一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片及其制备方法

李 杰, 陶春蕾, 孟广东, 吴锡凤, 杨欣怡, 邵凤

2014年8月27日

2014年4月15日

2014年4月15日

安徽万邦医药科技有限公司

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瑞替 加滨 胃内 缓释片 漂浮

1.一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于含有的主要成分包括瑞替加滨、缓释骨架材料、及任选的药学上可接受的其他载体或赋形剂2.如权利要求1所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于，所述的瑞替加滨包括瑞替加滨原料药或药学上可接受的盐、溶剂合物及水合物3.如权利要求1所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于，所述的缓释骨架材料选自纤维素衍生物、卡波姆、海藻酸钠或它们的组合4.如权利要求1所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于，任选的药学上可接受的其他载体或赋形剂为选自下组中的一种或多种填充剂、制孔剂、发泡剂、助膨剂、或润滑剂5.如权利要求1所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于，任选的药学上可接受的其他载体或赋形剂中的填充剂包括乳糖、微晶纤维素、甘露醇、淀粉、糊精中的一种或它们的组合，优选为微晶纤维素6.如权利要求1所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于，任选的药学上可接受的其他载体或赋形剂中的制孔剂包括乳糖、微晶纤维素、甘露醇、淀粉、糊精中的一种或它们的组合，优选为乳糖7.如权利要求1所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于，任选的药学上可接受的其他载体或赋形剂中的发泡剂包括碳酸氢钠、碳酸镁、碳酸钙中的一种或它们的组合，优选为碳酸氢钠8.如权利要求1所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于，任选的药学上可接受的其他载体或赋形剂中的助膨剂包括交联聚维酮、卡波姆、枸橼酸钠、葡糖糖酸钠、柠檬酸铁中的一种或它们的组合，优选为交联聚维酮9.如权利要求1所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于，任选的药学上可接受的其他载体或赋形剂中的润滑剂包括硬脂酸镁、微粉硅胶、聚乙二醇6000、山嵛酸甘油酯、一种或它们的组合，优选为硬脂酸镁10.权利1-9所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于包含如下的制备步骤 ⑴物料的准备将瑞替加滨微粉化，全部通过200目筛，并按处方量称取各辅料过80目筛； ⑵缓释颗粒的制备 ①混合、制粒 A将处方量的制孔剂、填充剂、助漂剂、助膨剂加入湿法制粒混合机中，混匀； B将瑞替加滨与处方量的缓释材料在适宜的容器中混合后，转入湿法制粒机中混合15min ； C在湿法制粒机运行状态下，加入95%乙醇适量为润湿剂，得湿颗粒； ②干燥、整粒将I所得到湿颗粒置于减压干燥箱中，监测水分至1%_3%范围内，停止干燥并取出，并过40目筛进行整粒； ③终混取润滑剂加入2所制的颗粒中，采用多相混合机进行混合lOmin、得缓释颗粒; ⑶压片将⑵所得的缓释颗粒于旋转压片机上进行压片，压力控制在3-4kg，即得瑞替加滨胃内漂浮型缓释片11.权利1-10所述的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片，其特征在于按照释放度测定法(《中国药典》2010版二部附录XD第一法)，采用溶出度测定法第二装置，以盐酸溶液(9 — 1000 ).900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，在111、211、411、611、811、1211分别取样10ml，并即时在操作容器中补液，滤过，分别取续滤液，照紫外-可见分光光度计(《中国药典》.2010版二部附录IV A)在293nm波长处测定吸光度，绘制释放曲线

本发明的目的在于提供一种患者顺应性好、副作用小、且又能持久稳定血药浓度的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片本发明的另一目的在于提供一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片的制备方法，该方法制备工艺重现性好、且生产效率高、制得的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片释放均一性好

本发明涉及一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片及其制备方法，其特征在于所述瑞替加滨胃内漂浮型缓释片主要包括瑞替加滨原料药及HPMC高分子缓释材料，所述的瑞替加滨占整个片重的50%-70%，在人工模拟胃液中持续漂浮时间大于12h；属于医药制剂【专利说明】一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片及其制备方法