一种透明质酸-己二酸二酰肼-百里醌接枝物、合成方法及其应用的制作方法[0002]百里醌(thymoquinone, TQ)是近年来从黑种草籽油中分离出来的主要有效单体,研究发现其具有潜在的防癌和抑癌效应,可抑制结肠癌、乳腺癌、胰腺癌和肺癌等多种肿瘤细胞生长,并诱导细胞凋亡;百里醌还能抑制前列腺癌等多种恶性肿瘤转移。但是百里醌水溶性极差,制成一般的制剂,体内生物利用度太低,无法满足抗肿瘤的要求。因此,开发新的载体来提高其生物利用度值得深入研究。[0003]细胞表面受体多样,选择合适的受体及其配体是实现药物主动勒向的关键,CD44是研究比较广泛的细胞表面受体,在肿瘤的发生、发展方面具有重要的作用。CD44是一种细胞表面广泛表达的跨膜糖蛋白,可以与细胞外基质或其配体结合,参与细胞粘附,信息传导等生理功能的调节。采用透明质酸(HA)可以作为靶向因子靶向高度表达CD44的肿瘤部位,达到药物肿瘤主动靶向的目的。目前HA作为肿瘤祀向因子的研究广泛,而且抗癌疗效显著,是理想的靶向因子选择。[0004]透明质酸(HA)是一种由N-乙酰-D-葡萄糖胺和D-葡萄糖酸酸经P-1,4糖苷键连接而成的线性高分子氨基葡聚糖。透明质酸为水溶性材料,具有一定的粘度和保水性。且HA具有很多优势:水溶性好,生物可降解,生物相容性好,无毒,无免疫原性,容易进行化学修饰等。
[0005]本发明的目的在于,提供一种透明质酸(HA)-己二酸二酰肼(ADH)-百里醌(TQ)接枝物及其合成方法,这种接枝物能够提高百里醌的溶`解度和生物利用度,并且能够使百里醌实现肿瘤主动靶向性。[0006]本发明是采用下述方案实现的:[0007]本发明提供了一种透明质酸-己二酸二酰肼-百里醌接枝物,其结构如下:
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一种透明质酸-己二酸二酰肼-百里醌接枝物、合成方法及其应用制作方法
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