雷公藤纳米微粒的制备方法

朱斌, 朱颉安, 章丽云, 朱 斌

2004年1月7日

2002年6月24日

2002年6月24日

成都思摩纳米技术有限公司

A61P29/00GK1465340SQ0213333

雷公藤 纳米 微粒

1.雷公藤纳米微粒的制备方法，其特征在于将雷公藤溶于醇中，形成雷公藤的醇溶液；将离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂单独或复合添加到雷公藤的醇溶液中，经过滤取滤液制成滴加母液；滤渣经过三次煎煮并合并滤液，然后在搅拌和超声复合条件下，将母液滴加到水煎煮液中，经一定时间存放后即可得到纳米雷公藤悬浮液，若需获得雷公藤纳米粉末，采用真空干燥或冷冻干燥等方法即可2.根据权利要求1所述的纳米雷公藤微粒的制备方法，其特征在于表面活性剂的浓度为0.05-5％；水煎煮液的用量为母液的5-500倍3.根据权利要求1或2所述的纳米雷公藤微粒的制备方法，其特征在于在搅拌的条件下，同时使用超声振动分散措施，减小雷公藤颗粒粒径4.根据权利要求1、2、3所述的纳米雷公藤微粒的制备方法，其特征在于还可对已制成的纳米雷公藤颗粒表面进行各种表面修饰，可进一步提高纳米雷公藤的生物利用度或赋于某种靶向性能

本发明属于中药制备领域，具体是将含有水溶性和醇溶性有效成份的雷公藤制成纳米微粒的方法雷公藤系卫矛科雷公藤属植物，药用根雷公藤中的有效成份可分为水溶性和醇溶性两部分，主要成份有生物碱类、二萜类、五环三萜类、脂肪油、挥发油、蒽醌类、木脂素类和卫矛醇等雷公藤具有祛风除湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒功效现代研究表明，在大剂量时具有显著的抑制免疫反应功能，还可以用于治疗类风湿性关节炎，系统性红斑性狼疮和牛皮癣等皮肤病、麻风病等，还具有抗癌和抗艾滋病病毒等作用然而，雷公藤是有名的毒草，全植物均有毒，根皮毒性更大，对人体的胃肠道有局部刺激作用，吸收后对中枢神经系统有损害，并引起心肌、肝脏、肾脏出血与坏死在雷公藤中毒死亡中，剂量较大，死亡效速者与心肌损害有关；剂量较小，死亡较缓者似与肾功能衰竭有关雷公藤作为抑制免疫反应功能使用时，其有效用量与中毒量值非常接近，这就大大地限制了雷公藤的临床使用由于纳米药物可以显著提高药物的生物利用度，亦即在达到同样治疗效果的条件下，可大幅度减少药物的服用剂量，可使雷公藤的有效用量显著地低于其中毒用量，同时对纳米雷公藤颗粒进行适当包复，又可大大降低其毒副作用因此，研制雷公藤纳米药物，为安全使用雷公藤创造了良好的条件本发明的目的是为了制备雷公藤纳米颗粒，使有效服用量大大低于雷公藤中毒用量，提高雷公藤药物服用的安全性本发明的目的是通过下述技术方案来实现的1.雷公藤醇溶液的制备将雷公藤切片并经粉碎机粉碎，用70％乙醇浸泡在乙醇溶液中添加离子型或非离子型表面活性剂，表面活性剂可单独或复合添加到乙醇溶液中，表面活性剂的浓度为0.05-5％，还可采用超声振动来加快溶出过程过滤后，取醇溶液作为滴加母液2.雷公藤水煎煮液的制备将雷公藤醇浸液的滤渣，加水煎煮三次，合并滤液为水煎液3.雷公藤纳米悬浮液的制备在搅拌和超声振动条件下，将母液滴加到雷公藤水煎煮液中，经一定时间存放后即可得到纳米雷公藤悬浮液，经减压蒸馏除去乙醇水煎煮液的用量为母液的5-500倍采用本发明所制备的纳米雷公藤悬浮液经激光粒度仪测定，其平均粒径为189纳米经同济医科大学测定，其有效用量可大幅降低，使雷公藤安全服用成为可能