一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂制作方法

任晓星, 刘玉静, 刘红星, 刘莱, 吴越, 张扬, 滕晓峰, 郭映君

2011年4月20日

2010年11月22日

2010年11月22日

北京泰德制药股份有限公司

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利多卡因 药用 皮肤 含有

1.一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其特征在于含有利多卡因或其药 用盐的重量百分比为0.5-2%、保水树脂的重量百分比为25-50%、渗透促进剂的重量百 分比为0.75-4%及纯化水2.根据权利要求1所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其特征在于 利多卡因或其药用盐是指利多卡因、盐酸利多卡因、碳酸利多卡因中的任意一种3.根据权利要求1或2所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其特征 在于还可以含有防腐剂、增粘剂、pH调节剂、保湿剂中的一种或几种4.根据权利要求1或2所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其特征 为保水树脂为在高岭土和聚丙烯酸部分中和物的混合物中加入甘羟铝或氢氧化铝、依 地酸二钠、甘油制得的凝胶树脂5.根据权利要求1或2或4所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其 特征为保水树脂中高岭土和聚丙烯酸部分中和物的重量百分比为1 5-5 16.根据权利要求1或2或4所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其 特征为所述聚丙烯酸部分中和物为聚丙烯酸钠和聚丙烯酸的部分中和物，包括中和度 为70%的NP-600、中和度为50%的NP-700、中和度为35%的NP-800中的一种或几种7.根据权利要求1或2或4所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其 特征为保水树脂中还可以含有海藻酸钠、壳聚糖、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚 维酮、聚乙二醇、明胶、西黄芪胶、阿拉伯胶、琼脂、玉米淀粉、羧甲基淀粉中的一种 或几种8.根据权利要求1或2所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其特 征在于渗透促进剂为卵磷脂、磷脂酰甘油、癸二酸二乙酯、氮酮、尿素、薄荷醇、桉叶 油、N-甲基吡咯烷酮、肉豆蔻酸异丙酯中的一种或几种9.根据权利要求1至3所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其特征 在于防腐剂为苯甲酸、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯中的一种或 几种10.根据权利要求1至3所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其特 征在于增粘剂为聚乙烯醇、聚丙烯酸中的一种或两种11.根据权利要求1至3所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其特 征在于pH调节剂为酒石酸、酒石酸钠、油酸、乳酸、枸橼酸、柠檬酸中的一种或几种12.根据权利要求1所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，包括凝胶 齐U、贴剂、巴布剂13.根据权利要求12所述的一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂，其中优选 为巴布剂14.一种利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂的制备方法，如下所示(1)将主药、防腐剂、渗透促进剂溶解在溶剂中，加热溶解制得主药溶液；(2)将高岭土和聚丙烯酸部分中和物按照适当比例干混、加入甘羟铝或氢氧化铝混 均、加入适当种类的附加剂后混勻，加入到甘油中，加热搅拌溶解制得保水树脂；(3)将主药溶液加入到保水树脂上，缓慢搅拌2-4小时，使主药利多卡因或其药用盐 中的氨基结合到凝胶树脂载体的阴离子上；(4)将增粘剂、pH调节剂、保湿剂溶解在纯化水中制得混合溶液；(5)在(3)加入混合溶液(4)、余量纯化水，在练合机中练合制得含药膏体