专利名称:吸附在固体支持物上的活性药物成分的制作方法描述制备包含几乎不溶的活性药物成分(API)并且具有良好溶出特性的剂型是制药工业的一大挑战。API例如可以是选自蛋白质、肽、核苷酸、减肥药、营养制品、皮质类固醇、 弹性蛋白酶抑制剂、抗真菌剂、肿瘤治疗、止吐剂、镇痛剂、心血管剂、抗炎剂、驱虫剂、抗心律不齐剂、抗生素、抗凝剂、抗抑郁剂、抗糖尿病剂、抗癫痫剂、抗组胺剂、抗高血压剂、抗毒蕈碱剂、抗分支杆菌剂、抗肿瘤剂、免疫抑制剂、抗甲状腺剂、抗病毒剂、抗焦虑剂、镇静剂、 收敛剂、β -肾上腺素受体阻断剂、血液制品和替代品、心肌收缩剂、造影剂、皮质类固醇、镇咳齐 、诊断剂、诊断显像剂、利尿剂、多巴胺能剂、止血剂、免疫剂、脂质调节剂、肌肉松弛齐U、 拟副交感神经药、甲状旁腺降钙素和双膦酸盐、前列腺素、放射性药物、性激素、抗变态反应剂、兴奋剂和厌食剂、拟交感神经剂、甲状腺剂、血管扩张剂和黄嘌呤的API。几乎不溶于水的APIs例如是他达拉非、非诺贝特、胆骨化醇(维生素D)、辛伐他汀、NSAIDs (非甾体抗炎药)例如萘普生和布洛芬、醋酸甲地孕酮、利托那韦(HIV蛋白酶抑制剂)或环孢菌素。适合的剂型应当以所需的溶出速率释放全部量的API,并且还应当具有所需的稳定性和其它性质,这些性质对于剂型是重要的。如上所述,此类几乎不溶的API的一个实例是(6R,12aR)-6-(l,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-2,3,6,7,12,12a-六氢-2-甲基-吡嗪并[1’,2’1,6]吡啶并[3,4_b]吲哚-1,4-二酮(他达拉非)。他达拉非是环鸟苷一磷酸盐(cGMP)-特异磷酸二酯酶PDE5的有效且选择性抑制剂,具有如下结构式本发明属于制药工业领域,并且涉及吸附在载体上包含几乎不溶于水的活性药物成分(API)的剂型,所述的活性药物成分(API)例如他达拉非、辛伐他汀、非诺贝特和洛伐他汀。而且本发明涉及包含几乎不溶于水的API的吸附物以及用非极性溶剂制备所述的吸附物的方法,所述的非极性溶剂例如氯化烃、二异丙基醚和己烷。而且本发明涉及制备剂型的方法以及吸附物在制备剂型中的用途。此外,本发明涉及用于治疗勃起功能障碍、人免疫缺陷病毒(HIV)感染和/或获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的剂型。
吸附在固体支持物上的活性药物成分制作方法
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