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一种抗球虫新药阿德呋啉溶液及其制备方法

  • 专利名称
    一种抗球虫新药阿德呋啉溶液及其制备方法
  • 发明者
    冯宝仪, 李美娣, 武力, 陈宝妮
  • 公开日
    2011年12月14日
  • 申请日期
    2011年9月9日
  • 优先权日
    2011年9月9日
  • 申请人
    广州华农大实验兽药有限公司
  • 文档编号
    A61K47/44GK102274173SQ201110267310
  • 关键字
  • 权利要求
    1. 一种抗球虫用阿德呋啉制剂,其特征在于按照重量百分比计,所述制剂包含下列组分其中,所述表面活性剂选自蓖麻油聚氧乙烯醚、聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温80中的至少一种;所述溶剂选自乙醇、丙醇、正丁醇、丙二醇、冰乙酸、丙酸、乳酸、柠檬酸、水杨酸、苯甲酸、甘油甲缩醛、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙醇胺中的至少一种2.根据权利要求1所述的抗球虫用阿德呋啉制剂,其特征在于按照重量百分比计,所述制剂包含下列组分阿德呋啉4% 10%,表面活性剂5% 10%,溶剂70% 88%,去离子水3%-15% ;所述溶剂选自冰乙酸、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、甘油甲缩醛、乙醇胺中的至少一种3.根据权利要求1或2所述的抗球虫用阿德呋啉制剂,其特征在于所述制剂由包括以下步骤的方法制备使所述阿德呋啉溶解于所述表面活性剂和所述溶剂中,并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入去离子水,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体4.一种制备如权利要求1或2所述的抗球虫用阿德呋啉制剂的方法,其特征在于所述制备方法包括以下步骤使所述阿德呋啉和所述表面活性剂溶解于所述溶剂中,并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入去离子水,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于在所述溶解步骤前先将所述阿德呋啉与所述表面活性剂混合均勻6.一种制备如权利要求1或2所述的抗球虫用阿德呋啉制剂的方法,其特征在于所述制剂由包括以下步骤的方法制备使所述阿德呋啉溶解于所述部分溶剂中,并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入表面活性剂,最后加入剩余溶剂和去离子水,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于在所述溶解步骤前先将所述阿德呋啉与所述部分溶剂混合均勻阿德呋啉表面活性剂溶剂4% 15%, 5% 15%,55% 90%, 1%-15% ;去离子水
  • 技术领域
    本发明涉及一种兽药配制品及其制备方法,尤其是一种用于防治鸡球虫病的阿德呋啉制剂及其制备方法 当今鸡球虫病治疗的一个关键是严重的耐药性,阿德呋啉是新一代的化学合成的抗球虫药物,其主要结构与其他抗球虫药物不同,与其他抗球虫药无交叉耐药性经研究证实,阿德呋啉(Adprin)具有广谱抗球虫活性,对鸡的多种艾美耳球虫,如柔嫩艾美耳球虫、 脆弱艾美耳球虫、毒害艾美耳球虫、巨型艾美耳球虫、堆型艾美耳球虫、布氏艾美耳球虫均有较强的抑制和杀灭作用,发挥了良好的防治效果,是一种高效、广谱、低毒的抗球虫药阿德呋啉主要通过干扰球虫的嘌呤代谢而发挥抗球虫作用抗球虫活性主要集中球虫的无性生殖期,对卵囊的的孢子化也有一定的抑制作用阿德呋啉在动物机体内肝脏中药酶的作用下,可氧化成阿德呋啉-氮-氧化物,其氧化物的抗球虫活性比原药强其分子结构为MMecuiar Wei^t =243 21 Exact Mass =249Moleci^ Fonnuh =C10H8FM502MotecuIarCaniposiian =C 48. !0% H 3.24% F 7 G2% N 2810% O 12.84% 阿德呋啉属于一种新型抗球虫药,不溶于水,主要以拌料给药方式为主,在使用方面存在一定的不方便性,且目前已知的阿德呋啉溶液在水中稳定性较差,易析出,无法保证药物有效成分在水中的浓度另外,由于目前鸡球虫病主要是通过群体用药达到防治目的, 