剂中。本发明选用卷柏活性提取物和夏枯草活性提取物组方，制成具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的组合物。现有技术中，已有文献报道卷柏提取物和夏枯草提取物都有抑制 α -葡萄糖苷酶活性的作用，但本发明人经研究发现，夏枯草活性提取物XXT对α -葡萄糖苷酶的抑制作用属于非竞争性抑制类型，卷柏活性提取物JYC对α -葡萄糖苷酶的抑制作用属于竞争性抑制类型。当两种药物按卷柏活性提取物1-20份，夏枯草活性提取物1-2份的重量比例组合后，其抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用增强。与现有技术相比，本发明中卷柏活性提取物和夏枯草活性提取物组方，其抑制 α-葡萄糖苷酶活性的作用大于两种药物药效的简单叠加，具有协同增效的作用，达到了发明目的。实验例实验例1 卷柏活性提取物(JYC)的制备工艺研究1.总黄酮的测定方法对照品溶液的制备精密称取干燥恒重的穗花杉双黄酮对照品5.6mg置于50mL量瓶中，加适量甲醇超声溶解，定容至刻度，摇勻即得对照品溶液。供试品溶液的制备精密称取卷柏药材粉末1. Og于圆底烧瓶中，加入提取溶剂， 按指定的实验条件进行提取，合并提取液，减压回收乙醇后用甲醇转移定容至IOOmL,取 2mL定容50mL，得供试品溶液。总黄酮含量的测定采用紫外分光光度计扫描，黄酮类化合物在335nm下有最大吸收，选取335nm作为测定波长，总黄酮百分含量的计算公式为本发明选用卷柏活性提取物和夏枯草活性提取物组方，制成具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的有效组合物，与现有技术相比，本发明中卷柏活性提取物和夏枯草活性提取物组方，其抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用大于两种药物作用的简单叠加，具有协同增效的作用，所述组合物可应用于预防或治疗糖尿病的药物、保健品或者食品添加剂中。