且标准化养殖模式全部由饲料公司统一配给颗粒饲料,极难在饲料中添加药物,因此许多优秀的抗球虫药由于其水溶性问题在临床上的使用不能满足现代规模化生产的要求而遭淘汰,这些均导致中国市场上可使用的球虫药物越来越少,同一批鸡的球虫爆发次数增多, 球虫控制费用越来越高为克服上述现有技术的不足,本发明提供了一种阿德呋啉制剂,能与任意比例水混合且不析出,有效成分稳定,这种制剂解决了阿德呋啉不溶于水的问题以及阿德呋啉溶液在水中易析出的缺点,增加了药物的疗效,提高了药物的生物利用度,使用方便本发明还提供了该阿德呋啉制剂的制备方法,该方法简单易行本发明所采用的技术是一种抗球虫用阿德呋啉制剂,按照重量百分比计,所述制
  • 背景技术
  • 具体实施例方式
    下述具体实施例和应用例对本发明进行了详细说明,通过这些实施例和应用例可以进一步清楚地了解本发明但它们不是对本发明的限定实施例1
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:一种抗球虫新药阿德呋啉溶液及其制备方法发明内容剂包含下列组分阿德呋啉4% 15%,表面活性剂5% 15%,溶剂55% 90%,去离子水1% 15% ;其中,所述表面活性剂选自蓖麻油聚氧乙烯醚、聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温80中的至 少ー种;所述溶剂选自乙醇、丙醇、正丁醇、丙ニ醇、冰乙酸、丙酸、乳酸、柠檬酸、水杨酸、苯甲 酸、甘油甲缩醛、ニ甲基亚砜、N,N-ニ甲基甲酰胺、乙醇胺中的至少ー种。作为优选,所述制剂包含下列重量百分比的组分 阿德呋啉4% 10%, 表面活性剂 5% 10%, 溶剂 70% 88%, 去离子水 3%-15%。优选的,所述溶剂选自冰乙酸、ニ甲基亚砜、N,N-ニ甲基甲酰胺、甘油甲缩醛、乙醇 胺中的至少ー种。本发明的阿德呋啉制剂,由包括以下步骤的方法制备使所述阿德呋啉溶解于所述表面活性剂和所述溶剂中,并不断搅拌,直至形成澄清透 明的液体,再加入去离子水,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体。优选的,所述制备方法包括以下步骤
使所述阿德呋啉和所述表面活性剂溶解于所述溶剂中,并不断搅拌,直至形成澄清透 明的液体,再加入去离子水,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体。优选的,在所述溶解步骤前先将所述阿德呋啉与所述表面活性剂混合均勻。优选的,所述制剂由包括以下步骤的方法制备
使所述阿德呋啉溶解于所述部分溶剂中,并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再 加入表面活性剂,最后加入剰余溶剂和去离子水,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体。优选的,在所述溶解步骤前先将所述阿德呋啉与所述部分溶剂混合均勻。上述药品皆可于市场上公开购买得到。本发明具有如下有益效果。1、本发明的阿德呋啉制剂首次解决了阿德呋啉不溶于水或溶液在水中析出的问题。2、本发明运用表面活性剂和溶剤,把阿德呋啉溶解于其中,使阿德呋啉以W/0的 形式存在,提高了药物的生物利用度,提高了疗效;稳定性好,可过滤除菌,易于储存。3、本发明的阿德呋啉制剂具有使用方便的特点,适用于大规模养殖饮水给药,极 大的减少了养殖人员的工作量。4、本发明具有提高用药均勻度,防止给药不均勻导致部分动物用药不足的问题。5、本发明药物浓度高,阿德呋啉制剂能与水以任意比例混合而不析出,使用方便, 既降低了用药成本,又提高了药物的生物利用度、増加了药物的疗效。6、对各类球虫均有強大的杀灭作用,主要用于治疗和预防盲肠球虫和小肠球虫尤其对小肠球虫效果显著,此外本品可抑制卵囊排出,减少再感染的机会。7、本发明的制备方法还具有简单易行、适于大规模工业生产的特点。阿德呋啉制剂能与水以任意比例混合而不析出,使用方便,既降低了用药成本,又提高了药物的生物利用度、增加了药物的疗效;制备方法简单、稳定性好、易于储存,具有较好的应用推广前景。

分别称取4g阿德呋啉、20g冰乙酸、25g N, N- 二甲基甲酰胺,5g吐温80、9g柠檬酸、32g 无水乙醇,5g去离子水,备用;
在室温下,将阿德呋啉、冰乙酸、柠檬酸、吐温80混合均勻,加入N,N-二甲基甲酰胺中, 不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入无水乙醇搅拌均勻后,再加入5g去离子水,即制得阿德呋啉制剂。实施例2
分别称取5g阿德呋啉、65g冰乙酸、IOg乙醇胺、10. Og蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-40),IOg 去离子水,备用;
在室温下,将阿德呋啉、乙醇胺、蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-40)混合均勻,溶于冰乙酸中, 并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入去离子水搅拌至澄清透明液体,即制得阿德呋啉制剂。实施例3
分别称8g阿德呋啉、30g冰乙酸、30g N, N- 二甲基甲酰胺、8g聚氧乙烯氢化蓖麻油、IOg 水杨酸、14g去离子水,备用;
在室温下,将阿德呋啉、聚氧乙烯氢化蓖麻油混合均勻后加入冰乙酸和N,N-二甲基甲酰胺中,并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入水杨酸,不断搅拌,再加入去离子水,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,即制得阿德呋啉制剂。实施例4
分别称取6. 6g阿德呋啉,40g 二甲基亚砜、5g吐温80、IOg冰乙酸、20g甘油甲缩醛、7g 柠檬酸、5g乙醇胺、6. 4g去离子水,备用;
在室温下,将阿德呋啉、二甲基亚砜、柠檬酸、乙醇胺、吐温80混合均勻后加入冰乙酸中,并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入甘油甲缩醛搅拌至澄清透明的液体,再加入去离子水,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,即制得阿德呋啉制剂。实施例5
分别称取IOg阿德呋啉,50g冰乙酸、20g N,N-二甲基甲酰胺、3g苯甲酸、IOg吐温80、 7g去离子水,备用;
在室温下,将阿德呋啉、N, N- 二甲基甲酰胺、苯甲酸和吐温80混合均勻后加入冰乙酸中,并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入去离子水,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,即制得阿德呋啉制剂。实施例6分别称取5g阿德呋啉,15g丙二醇、40g冰乙酸、3g吐温80、27g N, N- 二甲基甲酰胺、 IOg去离子水,备用;
在室温下,将阿德呋啉、乳酸、丙二醇混合均勻,加入冰乙酸溶解,并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入N,N-二甲基甲酰胺,不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,再加入去离子水,并不断搅拌,直至形成澄清透明的液体,即制得阿德呋啉制剂。实施例7 疗效对比试验
将实施例1、实施例3、实施例5制得的阿德呋啉制剂(以下分别相应地简称试验组1、2、 3)和市场购得的阿德呋啉原料药(以下简称对照组)应用于人工感染球虫病的鸡群,比较其对鸡球虫病的防治效果。供试鸡快大黄羽鸡苗180只,在无球虫环境下饲养,所喂饲料为自配的不含任何抗球虫药的混和剂,饮用洁净自来水,养至14天龄时备用。供试卵囊柔嫩艾美球虫(Eimeria tenella)卵囊。试验分组及处理将上述14天龄供试鸡剔除死亡、弱仔等,随机分成6组,每组30 只,具体如下所示。第1组为阴性对照组,不添加任何抗球虫药物。第2组实施例1样品,混饮,1. 25ml兑水1L,感染后第1天开始给药,连用7天。第3组实施例3样品,混饮,0. 625 ml兑水1L,感染后第1天开始给药,连用7天。第4组实施例5样品,混饮,0. 5ml兑水1L,感染后第1天开始给药,连用7天。第5组阿德呋啉原料药物对照组,混饲,0. 08g拌料1kg,感染后第1天开始给药, 连用7天。第6组阳性对照组,感染后不添加任何抗球虫药物。试验结果见下表


本发明公开了一种抗球虫用阿德呋啉制剂,它包括以重量百分比计的下列组分阿德呋啉4~15%,表面活性剂5~15%,溶剂55-90%,去离子水1-15%。本发明还公开了此种抗球虫用阿德呋啉制剂的制备方法。本发明的阿德呋啉制剂能与水以任意比例混合而不析出,使用方便,既降低了用药成本,又提高了药物的生物利用度、增加了药物的疗效;制备方法简单、稳定性好、易于储存,具有较好的应用推广前景。



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